ヒトにおける急性虚血性脳卒中を処置するための方法は、ヒトにテネクテプラーゼを約０．０５ｍｇ／ｋｇから０．５ｍｇ／ｋｇの合計用量で投与するステップを含み、そのテネクテプラーゼは（ａ）約０．０１５ｍｇ／ｋｇから０．１５ｍｇ／ｋｇの初期ボーラス用量で与えられた後に、合計用量から初期用量を差引いたものに等しい量で約５０〜９０分の期間にわたって注入されるか、または（ｂ）ボーラスで与えられる。この方法を実行するためのキットも記載される。
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【課題】Ａｐｏ-２リガンド変異体ポリペプチドの提供。
【解決手段】Ａｐｏ-２リガンドの天然配列中に一又は複数のアミノ酸置換を含むＡｐｏ-２リガンド変異体。Ａｐｏ-２リガンド変異体はシステイン、リジン及びセリン置換を含みうる。Ａｐｏ-２リガンド変異体をコードするヌクレオチド配列を含んでなる単離核酸、そのような核酸を含んでなるベクター及びこれらのベクターを含んでなる宿主細胞。哺乳動物の癌細胞においてアポトーシスを誘導又は刺激し、又は免疫関連疾患、例えば関節炎又は多発性硬化症を治療するために有用な製薬的に許容可能なＡｐｏ−２リガンド変異体ポリペプチドを含有する製剤。 （もっと読む）

本発明は、抗癌活性および／または抗炎症活性を有する式（Ｉ）のアザベンゾチオフェニル化合物に関し、そしてより特定すると、ＭＥＫキナーゼ活性を示すアザベンゾチオフェニル化合物に関する。本発明は、哺乳動物において、異常な細胞増殖を阻害するため、または過剰増殖障害を処置するため、または炎症性疾患を処置するために有用な組成物および方法を提供する。本発明はまた、上記化合物を、哺乳動物細胞または関連する病理学的状態の、インビトロ、インサイチュ、およびインビボでの診断または処置のために使用する方法に関する。

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本発明は、抗癌活性および／または抗炎症活性を有する式Ｉのアザベンゾフラニル化合物に関し、そしてより特定すると、ＭＥＫキナーゼ活性を阻害するアザベンゾフラニル化合物に関する。本発明は、哺乳動物において、異常な細胞増殖を阻害するため、または過剰増殖障害を処置するため、または炎症性疾患を処置するために有用な組成物および方法を提供する。本発明はまた、上記化合物を、哺乳動物細胞または関連する病理学的状態の、インビトロ、インサイチュ、およびインビボでの診断または処置のために使用する方法に関する。

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プロテインキナーゼなどのＡＴＰ利用酵素は、ヒト疾患の処置に適した薬理学的標的として広く注目されている。したがって、ＡＴＰ利用酵素の機能を選択的に阻害する化合物の同定および開発は、大きな注目を集めている。本発明は、全般的には抗癌活性を持つ化合物に関し、より詳細にはＡＫＴおよびＰＩＭなどのプロテインキナーゼ活性を阻害する化合物に関する。ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す２−アミド−４−イソオキサゾリルチアゾール化合物と、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法と、ＡＴＰ利用酵素阻害活性を示す化合物を含む組成物とが開示される。 （もっと読む）

【課題】原核宿主細胞で異種ポリペプチドを産する方法を提供する。
【解決手段】原核生物にとって異種であるポリペプチドを産するためのベクターが、（１）遺伝子内転写終結を阻害する抗−終結核酸と非−ラムダプロモーター、及び（２）核酸から産せられた抗−終結タンパク質と結合するためのＲＮＡ認識部位が、ポリペプチドをコードするＲＮＡの５’に位置している、非−ラムダプロモーターを有するポリペプチドをコードするＲＮＡを含んでなるベクターからなる。 （もっと読む）

ｃ−Ｍｙｂ遺伝子の増幅又は過剰発現を伴う胃癌の診断と治療のための方法と組成物が提供される。
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高いｐＨのバッファ中でタンパク質を再び折り畳む工程を含む、異種性の宿主細胞において生産される再び折り畳まれた組み換えタンパク質を回収して精製するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの、その互変異性体、分割された鏡像異性体、ジアステレオマー、溶媒和物、代謝産物、塩および薬学的に許容されるプロドラッグを含む化合物を提供する。式（Ｉ）。ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。本発明は、一般式（Ｉ）を有する化合物：ならびにその鏡像異性体および塩［式中、Ａ、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２、Ｒ^２ａおよびＲ^５は明細書中で定義される通りである］を含む。

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本発明は、式Ｉを含む、分割された鏡像異性体、分割されたジアステレオマー、溶媒和物および薬学的に許容されるその塩を含む化合物を提供する。ＡＫＴプロテインキナーゼ阻害剤として、癌等の過剰増殖性疾患の治療のためにこの発明の化合物を使用する方法も提供される。一つの態様において、本発明は、哺乳動物におけるＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害する方法であって、式Ｉの化合物、または鏡像異性体、溶媒和物、代謝産物、または薬学的に許容されるその塩もしくはプロドラッグを、ＡＫＴプロテインキナーゼの産生を阻害するために有効な量でこの哺乳動物に投与するステップを含む方法を提供する。

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