説明

アベンティス・ファーマ・ソシエテ・アノニムにより出願された特許

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【課題】 KDR受容体の阻害剤として、がんを含む各種疾患の治療または予防に有用なピラゾール−ベンゾイミダゾール誘導体を提供する。
【解決手段】 式(IAb):
【化1】


[式中、Abは、各種置換されたピラゾール−3−イル基を示し、その他の置換基A1b、A2b、A3b、A4bおよびA5bは、明細書で定義されたとおりである]で表される化合物であり、
該式(IAb)の化合物は、可能なすべてのラセミ、鏡像異性またはジアステレオ異性の異性体形態、並びにまた、無機酸および有機酸との、または無機塩基および有機塩基との、該化合物の付加塩でありうる、上記式(IAb)の化合物。 (もっと読む)


【課題】 オクタヒドロ−6,10−ジオキソ−6H−ピリダジノ[1,2−a][1,2]ジアゼピン−1−カルボン酸の新規な誘導体を提供する。
【解決手段】 次式(IV):
【化1】


(ここで、alkは8個までの炭素原子を含有するアルキル基を表わし、Arylは14個までの炭素原子を含有するアリール基を表わす。)
の化合物。 (もっと読む)


本発明は、1800〜2400ダルトンの平均分子量を有し、かつ高いaXa活性によりおよびaIIa活性の欠如により特徴付けられる、ヘパリン誘導オリゴ糖混合物に関する。当該発明はまた、その製造方法およびその混合物を含有する医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明はアリールヘテロ芳香族生成物、前記物質を含む組成物及びそれらの使用に関する。前記発明は、特に、抗癌活性、そして特に、チュービュリン重合禁止活性を有する新規のアリールヘテロ芳香族生成物に関する。
【化1】

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アリール−ヘテロ芳香族生成物、それらを含む組成物及びそれらの使用。本発明は、新規な化合物、特に新規なアリール−ヘテロ芳香族生成物、それらを含む組成物及びそれらの使用、特に腫瘍学的治療における使用を提供する。
【化1】

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本発明は、新規な化合物に関し、とりわけ新規な1−アリール−3−(インドール−5−イル)プロパ−2−エン−1−オン、それを含む組成物、及びその使用に関する。
本発明は特に治療活性、とりわけ癌に有用な新規な置換1−アリール−3−(インドール−5−イル)プロパ−2−エン−1−オンに関する。
【化1】

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本発明は、4−アセトキシ−2α−ベンゾイルオキシ−5β,20−エポキシ−1,13α−ジヒドロキシ−9−オキソ−7β−トリフルオロメチルスルホニルオキシ−タキサ−11−エンを、スルホラン中でモレキュラーシーブと反応させることによって、4,10β−ジアセトキシ−2α−ベンゾイルオキシ−5β,20−エポキシ−1,13α−ジヒドロキシ−9−オキソ−19−ノルシクロプロパ[g]タキサ−11−エンを製造する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、ガン治療に関し、高度に特異的な作用メカニズムを示す新規の抗ガン剤に関する。本発明はまた、新規の化合物、および、それらのヒトにおける治療用途に関する。本発明は、高度に特異的なG四重鎖DNAリガンドとしての一般式(IB)のヘテロ環式ジアミドの製造、および、ヒトにおけるテロメラーゼ阻害剤としてのそれらの使用を説明する。(IB)は、四級形態の、窒素原子を含む窒素芳香環(NR3)pCO分配剤(CO)mNR’3)quX−芳香環または非芳香環である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)を有する新規な生成物に関し、ここで:Yは、N、O、S、CHR3、または=CR3を表し;点線は、単結合または二重結合を表し;RおよびR1は、特にH、Hal、OH、アルキル、アルコキシ、シアノ、NO2、NR4R5、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、アリール、ヘテロアリール、−S(O)n−NR4R5(nは0〜2を表す)、アシル、−NH−CO−アルキル、または−NH−CO−NH−フェニルを表し;R3は、H、Hal、アルキル、シアノ、NO2、NR4R5、トリフルオロメチル、またはアリールを表し;R2は、R4、OR4、SR4、またはNR4R5を表し;そしてR4は、H、アルキル、シクロアルキル、またはアリールを表す。本発明に従って、R4およびR5は、R4の値の中から選択されるか、またはR4とR5は、Nと一緒になって、N、O、およびSを含み得る複素環基を形成し、前記基の全ては、場合によって置換される。さらに、前記生成物は、医薬品として使用するために全ての異性体形態および塩形態をとる。
【化1】

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本発明は、式(I)を有する新規な生成物に関し、ここで、pは0から2までの整数を表し;R及びR1はO又はNHを表し;R2及びR3は水素、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、アリール及びヘテロアリールを表わし、又は代わりにR2及びR3は、それらが結合している炭素原子と共に炭素環基又はヘテロ環基を形成し、これらの基の全ては場合により置換され;A1は、単結合、アルキル基又はアリル基又はプロピニル基を表し;Y及びY1はH、OCF3、S(O)nCF3、S(O)n−アルキル、S(O)2CHF2、S(O)2CF2CF3、−O−CF2−CHF2、−O−CHF2、−O−CH2−CF3、SF5及びSO2NR5R6を表し、ここで、R5及びR6は、水素、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロシクロアルキル、アリール及びヘテロアリールから選ばれ、これらは場合により置換され、又は代わりにR5及びR6は、それらが結合している窒素原子と共にヘテロ環基を形成し;A2はA1、CO及びSO2の基を表し;B2は、場合によりY2基から選ばれる一つ又はそれ以上の置換基で置換されるヘテロ環基を表し;Y2は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、アルキル、アルコキシ、シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、−O−アルケニル、−O−アルキニル、−O−シクロアルキル、S(O)n−アルキル、−S(O)n−アルケニル、−S(O)n−アルキニル、S(O)n−シクロアルキル、COOR13、−OCOR13、NR5R6、CONR5R6、S(O)n−NR5R6、−NR10−CO−R13、−NR10−SO2−R13、NH−SO2−NR5R6、−NR10−CO−NR5R6、−NR10−CS−NR5R6及び−NR10−COOR13を表し、これら全ての基は、場合により置換され;nは0から2までの整数を表す。上記の生成物は、医薬として使用するために、全ての異性体の形態及びそれらの塩を含む。
【化1】

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