説明

ファイザー・リミテッドにより出願された特許

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本発明は、ドーパミン作動薬、5−[(2R,5S)−5−メチル−4−プロピルモルホリン−2−イル]ピリジン−2−アミン(I):
【化1】


の新規な塩形態に関する。更に詳しくは、本発明は、5−[(2R,5S)−5−メチル−4−プロピルモルホリン−2−イル]ピリジン−2−アミン・ジ−(1S)−カンファスルホナート(ジ−S−カムシラート)、及び、その製造方法、その製造のために使用される中間体、それを含む組成物、及び、この塩の使用に関する。
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医療製品用の容器およびそれをシールする方法であり、ここで容器は、第1面および反対側の第2面、および、第1面に形成され、医療製品を保持するための少なくとも1つのポケットを有するベース、ならびに内面および外面を有し、内面が第1面にシールされる蓋シートを含み、ここでベースおよび蓋シートが金属で形成され、この金属間で溶接で互いにシールされる。 (もっと読む)


【課題】cis−5−フルオロ−N−[4−(2−ヒドロキシ−4−メチルベンズアミド)−シクロヘキシル]−2−(テトラヒドロ−チオピラン−4−イルオキシ)−ニコチン酸アミドの新規な結晶形態、ならびにこのような結晶形態の製造方法、それを含有する医薬組成物及びその使用方法の提供。
【解決手段】既知の結晶形態以外の4種の新規結晶形態であり、銅K−アルファ1X線(波長1.54056オングストローム)を用いて得られる粉末X線回折パターンの主要ピークによって各々定義される。各結晶形態は、(i)所望の酸又は塩基と反応させることによる:(ii)好適な前駆体から酸又は塩基に不安定な保護基を除去するか、好適な環状前駆体を酸又は塩基を用いて開環させる:(iii)この化合物の結晶形態の塩を適切な酸又は塩基を反応させて別の塩に変更させることによって得られる。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の置換トリアゾール、その使用、その製造の方法、及び前記化合物を含有する医薬組成物に関する。これらの阻害剤は、性機能不全が含まれる多様な治療領域で有用である。
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本発明は式(I)
【化1】


(式中、R1、R2、R3、R4、R5、mおよびnは上記で定義された通りである)の化合物を提供する。本発明の化合物はケモカインCCR5受容体の活性のモジュレーター、特にアンタゴニストである。CCR5受容体のモジュレーターは様々な炎症性の疾患および症状の治療、さらにHIVおよび遺伝的に関係があるレトロウイルスによる感染症の治療において有用である。
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本発明は、式(I)(R1〜R3は明細書に定義されている)のベンゾニトリル誘導体、またはその薬学的に許容される塩、溶媒和物もしくは誘導体、医療におけるそれらの使用、およびそれらを含む組成物に関する。本発明の化合物は、逆転写酵素に結合し、それらのモジュレーター、特に阻害剤である。
【化1】

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本発明は、R、R、RおよびRは本明細書で定義される式(I)R、(I)の化合物を提供する。本発明の化合物は、ケモカインCCR5受容体活性の調節剤、特にアンタゴニストである。CCR5受容体の調節剤は、様々な炎症性疾患および状態を治療する際に、HIVおよび遺伝的に関連するレトロウイルス感染を治療する際に有用である。

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本発明は、R、R、R、X、W、Y、およびmが記述の中で規定される式(I)のビアリールエーテル誘導体、それを含む組成物、およびそのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、酵素の逆転写酵素に結合し、そのモジュレーター、特に阻害剤である。
【化1】

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式(I)の化合物ならびにその薬学的および/または獣医学的に許容できる誘導体[式中、Rは、H、C1〜6アルキル、−C(A)Y、C3〜8シクロアルキル、アリール、het、アリール−C1〜4アルキルまたはhet−C1〜4アルキルであり、ここで、前記のシクロアルキル、アリールまたはhet基は、置換されていてもよく、Aは、SまたはOであり、Yは、H、C1〜6アルキル、アリール、het、アリール−C1〜4アルキルまたはhet−C1〜4アルキルであり、アリールは、フェニル、ナフチル、アントラシルまたはフェナントリルから独立に選択され、hetは、少なくとも1個のN、OまたはSヘテロ原子を含み、5員または6員の炭素環基または少なくとも1個のN、OまたはSヘテロ原子を含む第2の4員、5員または6員の複素環に縮合していてもよい4員、5員または6員の芳香族または非芳香族複素環から独立に選択され、Rは、それぞれ置換されていてもよいアリールまたはhetであり、アリールは、フェニル、ナフチル、アントラシル、フェナントリルまたはインダニルから独立に選択され、hetは、少なくとも1個のN、OまたはSヘテロ原子を含み、アリール基を含んでもよい5員から10員の芳香族複素環系であり、Rは、H、C1〜8アルキル、C3〜8シクロアルキル、C3〜8シクロアルキル−C1〜6アルキル、C1〜8アルキルSC1〜8アルキル、hetまたはhet−C1〜4アルキルであり、ここで、前記のアルキル、シクロアルキルおよびhet基はそれぞれ、置換されていてもよく、hetは、少なくとも1個のN、OまたはSヘテロ原子を含み、5員または6員の炭素環基または少なくとも1個のN、OもしくはSヘテロ原子を含む4員、5員または6員の第2の複素環に縮合していてもよい4員、5員または6員の非芳香族複素環であるか、Rは、−(CHa’Kであり、ここで、a’は、0、1または2であり、Kは、式(i)(ここで、Zは、O、S、NR12、(CHまたは結合であり、aは、1、2、3または4であり、bは、1、2または3であり、vは、1または2であり、R10およびR11はそれぞれ独立に、HまたはC1〜4アルキルであり、R12は、H、C1〜6アルキル、C(O)C1〜6アルキル、SO−C1〜6アルキルであり、この際、隣接する炭素または窒素原子上の1つまたは複数の水素原子対は、その環系が芳香族でなければ、対応する数の二重結合に置き換えられていてもよい)、式(ii)6から12個の炭素原子を含む炭素環式スピロ基、式(iii)(ここで、cは、1、2、3または4であり、dは、1、2または3であり、eは、1または2であり、R30は、HまたはC1〜4アルキルであり、この際、隣接する炭素原子上の1つまたは複数の水素原子対は、その環系が芳香族でなければ、対応する数の二重結合に置き換えられていてもよい)、式(iv)(ここで、fは、0、1、2または3であり、Lは、SO、SOまたはNR40であり、R40は、H、C1〜6アルキル、C(O)C1〜6アルキル、SO−C1〜6アルキルであり、この際、隣接する炭素原子上の1つまたは複数の水素原子対は、その環系が芳香族でなければ、対応する数の二重結合に置き換えられていてもよい)、式(v)(ここで、gは、0、1、2または3であり、R50は、H、C1〜8アルキル、C1〜8アルコキシ、OH、ハロ、CF、−OCHF、OCF、SCF、ヒドロキシ−C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ−C1〜6アルキルおよびC1〜4アルキル−S−C1〜4アルキルである)および式(vi)−CH(シクロプロパン)から選択される基であり、Xは、共有結合、−C1〜8アルキルまたは−C3〜8シクロアルキルであり、ここで、XがC3〜8シクロアルキルである場合、R−Xは、縮合アリール−シクロアルキル環系を形成することができ、nは、1または2であるが、但し、nが1である場合、mは0または1であり、nが2である場合、mは0であり、この際、mが0である場合には、*はキラル中心を表す]。
【化1】

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式(I)の化合物ならびにその薬学的および/または獣医学的に許容できる誘導体[式中、Rは、H、C1〜6アルキル、−C(A)D、C3〜8シクロアルキル、アリール、het、アリール−C1〜4アルキルまたはhet−C1〜4アルキルであり、ここで、前記シクロアルキル、アリールまたはhet基は、置換されていてもよく、Aは、SまたはOであり、Dは、H、C1〜6アルキル、アリール、het、アリール−C1〜4アルキルまたはhet−C1〜4アルキルであり、アリールは、フェニル、ナフチル、アントラシルまたはフェナントリルを表し、hetは、少なくとも1個のN、OまたはSヘテロ原子を含み、5員または6員の炭素環基または少なくとも1個のN、OまたはSヘテロ原子を含む第2の4員、5員または6員の複素環に縮合していてもよい4員、5員または6員の芳香族または非芳香族複素環を表し、Rは、それぞれ置換されていてもよいアリールまたはhetであり、nは1または2であるが、ただし、nが1である場合、mは0または1であり、nが2である場合、mは0であり、ここで、mが0である場合には、*はキラル中心を表し、Rは、(CHEであり、ここで、aは0、1または2であり、Eは、式(i)(ここで、Xは、O、S、NR12、(CHまたは結合であり、bは、1、2、3または4であり、cは、1、2または3であり、vは、1または2であり、R10および11はそれぞれ独立に、HまたはC1〜4アルキルであり、R12は、H、アルキル、C(O)C1〜6アルキル、SO−C1〜6アルキルであり、ここで、隣接する炭素または窒素原子上の1つまたは複数の水素原子対は、その環系が芳香族でなければ、対応する数の二重結合に置き換えられていてもよい)、式(ii)6から12個の炭素原子を含む炭素環式スピロ基、式(iii)(ここで、dは、1、2、3または4であり、aは、1、2または3であり、fは、1または2であり、R30は、HまたはC14アルキルであり、ここで、隣接する炭素原子上の1つまたは複数の水素原子対は、その環系が芳香族でなければ、対応する数の二重結合に置き換えられていてもよい)、式(iv)(ここで、gは、0、1、2または3であり、Jは、NR40であり、R40は、C(O)C1〜6アルキル、SO−C1〜6アルキルである)、式(v)(ここで、hは、0、1、2または3であり、R50は、H、C1〜8アルキル、C1〜8アルコキシ、OH、ハロ、CF、OCF、SCF、ヒドロキシ−C1〜6アルキル、C1〜4アルコキシ−C1〜6アルキルおよびC1〜4アルキル−S−C1〜4アルキルである)、式(vi)−CH(シクロプロパン)、式(vii)少なくとも1個の置換基により置換されているC1〜6アルキル、ならびに(viii)C3〜8シクロアルキル−C1〜6アルキル(ここで、C1〜6アルキル部分は、C3〜8シクロアルキル部分との結合位置以外の任意の結合位置で、少なくとも1個の置換基により置換されている)から選択される基である]。本化合物は、セロトニンおよび/またはノルアドレナリンの両方の再取り込み阻害剤としての活性を示すので、様々な治療分野、例えば尿失禁において実用性を有する。
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