メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションにより出願された特許
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肥満治療用のMCHアンタゴニスト
本発明は、メラニン濃縮ホルモン(MCH)用のアンタゴニストを使用して、肥満、代謝障害、摂食障害(例えば、過食症)および糖尿病を治療する方法だけでなく、メラニン濃縮ホルモン(MCH)用のアンタゴニストである新規化合物を開示している。他の局面では、本発明は、このようなMCHアンタゴニストを含有する医薬組成物だけでなく、このような化合物を調製する方法に関する。本発明の化合物は、一般に、式(I)の構造を有し、この場合、置換基は、本明細書中で定義したとおりである。
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Gタンパク質の機能を阻害するために有用な三環式アミドの代謝産物および増殖性疾患の処置方法
本発明は、構造式(I)
により示される三環式アミド化合物および構造的に関連する化合物、ならびに式(I)の化合物の薬学的に受容可能な同位体、塩、溶媒和物、またはエステルの、代謝産物に関する。式(I)において、R1は、Hおよび=Oからなる群より選択され;R2〜R5は、同じであっても異なっていてもよく、その各々は、独立して、H、−OH、ハライド、−NH2、および=Oからなる群より選択され;組み合わせ実線−破線は、独立して、単結合または二重結合のいずれかを示し、二重結合である組み合わせ実線−破線の数は、2以下であり、その数が2である場合、その二重結合は、隣接しておらず、その数が0である場合、R1〜R5のうちの1つは、Hではない。
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(1R,2S,5S)−6,6−ジメチル−3−アザビシクロ[3,1,0]ヘキサン−2−カルボキシレートまたはその塩の調製のためのプロセスおよび中間体
1つの実施形態では、本出願は、式(I)の化合物を作製するプロセスに関し;そして式(I)の化合物を作製するプロセス内で作製される中間体化合物に関する。ここで、R3は、アルキル、アリール、アラルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群より選択される。式(I)の化合物は、C型肝炎および関連する疾患を処置するために有用な、HCV NS3/NS4aセリンプロテアーゼのインヒビターである化合物の調製において使用される、重要な中間体である。
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γ−セクレターゼ阻害剤としての架橋n−アリールスルホニルピペリジン
1実施態様では、本発明は、式(I)のγ−セクレアーゼ阻害剤を開示しており、ここで、種々の部分は、本明細書中で記述されている。また、式Iの化合物または式(I)の化合物を含有する組成物を使用してアルツハイマー病を治療する方法が開示されている。1局面では、本発明は、γ−セクレアーゼの阻害剤としての新規化合物、このような化合物を調製する方法、1種またはそれ以上のこのような化合物を含有する組成物、1種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬品処方を調製する方法、このような化合物または医薬組成物を使用してγ−セクレアーゼに関連した1種またはそれ以上の疾患を治療、予防、阻止または改善する方法を提供する。
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高コレステロール血症の処置のための、置換アゼチジノン化合物、これらの処方物および使用
本発明は、被験体において、血管状態(例えば、アテローム硬化症、または高コレステロール血症)、糖尿病、肥満、発作、脱髄を処置し、そしてステロールおよび/またはスタノールの血漿レベルを低下させるために有用であり得る、式(I)の置換アゼチジノン化合物、処方物ならびに処方物を調製する方法を提供する。式(I)の化合物は、インビボで代謝されて、ステロール吸収インヒビター化合物および/またはスタノール吸収インヒビター化合物ならびにステロール生合成インヒビター化合物を形成し得る。
【化46】
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