【課題】製剤の取扱いにおいて必要とされる適切な強度を有し、しかも口腔内において速やかに崩壊する口腔内崩壊型組成物及び口腔内崩壊型製剤の提供。
【解決手段】糖アルコールから成る賦形剤と、難水溶性の崩壊剤と、滑沢剤を含有する、口腔内で速やかに崩壊する成型組成物において、エタノールの浸透速度が３．０×１０^−３ｇ^２／ｓｅｃ以上である滑沢剤を使用する、該組成物の健常成人の口腔内での崩壊時間を３０秒以内とする方法。該糖アルコールとしては、マンニトール及び／又はエリスリトールであることが好ましい。該崩壊剤としては、ヒドロキシプロピルスターチ、低置換度ヒドロキシプロピルセルロース、結晶セルロース、ヒドロキシプロピルスターチなどからなる群より選択されることが好ましい。該滑沢剤としては、ロイシン、フマル酸ステアリルナトリウム、タルク又はステアリン酸からなる群より選択されることが好ましい。 （もっと読む）

【課題】ヒスタミンＨ３受容体拮抗作用又はヒスタミンＨ３受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


［式中、Ａ_１は水素原子等を示し、ｊ、ｋは、０又は１を示し、Ｐ及びＱは、各々隣接炭素原子と共に２重結合等を形成し、Ｗ_１及びＷ_２は、一方がＥ−Ｏ−Ｗ等を示し、他方が水素原子等を示し、Ｅは、ベンゼン環等から２つの水素原子を除いてなる２価の基を示し、Ｗは、特定のアミノアルキル基等を示す］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩。 （もっと読む）

【課題】Ｃｄｋファミリーに対する高い阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ａｒは、含窒素複素芳香環基、Ｘ及びＺは、炭素原子等、Ｙは、ＣＯ等、Ｒ_１は、水素原子等、Ｒ_２及びＲ_３は、水素原子等、Ｒ_４及びＲ_５は、水素原子等を示し、式


は、単結合又は二重結合を示す］で表される化合物。本化合物は、腫瘍細胞に対して、顕著な増殖阻止作用を示すことから、悪性腫瘍の治療を目的とするＣｄｋ４及び／又はＣｄｋ６阻害剤等とすることができる。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘは、
【化２】


で表される基等を示し、Ｙは、
【化３】


で表される基等を示し、Ａｒ_１は、
【化４】


で表される基等を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、ｎは、０又は１であり；Ｘは、Ｏ又はＣＨ_２であり；Ｒ^１は、Ｈ又はＣ_１−２アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ又はＣ_１−３アルキルであり；
Ｒ^３及びＲ^４は、各々独立して、Ｈ又はＣ_１−２アルキルであり、ここで、アルキルは、Ｒ^１０から選択される１ないし３個の同一又は異なる置換基で置換されていてもよく；Ｒ^５は、Ｈ又はＯＣＨ_３であり；Ｒ^１０は、Ｆ又はＣｌである］の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルに関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｒ^１は、Ｈ又はＣ_１−２アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ又はＣ_１−３アルキルであり；Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立して、Ｈ又はＣ_１−２アルキルであり、ここで、アルキルは、Ｒ^１０から選択される１ないし３個の同一又は異なる置換基で置換されていてもよく；Ｒ^５は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ_１−２アルキル、又はＯＣＨ_３であり；かつＲ^１０は、Ｆ又はＣｌである］の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルに関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１は、Ｈ、−ＮＨＣＯＯＲ^１ａ、Ｃ_５−６シクロアルキル、又はフェニルであり；ここで、シクロアルキル及びフェニルは、各々独立して、Ｒ^１０から選択される１ないし３個の同一又は異なる置換基で置換されていてもよく；Ｒ^１ａは、Ｃ_１−３アルキルであり、これは、Ｆ及びＣｌから選択される１ないし３個の同一又は異なる置換基で置換されていてもよく；Ｒ^２は、Ｈ、−ＣＯＯＨ、−ＣＨ_２ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ^２ａ、又は−ＣＨ_２ＣＯＯＲ^２ａであり；Ｒ^２ａは、Ｃ_１−２アルキルであり、ここで、アルキルは、ハロゲン原子から選択される１ないし３個の同一又は異なる置換基で置換されていてもよく；Ｒ^３は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキルであり、ここで、アルキルは、Ｒ^１１から選択される１ないし３個の同一又は異なる置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^１０は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ_３、又はＣ_１−２アルキルであり；Ｒ^１１は、ハロゲン原子、ヒドロキシ、又はシアノであり；Ｗは：
【化２】


から選択され；Ｗ^２ａは、Ｈ、ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１−２アルキル、又はＣ_３−５シクロアルキルである］の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルに関する。
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本発明は、式（Ｉ）：
【化】


［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立して、水素原子又はハロゲン原子を示し、Ｒ^５及びＲ^６は、それぞれ独立して水素原子又は低級アルキル基を示すか、或いは、Ｒ^５及びＲ^６が一緒になってオキソ基を示し、Ｘは、Ｃ（Ｏ）等を示し、Ｙは、酸素原子等を示し、Ｚは水素原子等を示し、Ｒは、窒素原子、硫黄原子及び酸素原子からなる群より選択されるヘテロ原子を環内に１乃至３有する、５又は６員のヘテロアリール基等を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明の目的は、新規な抗がん剤又はがんの化学療法若しくは放射線療法の増感剤を提供することにある。
一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ａはアリール基又はヘテロアリール基、或いは式（ａ）
【化２】


で表される基を意味し；Ｒ^１は−（Ｃ＝Ｏ）_ａＯ_ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基、−（Ｃ＝Ｏ）_ａＯ_ｂ（Ｃ２−Ｃ６）アルケニル基、−（Ｃ＝Ｏ）_ａＯ_ｂ（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基、アリール基又はヘテロアリール基を；Ｒ^２及びＲ^３は水素原子、ハロゲン原子、水酸基、カルボキシル基、−（Ｃ＝Ｏ）_ａＯ_ｂ（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基又は−（Ｃ＝Ｏ）_ａＮ（Ｒ^１ｅ）Ｒ^２ｅで表される基を意味し；Ｒ^４は水素原子又は（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を意味する］で表される化合物等は、優れたＷｅｅ１キナーゼ阻害作用を有することから医薬の分野、特に各種がん治療の分野において有用である。
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本発明は、式（Ｉ）：


［式中、Ｒ^１は低級アルキル基等を示し、Ｒ^２はフェニル基等を示し、Ｒはハロゲン原子等を示し、Ｘは酸素原子等を示し、Ｙ_１、Ｙ_２、Ｙ_３及びＹ_４は、ＣＨ等を示し、ｌは０乃至３の整数を示し、ｍ及びｎは、ぞれぞれ１又は２の整数を示し、ｐは０乃至２の整数を示し、ｑは、１乃至３の整数を示す］で表される化合物又はその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）