説明

ノバルティス アクチエンゲゼルシャフトにより出願された特許

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【課題】移植対象における拒絶反応の診断、拒絶反応のリスクにある移植対象のそのモニタリング、移植対象における拒絶反応の予防、阻害、低下または処置、または拒絶反応の予防、阻害、減少または処置に有用な薬剤の同定のための方法の提供。
【解決手段】移植対象における拒絶反応の同定および/または予後診断のための有用な遺伝子群の発現プロファイル(RNAまたはタンパク質レベル)を正常臓器から得たサンプル由来の遺伝子発現プロファイルと比較することによる、リスクにある対象における移植片拒絶反応をモニタリングする方法。 (もっと読む)


【課題】カルシトニンなどのペプチドを送達するための経口的組成物のバイオアビリティーを増強する方法の提供。
【解決手段】カルシトニンとクロスポビドンもしくはポビドンと送達剤としてN−(5−クロロサリシロイル)−8−アミノカプリル酸(5−CNAC)を含有する錠剤などの固体医薬組成物。
【効果】クロスポビドンを5−CNACと組合せて使用すると、5−CNACを他の賦形剤と組合せで用いて作製される錠剤と比べて、早い崩壊を引き起こすことを示し、固体製剤からのカルシトニンの放出の改善を示す。カルシトニンの顕著に改善されたバイオアベイラビリティー、良好な崩壊速度および優れた安定性を有する。 (もっと読む)


【課題】高濃度タンパク質製剤は粘度が上昇する。また、タンパク質製剤はその安定性を維持するために糖などのリオプロテクタント(lyoprotectant)を大量に加えて凍結乾燥する。糖は分子間相互作用を増強し、粘度を増大させる。高い粘度の製剤は、調剤、シリンジへの吸引及び皮下注射を行うのが困難である。上記のようなタンパク質を含む製剤の粘度を減少させる方法を提供する。
【解決手段】粘度の高いタンパク質製剤につき、(1)塩又はバッファー成分を添加することにより製剤の全イオン強度を増大させ;又は(2)製剤のpHを低下(約4.0から約5.3)又は上昇(約6.5から約12.0)させることにより、安定性又は生物学的活性を著しく損なうことなく粘度を低下させる。 (もっと読む)


【課題】
本発明は、STI571抵抗性患者をスクリーニングするための化合物を提供することを目的とする。また、STI571抵抗性患者の処置に有用な化合物、当該化合物のスクリーニング法を提供することを目的とする。
【解決手段】
本発明は、天然のヒトAblキナーゼドメインのアミノ酸配列またはその本質的に類似の配列を含む機能的キナーゼドメインを含む単離ポリペプチド、該ポリペプチドのチロシンキナーゼ活性を阻害する化合物の選別のための該ポリペプチドの使用、該ポリペプチドをコード化する核酸分子、該核酸分子を含む組み換えベクターおよび宿主細胞、および該ポリペプチドのチロシンキナーゼ活性を阻害する化合物のスクリーニングで使用する該ポリペプチドの生成での該核酸分子の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】フルバスタチンナトリウムの、安定性の改善を目的とした、新規高結晶型の提供。
【解決手段】HMG−CoA還元酵素阻害剤フルバスタチン(R,S−(E−(±)−7−〔3−(4−フルオロフエニル)−1−(1−メチルエチル)−1H−インドル−2−イル〕−3,5−ジヒドロキシ−6−ヘプテン酸))の新しい型、特にフルバスタチンナトリウムB型と称されるフルバスタチンナトリウムの高結晶型に関する。さらにはまたフルバスタチンナトリウムB型の製造方法、フルバスタチンナトリウムB型を含有する医薬組成物、および医療におけるフルバスタチンナトリウムB型の使用。 (もっと読む)


【課題】新規キナゾリノン誘導体、その製造方法、医薬としてのその使用、およびそれらを含む医薬組成物の提供。
【解決手段】式I:


の新規キナゾリノン誘導体、その製造方法を開示する。更に当該化合物を含有する医薬組成物はカンナビノイド受容体活性化が関与するとされる疾患の処置、予防に使用される。疾患としては緑内障並びに視神経の変性疾患、慢性疼痛、骨関節炎などがあげられる。 (もっと読む)


【課題】式(ANN)2−12のヌクレオチド配列に結合する2〜12個の亜鉛フィンガー‐ヌクレオチド結合領域を含むポリペプチドの提供。
【解決手段】2〜12個の亜鉛フィンガー‐ヌクレオチド結合ペプチドを含むポリペプチドであって、ペプチドの少なくとも1個が特定の配列を有するヌクレオチド結合領域を含むポリペプチド。上記ポリペプチドをコード化するポリヌクレオチドおよび上記ポリペプチドおよびポリヌクレオチドによる遺伝子発現の調節方法。 (もっと読む)


【課題】新規な1−アザビシクロアルキル誘導体の提供。
【解決手段】式I;


[式中、XはCHまたは一重結合であり;Yは式:


で示される基であり;そしてRは置換もしくは非置換のC5〜C10アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロ−C5〜C10アリール、N(R1)(R4)、またはN(R2)(CHR3R4)であり;ここにR1、R2およびR3は何れも独立してH、C1〜C4アルキルまたはCF3であり;そしてR4は置換もしくは非置換のC5〜C10アリールまたは置換もしくは非置換のヘテロ−C5〜C10アリールである]で示され、α7−ニコチン酸アセチルコリン受容体(nAChR)アゴニストである1−アザビシクロアルキル誘導体;その製造法;医薬としての使用;およびそれを含有する医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】マトリクス分解性メタロプロテイナーゼの阻害法および哺乳動物のマトリクスメタロプロテイナーゼ依存性状態の予防処置法の提供。
【解決手段】式I


〔式中、RはOHまたはNHOHであり;Rは水素、所望により置換されている低級アルキル、アリール−低級アルキル等であり;Rはビアリールスルホニル等であり;Rは水素、所望により置換されている低級アルキル等であり;RおよびRは水素、低級アルキル、低級アルコキシカルボニル等であり;mは0、1、2または3である。〕の化合物、薬学的に許容されるそのプロドラッグ誘導体、薬学的に許容されるその塩を含む医薬組成物の使用。 (もっと読む)


【課題】神経因性疼痛、感情および注意障害、統合失調症、耳鳴、近視および他の眼障害を治療する化合物を提供する。
【解決手段】神経因性疼痛、感情および注意障害、統合失調症、耳鳴、近視および他の眼障害の処置における置換アミノアルカンホスホン酸、{[(7−ニトロ−2,3−ジオキソ−1,2,3,4−テロラヒドロ−キノキサリン−5−イルメチル)−アミノ]−メチル}−ホスホン酸、(R)−N−(2,3−ジオキソ−7−ニトロ−1,2,3,4−テトラヒドロキノキサリン−5−イルメチル)−α−(エチルアミノ)−エチルホスホン酸、または(S)−N−(7−ブロモ−2,3−ジオキソ−1,2,3,4−テトラヒドロキノキサリン−5−イルメチル)−α−アミノエチルホスホン酸の遊離または医薬状許容される塩、の使用に関する。 (もっと読む)


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