説明

メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションにより出願された特許

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【課題】CXCケモカインレセプタ配位子として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】式(IB)の新規化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。


(式(IB)において、Aは複素環含有置換基、Bは置換基を有する芳香族基を表す。)また、式(IB)の化合物を使用するケモカイン媒介疾患の治療においては、患者(例えば、哺乳動物、好ましくは、ヒト)の急性炎症疼痛、慢性炎症疼痛、急性神経性疼痛または慢性神経性疼痛を治療する方法を提供し、該方法は、該患者に、式(IB)の少なくとも1種(例えば、1〜3種、通常、1種)の化合物(またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物)の有効量を投与する工程を包含する。 (もっと読む)


【課題】ヒンバシンアナログの合成のための新規なプロセス、ならびにそれによって生成されるアナログを提供すること。
【解決手段】本出願は、ヒンバシンアナログの合成のための新規なプロセス、ならびにそれによって生成されるアナログを開示する。この合成は、環式ケタール−アミド経路、キラルカルバメート−アミド経路、およびキラルカルバメート−エステル経路を含む選択経路によって進む。これによって生成された化合物は、トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用である。 (もっと読む)


ヒトGITRに対する抗体、ならびにその用途、例えば、増殖性および免疫障害の治療におけるその用途を提供する。 (もっと読む)


【課題】トロンビンレセプターアンタゴニストとして有用なヒンバシンアナログの調製のための新規方法を提供すること。
【解決手段】本願は、化合物2Aからヒンバシンアナログを調製するための改良された方法を提供する。本願による改良された方法は、結晶化を用いたより容易な精製、より容易なスケール拡大性(scalability)、および所望の鏡像異性体に対する改良された歩留まりのうちの少なくとも1つを可能にし得る。 (もっと読む)


【課題】所望の溶解性、安定性、低毒性、正確な投薬量、的確な粒子サイズ(懸濁液の場合)、および/もしくは一般に使用される定量吸入器のバルブ構造物との適合性を提供するような、喘息の処置用のCFCを含まない処方物、およびそれを生産するプロセスを提供すること。
【解決手段】医薬(好ましくは、フランカルボン酸モメタゾン無水物)の懸濁液または溶液を、定量吸入器コンテナに導入する方法およびこの方法により産生される製品を提供する。上記コンテナは、コンテナに取り付けられたバルブを有する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)を有する化合物またはそれの製薬上許容される塩もしくは溶媒和物、1以上の前記化合物を含む医薬組成物、および血栓症、塞栓症、凝固性亢進または線維性変化の治療もしくは予防のための前記化合物の使用方法を提供する。
【化1】

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【課題】CXCケモカインレセプターでの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、以下の化学構造(A)を有する化合物Aの一水和物の4つの異なる結晶多形に関する。これら4つの多形形態は、本明細書中で形態I、II、IIIおよびIVと称され、そしてCXC−ケモカインレセプターリガンドとして活性である。本発明は、さらに、これらの多形形態の処方物、処置方法、および合成プロセスに関する。これらの多形形態により処置され得るケモカイン媒介性疾患としては、疼痛、急性炎症、慢性炎症、慢性関節リウマチ、乾癬、アトピー性皮膚炎、喘息、COPD、成人呼吸器疾患、関節炎、炎症性腸疾患、クローン病、潰瘍性大腸炎、敗血症性ショック、内毒素性ショック、グラム陰性敗血症、トキシックショック症候群、発作、虚血、再灌流障害、腎臓の再灌流障害、糸球体腎炎、血栓症、アルツハイマー病などが挙げられる。
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【課題】IL−23のアゴニストおよびアンタゴニストを使用する方法を提供すること。
【解決手段】腫瘍のための処置方法が提供される。特に、サイトカイン分子およびそのレセプターの活性を調節するための方法が提供される。本発明は、IL−23のアゴニストまたはアンタゴニストが、腫瘍の増殖を調節し得るという発見に基づく。本発明は、哺乳動物のサイトカイン分子および関連試薬の使用に関する。より詳細には、本発明は、増殖性障害の処置に使用され得る哺乳動物のサイトカイン様タンパク質およびそのインヒビターの同定に関する。 (もっと読む)


式I:式(I)の化合物の調製に有用な方法。式Iの化合物の調製に有用な中間体、および前記中間体を調製するために有用な工程が開示される。
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【課題】疼痛の処置方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、Na1.8ナトリウムチャネル遺伝子からmRNAのRNAi誘導性の分解を引き起こす、一本鎖、または二本鎖のいずれかの短い干渉核酸;このような短い干渉核酸を含む薬学的組成物;このような短い干渉核酸を含む組み換えベクター;mRNAの翻訳を阻害するための方法;ポリペプチドの発現を阻害するための方法;細胞における膜電位をブロックするための方法;細胞におけるナトリウム電流をブロックするための方法;および、慢性疼痛を阻害するための方法を提供する。 (もっと読む)


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