説明

メルク・シャープ・アンド・ドーム・コーポレーションにより出願された特許

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【課題】癌を処置または予防するための方法および組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、種々の癌を処置するために有用な組成物および方法に関する。それらの治療組み合わせおよび使用方法もまた、本出願に包含される。本発明は、被験体において、神経芽腫、横紋筋肉腫、ウィルムス腫、骨肉腫、膵臓癌、および小児癌からなる群より選択される医学的状態を処置または予防するための方法を提供し、その方法は、治療有効量の一種以上のIGF1Rインヒビターまたはその薬学的組成物をその被験体に投与する工程を包含する。 (もっと読む)


【課題】大過剰の鏡像異性体でキラルヒドロキシエステルを得る方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、式2.0のジオールを無水イソ酪酸で立体選択的にアシル化することにより、式1.0の結晶性キラルヒドロキシエステルを調製する方法を提供する。この方法は、適切な有機溶媒(例えば、アセトニトリル)中にて、低温で、式2.0のジオールと無水イソ酪酸およびリパーゼ酵素とを反応させることを包含する。この反応を合理的な速度で進行させて、ジエステルの形成を最小に保ちつつ、このキラルヒドロキシエステルを形成するために、充分な量の酵素および無水イソ酪酸が使用される。 (もっと読む)


【課題】履物に挿入するのに好適な中敷の提供。
【解決手段】履物に挿入する中敷であって、足中央部分およびかかと部分は、第1の硬さを有する弾力性の緩衝機能を提供する材料のクッション材層によって形成され、該クッション材層におけるへこみの中に構成され、該クッション材層から下方向に延びているクッション材インサート20であって、該クッション材インサートは該クッション材層の該硬さよりも硬くない、第2の硬さを有する弾力性の材料を含む。 (もっと読む)


【課題】改変IL−23p19抗体、ならびに炎症性、自己免疫性および増殖性障害を処置するためのその使用を提供すること。
【解決手段】ヒトIL−23p19に対する改変抗体、ならびにその使用、例えば、炎症性、自己免疫性および増殖性障害の処置における使用が提供されている。本発明は、ヒト化またはキメラ組換え抗体を含めた抗体またはその断片などの、ヒトIL−23p19に結合する結合性化合物であって、配列番号81〜89からなる群から選択されるCDRを少なくとも1個、2個または3個有する、少なくとも1個の抗体軽鎖可変領域またはその結合性断片を含む結合性化合物を包含する。 (もっと読む)


【課題】 種々の癌の転移または維持を阻害する方法を提供すること。
【解決手段】 この方法は、細胞上のケモカインレセプターのシグナル伝達をブロックする工程を包含する。特に、癌の特定の輸送が、同定されたタンパク質(これはマーカーとして役立つ)に依存するという事実を、この方法は利用する。スクリーニングのさらなる方法もまた提供される。本発明において、転移は、器官(例えば、リンパ節、骨髄、または皮膚)特異的であるか、または細胞が乳房、頭部および頚部、悪性黒色腫、または前立腺を含む癌細胞である。 (もっと読む)


【課題】複素環式アスパルチルプロテアーゼインヒビター、この化合物を含む薬学的組成物、心血管系の疾患、認知性疾患および神経変性疾患の処置におけるそれらの使用法を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物またはその立体異性体、互変異性体、または薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和化合物が開示される。また、アスパルチルプロテアーゼを阻害する方法、そして詳細には、心血管系疾患、認知性障害および神経変性疾患を処置する方法、ならびにヒト免疫不全ウイルス、プラスメピン(plasmepin)、カテプシンDおよび原虫の酵素の阻害の方法も開示される。また、コリンエステラーゼインヒビターまたはムスカリンアンタゴニストと組み合わせて式(I)の化合物を用いる、認知性疾患または神経変性疾患を処置する方法も開示される。
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【課題】CXCR3活性を調節することができ、炎症性疾患、自己免疫疾患、移植拒絶、感染性疾患、固定薬疹、皮膚の遅延型過敏性応答、眼の炎症、I型糖尿病、ウイルス性髄膜炎および腫瘍の待機的治療、治癒的治療、予防的治療が可能となる化合物の提供。
【解決手段】式(1)に示される化合物、およびその誘導体、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステル。


(1) (もっと読む)


【課題】癌、腫瘍、または転移性疾患のような増殖性障害に苦しむ被験体を処置するための新しい方法およびキットを提供すること。
【解決手段】処置を必要とする患者において癌を処置するための医薬の製造のためのテモゾロミドの使用が、開示されており、それは、患者のMGMTレベルに基づいた改良された投薬養生法および/または投薬計画に従ってテモゾロミドを投与することを包含する。テモゾロミドで患者を処置するためのさらに改良された投薬養生法および/または投薬計画も、開示されている。 (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な、式(I)の一般構造を有する、インダゾリル(1,2,4)トリアジン化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびに癌および増殖性疾患のような状態、または免疫欠損、心臓血管疾患、内分泌疾患、パーキンソン病、代謝性疾患、腫瘍形成、アルツハイマー病、心臓病、糖尿病、神経変性、炎症、腎臓病、アテローム性動脈硬化症および気道疾患を処置するための、その化合物および組成物を用いる処置の方法を提供すること。
【解決手段】置換基は、特許請求の範囲において定義される。
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【課題】7位にアミノアルキル置換基を有する置換5−アミノ−ピラゾロ−[4,3−e]−1,2,4トリアゾロ[1,5−c]ピリミジン化合物またはその薬学的に受容可能な塩またはその溶媒和物を調製するためのプロセスを提供すること。
【解決手段】ここで、ピリミジン環はシアン化剤を使用して環化される。特に、本発明は、式IXの化合物とシアン化剤とを環化させて、式Iの化合物を得る工程に関する。本発明は、大規模製造を可能にし、温和な条件を使用しての高収量を可能にする。 (もっと読む)


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