説明

メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションにより出願された特許

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【課題】ペネム合成における中間体、およびコレステロール低下剤として有用なアゼチジノンを調製するプロセスが提供すること。
【解決手段】本プロセスはβ−(置換アミノ)アミド、β−(置換アミノ)酸エステルまたはβ−(置換アミノ)チオール炭酸エステルをシリル化剤および環化剤と反応させることを包み;この環化剤はカルボン酸アルカリ金属塩、第四級アンモニウムカルボキシレート、水酸化第四級アンモニウム、第四級アンモニウムアルコキシド、第四級アンモニウムアリールオキシドおよびそれらの水和物からなる群より選択されるか、または(i)少なくとも一種のハロゲン化第四級アンモニウムと、少なくとも一種のカルボン酸アルカリ金属塩との反応生成物;もしくは(ii)少なくとも一種の塩化第四級アンモニウム、臭化第四級アンモニウム、もしくはヨウ化第四級アンモニウムと、少なくとも一種のフッ化アルカリ金属との反応生成物である。 (もっと読む)


【課題】喘息のような気道流路および肺の疾患を処置することにおいて治療上
有効であって、かつ、鼻腔内投与または経口吸入によって投与されたときに、低
いバイオアベイラビリティと低い全身性副作用とを示すコルチコステロイドを提
供すること。
【解決手段】1日1回の経口吸入による服用によって喘息を初回処置または維持
処置するためのエアゾル化薬剤であって、モメタゾンフロエートを含有し、血流
中に全身的レベルの該モメタゾンフロエートが実質的にない、エアゾル化薬剤。 (もっと読む)


【課題】CXC−ケモカインレセプターで活性を調節できる化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規CXCR1ケモカインアンタゴニストおよびCXCR2ケモカインアンタゴニスト、これらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにこれらの化合物、組成物および処方を使用してCXCR1および/またはCXCR2ケモカイン媒介疾患(例えば、急性やおよび慢性炎症障害、乾癬、脳卒中、多発性硬化症および癌)を治療する治療方法に関する。 (もっと読む)


【課題】アスパルチルプロテアーゼを阻害し、特に、循環器疾患、認知症及び神経変性疾患を治療する薬剤組成物の提供。
【解決手段】下記に代表される化合物又はその立体異性体、互変異性体、薬剤として許容される塩若しくは溶媒和化合物を含む薬剤組成物。


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【課題】種々の状態を治療するためのCBレセプターアンタゴニストとしての新規種類の置換ピペラジン化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルは、CB1レセプターにより媒介される疾患または状態(例えば、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症障害、認知障害および精神病、嗜癖(例えば、禁煙)、胃腸障害、ならびに心血管状態)を治療する際に有用である。本発明の選択的CBレセプターは、式(I)の構造を有するピペラジン誘導体、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルある。
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【課題】皮膚障害のための処置の方法を提供すること。
【解決手段】特定の処置において、この皮膚障害は一般的に炎症性の皮膚障害であり、不適当な創傷治癒を含む。サイトカイン分子を使用する方法が、提供される。本発明は、IL−23融合タンパク質の発見に部分的に基づく。例えば、p40サブユニットに連結したp19サブユニットを含む融合タンパク質は、種々のマウスモデルにおいて創傷治癒を高めた。本発明は処置または治癒を改善する方法を提供し、この方法は、被験体に有効量のIL−23アゴニストまたはIL−23アンタゴニストを投与する工程を包含する。 (もっと読む)


【課題】化学療法剤と結びつけた結合組成物、例えば、抗IGFR1抗体を含む組み合わせの提供。本発明は、医学的病態、例えば、癌を治療するための同組み合わせの使用法の提供。
【解決手段】本発明は、(a)1種以上の結合組成物、例えば、任意の抗IGFR1抗体、好ましくは単離された完全にヒト的なモノクロナール抗体、好ましくは、(i)配列番号5によって定義されるCDR−L1、配列番号6によって定義されるCDR−L2、および配列番号7によって定義されるCDR−L3を含む軽鎖アミノ酸配列、および、(ii)配列番号8によって定義されるCDR−H1、配列番号9によって定義されるCDR−H2、および、配列番号10によって定義されるCDR−H3を含む重鎖アミノ酸配列から成る群から選択される抗体を、(b)1種以上の化学療法剤、および、要すれば随意に薬学的に受容可能なキャリアを結びつけて含む組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】新生物を処置する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般に、哺乳動物のサイトカイン分子および関連する試薬の使用に関する。より具体的には、本発明は、癌の処置において使用され得る哺乳動物のサイトカイン様タンパク質およびそのインヒビターの同定に関する。本発明はまた、胸腺間質性リンホポエチン(TSLP)を投与することによる腫瘍の処置を提供する。本発明はさらに、サンプルと、抗TSLPまたは抗TSLPレセプターとを接触させ、抗体−抗原複合体の形成を検出することによる、新生物の診断を提供する。 (もっと読む)


【課題】選択的CCR5アンタゴニストとして有用なピペラジン誘導体、その化合物を含む薬学的組成物、およびこの化合物を使用する処置の方法の提供。
【解決手段】HIVの処置に関し、この処置は、有効量のCCR5アンタゴニストをこのような処置を必要とするヒトに投与する工程を包含する、方法;薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせたCCR5アンタゴニストの有効量を含む、HIVの処置のための薬学的組成物;固形の器官移植片拒絶、対宿主性移植片病、関節炎、慢性関節リウマチ、炎症性腸疾患、アトピー性皮膚炎、乾癬、ぜん息、アレルギーまたは多発性硬化症の処置のための薬学的組成物であって、薬学的に受容可能なキャリアと組み合わせて式IIのCCR5アンタゴニストの有効量を含む、薬学的組成物。 (もっと読む)


【課題】造血細胞を含む様々な細胞型の、細胞生理学、発達、分化、または機能を調節する核酸、タンパク質、抗体、および模倣物を提供する。
【解決手段】IL−174と名付けられたサイトカンのアゴニストまたはアンタゴニスト、およびその使用の種々の方法が提供される。特に、IL−174の多くの活性を利用する方法が提供される。本発明は、哺乳類の免疫反応をTh2型反応へ向ける方法;哺乳類の先天的免疫応答を刺激する方法;上皮または線維芽細胞からの哺乳類の炎症応答を増加させる方法;消化管細胞増殖を誘導する方法;哺乳類の骨髄外造血を促進する方法;または血清および糞便物質中の抗体応答を増加させる方法を提供する。 (もっと読む)


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