説明

バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドにより出願された特許

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c−Met受容体に対して高親和性を有し、アンタゴニストとしての機能活性を示す一方、他のキナーゼ受容体に対して、または有害作用に関連することが公知である標的に対してほとんど親和性を示さない化合物が求められている。本発明は、c−Metプロテインキナーゼの阻害に有用である式Iの化合物に関する。加えて本発明は、式Iの化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物を増殖性の障害の処置に用いる方法を提供する。

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c−Met受容体に対して高親和性を有し、アンタゴニストとしての機能活性を示す一方、他のキナーゼ受容体に対してほとんど親和性を示さない化合物が必要とされる。本発明は、c−Metプロテインキナーゼの阻害に有用である式Iの化合物に関する。加えて本発明は、式Iの化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物を増殖性の障害の処置に用いる方法を提供する。加えて本発明は、患者の増殖性の疾患、状態または障害を処置するか、またはその重症度を軽減する方法であって、治療有効用量の式Iの化合物またはその医薬組成物を患者に投与するステップを含む方法を提供する。

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本発明は、PI3K、特にPI3Kγのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の疾患、例えば、がんおよび自己免疫疾患の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。本発明により提供される化合物および組成物はまた、生物学的および病理学的現象におけるPI3Kの研究;そのようなキナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究;および新しいキナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。

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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の疾患、状態、もしくは障害の処置において上記組成物を使用するための方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。一実施形態において、本発明は、被験体におけるプロテインキナーゼ媒介性状態を処置もしくは予防するための方法であり、上記方法は、上記被験体に、有効量の本発明の化合物もしくは組成物を投与する工程を包含する。 (もっと読む)


本願発明はプロテアーゼ阻害剤、特にセリンプロテアーゼ阻害剤の製造に有用な化合物および方法に関する。該プロテアーゼ阻害剤はHCV感染の治療に有用である。 (もっと読む)


【課題】カスパーゼを効果的に阻害し得、そして好ましいインビボ活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式Iにより表される、好ましいインビボプロフィールを有し、単独または他の治療剤または予防剤(例えば、抗生物質、免疫調節剤または他の抗炎症剤)と組み合わせてIL−1−、アポトーシス−、IGIF−またはIFN−γ−媒介性疾患の処置または予防に使用され得る、新規なクラスの化合物および関連化合物、これらを調製するための方法、ならびにこれらの化合物を含有する多成分の組成物を含有する薬学的組成物を提供すること。 (もっと読む)


【課題】本発明の課題は、より有効な抗HCV治療を提供することである。
【解決手段】セリンプロテアーゼ活性、特に、C型肝炎ウイルスNS3−NS4Aプロテアーゼの活性を阻害する化合物を提供することにより、上記課題を解決する。これらは、C型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨害することによって作用し、そしてまた、抗ウイルス剤として有用である。さらに、エキソビボでの使用またはHCV感染に罹患する患者への投与のためのこれらの化合物を含む組成物を提供する。また、本発明の化合物を含む組成物を投与することによって患者のHCV感染を処置する方法を提供する。さらに、これらの化合物を調製するためのプロセスを提供する。 (もっと読む)


【課題】三置換または四置換ピリミジン誘導体を大量に調製するのに容易に使用できる
合成方法を提供すること。また、最小限の工程を使用しかつ容易に入手できる出発物質お
よび簡単な反応媒体を利用する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、三置換および四置換ピリミジンを調製する容易な方法を提供す
る。この方法は、タンパク質キナーゼ(特に、Auroraキナーゼ)の阻害剤を調製す
るのに有用である。これらの阻害剤は、Auroraが媒介する疾患または病気を治療す
るかその重症度を軽減するのに有用である。本発明は、患者における癌を処置する方法を
提供し、該方法は、該患者に、式Vの化合物またはそれらの組成物を投与する工程を包含
する。 (もっと読む)


【課題】JAK、JNK、CDKおよびZAP−70の活性に関連した種々の疾患または病気を治療すること。
【解決手段】本発明は、式(I)の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物および種々のタンパク質キナーゼが媒介する障害の処置においてこれらの化合物および組成物を利用する方法を提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、JAK、JNK、CDKおよびZAP−70タンパク質キナーゼのインヒビターとして有効であることが発見された。ある実施態様では、これらの化合物は、JAK、JNK、CDKおよびZAP−70タンパク質キナーゼのインヒビターとして有効である。 (もっと読む)


【課題】IL−18をモニターするための方法を提供する。
【解決手段】本発明は、IL−18のモニタリングに適した方法に関する。本発明はまた、疾患を診断する目的、および、ICEインヒビターまたは他の治療に対する応答を評価する目的のために、ヒト体液中のIL−18を測定するための方法を提供する。これらの方法は、IL−18を調節する化合物の発見、または開発において有用である。IL−18レベルをモニターすることは、IL−18介在性疾患の経過およびIL−1β介在性疾患の経過の両方をモニターするための方法を提供する。 (もっと読む)


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