説明

スミスクライン ビーチャム コーポレーションにより出願された特許

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【課題】慢性関節リウマチ、喘息、慢性肺炎症、慢性閉塞性肺疾患、慢性心不全、全身性悪液質、糸球体腎炎、クローン病ならびに乳癌、結腸癌、肺癌及び前立腺癌等に有効であるニコチンアミド誘導体からなる有用なp38阻害薬を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)で表される化合物であって、p38キナーゼ活性が介在するまたはp38の活性によって産生されるサイトカイン類が介在する状態または疾患状態の治療において有用であるp38キナーゼの阻害薬。
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【課題】抗ウイルス作用、特にHIVインテグラーゼ阻害活性を有する抗HIV薬の提供。
【解決手段】下記式の化合物(I)、及びそれを含有する抗HIV薬。


(式中、Z1は、NR;Rは、水素または低級アルキル;Xは、単結合、O、S、SO、SOおよびNHから選択されるヘテロ原子基、または該ヘテロ原子基が介在していてもよい低級アルキレンもしくは低級アルケニレン;Rは、置換されていてもよいアリール;Rは水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換されていてもよい低級アルキル等;RおよびZは一緒になって環を形成し、多環性化合物(例えば、3環性または4環性化合物を含む)を形成する。) (もっと読む)


本発明は、ジアニリノピリミジン誘導体、これを含有する組成物および医薬、並びにこうした化合物、組成物および医薬の調製方法および使用に関する。このようなジアニリノピリミジン誘導体は不適切なWee1キナーゼ活性と関連した疾患の治療において有用である。 (もっと読む)


本発明は、ジアニリノピリミジン誘導体、これを含有する組成物および医薬、並びにこうした化合物、組成物および医薬の調製方法および使用に関する。このようなジアニリノピリミジン誘導体は不適切なWee1キナーゼ活性と関連した疾患の治療において有用である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)で表される置換チアジアゾール化合物およびその製薬上許容可能な塩、それらを含有している医薬組成物、ならびに医薬品におけるそれらの使用に関する。特に、本発明はSCD活性をモジュレートする化合物に関する。
【化1】

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式(I)の化合物[式中、R1は、C1〜8アルキルアミノ、C1〜8アルコキシ、C3〜7シクロアルキルC1〜6アルキルアミノ、C3〜7シクロアルキルC1〜6アルコキシ、C1〜3アルコキシC2〜3アルコキシ又はHetb-C1〜3アルコキシであり;Hetbは、1個の酸素原子を含有する5又は6員の飽和脂肪族複素環であり;R2は-(CH2)n-Hetであり;nは、1〜4の値を有する整数であり;Hetは、1個又は2個のC1〜4アルキル基によって置換されていてよい1個の酸素ヘテロ原子を含有する5又は6員の飽和脂肪族複素環である]並びにその塩及び溶媒和物は、ヒトインターフェロンの誘導物質であり、種々の障害、特に、感染性疾患、癌及びアレルギー性疾患、並びに他の炎症状態、例えばアレルギー性鼻炎及び喘息の治療において、並びにワクチンアジュバントとして有用となり得る。

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本発明は、心血管疾患を治療するための式(I)および(II)で表される化合物およびその誘導体を提供する。

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本発明は、5-置換及び6-置換ベンゾイミダゾールチオフェン化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物を調製する方法、及び、医薬としてのそれらの使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、代謝障害、特に2型真正糖尿病ならびに関連の障害の治療で有用である新規な化合物に関し、さらにはそのような化合物の製造方法およびその使用にも関する。 (もっと読む)


フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも部分的に媒介される感染を治療するための式(I)(式中、A、L、V、W、T、Z、R、Yおよびpは本明細書に定義される通りである)を有する化合物、その立体異性体、互変異性体、製薬上許容される塩またはプロドラッグ、それらの製法、使用およびその組成物が開示される。
【化1】

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