説明

ファイザー・リミテッドにより出願された特許

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本発明は、下記式(I):
【化1】


で表される化合物を提供する。R〜R及びmは上記定義のとおりである。本発明の化合物はケモカインCCR5受容体の活性の調節剤(特に拮抗剤)である。CCR5受容体調節剤は、様々な炎症性疾患、自己免疫疾患、疼痛や、HIV感染症、及び遺伝学的にそれに関連するレトロウイルス感染症の治療に有用である。
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本発明は、式(1)の化合物、ならびにそのような誘導体の調製のための方法、そのような誘導体の調製において使用される中間体、そのような誘導体を含有する組成物、およびそのような誘導体の使用に関する。本発明による化合物は、数多くの疾患、障害および状態において有用であり、具体的には、炎症性、アレルギー性および呼吸器の疾患、障害および状態において有用である。

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本発明は、可変基および置換基が本明細書で規定するとおりである一般式(I)の1クラスのメラノコルチンMCR4アゴニスト、特に選択的MCR4アゴニスト化合物、医療、特に性機能不全および肥満の治療におけるその使用、その合成において有用な中間体、ならびにそれを含有する組成物に関する。
【化1】

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本発明は、Toll様受容体(TLR)のアゴニズムを介して選択的に作用する式(I)の免疫応答変調剤、その使用、その調製プロセス、その調製で使用される中間体および前記阻害剤を含有する組成物に関する。これらの阻害剤は、肝炎(例えばHCV、HBV)などの感染症、遺伝的に関連するウイルス感染および癌の治療を包含する様々な治療分野において有用性を有する。
【化1】

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式(Ia)の化合物または薬学的に許容できるその塩および/もしくは(水和物を含む)溶媒和物、または式(Ib)の化合物または薬学的に許容できるその塩および/もしくは(水和物を含む)溶媒和物、ならびにTNF媒介性の疾患、障害、もしくは状態、またはp38媒介性の疾患、障害、もしくは状態、特に、アレルギー性および非アレルギー性の気道疾患、より詳細には閉塞性または炎症性の気道疾患、好ましくは慢性閉塞性肺疾患の治療における式(Ia)または(Ib)の化合物の使用。
【化1】

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本発明は、式(I)の化合物ならびに薬学的に許容できるその塩および溶媒和物、そのような化合物の調製方法、そのような化合物の調製に用いる中間体、およびそのような化合物を含有する組成物、ならびに疼痛を治療するためのそのような化合物の使用に関する。
【化1】

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本発明は、一群のアルファ置換2−ベンジル置換イミダゾール化合物ならびに薬学的に許容できるその塩および溶媒和物に、このような化合物を含む組成物、その合成プロセスおよび殺寄生生物薬としてのその使用に関する。 (もっと読む)


式(I)の化合物または薬学的および/または獣医学的に許容できるその誘導体[式中、R、R、R、R、RおよびRは前記と同様に定義される]。前記化合物はヒスタミンH受容体リガンドである。

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本発明は、式(I)の化合物を提供し、ここで、R、R、R、R、Hetおよびmは明細書中と同様に定義される。本発明の化合物は、ケモカインCCR5受容体の活性の変調剤、特にはアンタゴニストである。
【化1】

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本発明は、mが0、1、または2であり、XがO、S、またはN−CNであり、RがF、Cl、またはCNであり、Aが、C1〜4アルキル基で置換されていてもよいCシクロアルキレン基であり、Bが単結合またはC1〜2アルキレン基である式(I)の化合物、または薬学的に許容できるその塩、溶媒和物、多形体、もしくはプロドラッグを提供する。この化合物は、PDE7阻害剤であり、特に疼痛、とりわけ神経因性疼痛の治療においていくつかの治療用途を有する。

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