【課題】コレステロール低下剤として機能し、コレステロール関連疾患及び関連徴候の治療に使用しうる３−ヒドロキシ−３−メチルグルタリル−コエンザイムA（HMG-CoA)還元酵素阻害剤である置換ピロール誘導体を提供する。
【解決手段】式Ｉｂで表される置換ピロール誘導体、並びに含有する医薬組成物。
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本発明は、ＯＬＭ酸を含まず、エリミネート及び酢酸不純物の量がより少ないオルメサルタン・メドキソミルの改良された製造方法を提供する。 （もっと読む）

本発明はクエチアピンおよび薬学的に許容可能な塩の改良された調製方法に関する。本発明はクエチアピンの中間体の改良された調製方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は、シサムペロス パレイラ（雅紅隆）エキスの抗デング熱活性に関する。また、シサムペロス パレイラ（雅紅隆）エキスを含む医薬組成物およびシサムペロス パレイラ（雅紅隆）エキスの調製方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）４型、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）７型およびＰＤＥ４型／ＰＤＥ７型二重阻害薬に関する。本明細書に開示した化合物は、ＣＮＳ疾患、例えば、多発性硬化症；種々の病的状態（免疫機構に影響を与える疾患など、例えば、ＡＩＤＳ、移植片拒絶、自己免疫障害（Ｔ細胞関連疾患など、例えば、関節リウマチ））；炎症性疾患（呼吸器系の炎症疾患など、例えば、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、気管支炎、アレルギー性鼻炎、成人性呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）および他の炎症性疾患、例えば限定されないが、乾癬、ショック、アトピー性皮膚炎、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節症）；胃腸の炎症疾患（クローン病、大腸炎、膵炎など）、ならびに種々の型の癌（例えば、白血病）の処置、予防、阻害または抑制において、特にヒトにおいて有用であり得る。開示した化合物の調製方法、開示した化合物を含む医薬組成物、ならびにそのＰＤＥ４型、ＰＤＥ７型およびＰＤＥ４型／ＰＤＥ７型二重阻害薬としての使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】自己免疫、炎症またはアレルギー病または障害を治療する方法の提供。
【解決手段】１以上のタイプＩＶのホスホジエステラーゼ阻害剤（「ＰＤＥ−ＩＶ」）、およびムスカリン性受容体アンタゴニスト（ＭＲＡ）、β２−アゴニスト、ｐ３８ ＭＡＰキナーゼ阻害剤、およびコルチコステロイドから選択される少なくとも１つの他の有効成分、および所望により、１以上の医薬上許容される賦形剤、および／または他の治療剤を含む医薬組成物が提供される。 （もっと読む）

【解決課題】本発明は、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）４型阻害剤、ホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）７型阻害剤及び二重ＰＤＥ４型/ＰＤＥ７型阻害剤に関する。
【解決手段】式１の構造を有する化合物は、特にヒトにおいて、ＣＮＳ疾患、例えば多発性硬化症；種々の病的状態、例えば免疫系に影響を及ぼす疾患、例えばＡＩＤＳ、移植片の拒絶、自己免疫疾患、例えばＴ−細胞関連疾患、例えば関節リウマチ；炎症性疾患、例えば呼吸器炎症性疾患、例えば慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、喘息、気管支炎、アレルギー性鼻炎、成人呼吸促迫症候群（ＡＲＤＳ）及びその他の炎症性疾患、例えば乾癬、ショック、アトピー性皮膚炎、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、変形性関節炎；胃腸炎症性疾患、例えばクローン病、大腸炎、膵炎並びに様々な種類の癌、例えば白血病の治療、予防、阻止又は抑制に有用であり得る。開示化合物の製造方法、開示化合物を含有する医薬組成物及びこれらのＰＤＥ４型阻害剤、ＰＤＥ７型阻害剤及び二重ＰＤＥ４型/ＰＤＥ７型阻害剤としての使用が提供される。 （もっと読む）

本発明は、４型または７型ホスホジエステラーゼの阻害物質（ＰＤＰＩ）として使用できる式（Ｉ）のカテコール誘導体に関し、本明細書において開示される化合物は、ＣＮＳ障害、炎症性疾患、例えばＡＩＤＳ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸窮迫症候群（ＡＲＤＳ）、好酸球性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、骨関節炎、潰瘍性大腸炎および他の炎症性疾患を、特にヒトにおいて治療するのに有用に用いることができる。開示された化合物の調製法、ならびに開示された化合物を含む医薬組成物、およびホスホジエステラーゼ（ＰＤＥ）４型または７型阻害物質としてのその使用を提供する。 （もっと読む）

【解決課題】マトリックスメタロプロテアーゼ阻害剤として作用するβ−ヒドロキシ及びアミノ置換カルボン酸、特にジアステレオマーとして純粋なβ−ヒドロキシカルボン酸、本発明の化合物の対応する合成方法及び本発明の化合物を含有する医薬組成物に関する。
【解決手段】本発明の化合物は、種々の炎症性疾患、自己免疫疾患及びアレルギー疾患の治療に有用であり、例えば該化合物を使用して喘息、関節リウマチ、ＣＯＰＤ、鼻炎、変形性関節炎、乾癬性関節炎、乾癬、肺線維症、創傷治癒障害、肺炎症、急性呼吸困難症候群、歯周炎，多発性硬化症、歯肉炎、アテローム性動脈硬化症、新生内膜増殖であって再狭窄及び虚血性心不全を招く新生内膜増殖、脳卒中、腎臓疾患、腫瘍転移、並びにマトリックスメタロプロテイナーゼの過剰発現及び過剰活性化に特徴がある他の炎症性疾患を治療する方法に有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤（３Ｒ，５Ｒ）−７−［２−（４−フルオロフェニル）−５−イソプロピル−３−フェニル−４−［（４−ヒドロキシメチルフェニルアミノ）カルボニル］−ピロール−１−イル］−３，５−ジヒドロキシ−ヘプタン酸ヘミカルシウム塩の多形体を提供する。本発明はまた、これらの多形体の調製方法、これらの多形体を含有する医薬製剤及びこのＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤の多形体を使用する方法を提供する。 （もっと読む）