本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｒ^１は、Ｈ、−ＮＨＣＯＯＲ^１ａ、Ｃ_５−６シクロアルキル、又はフェニルであり；ここで、シクロアルキル及びフェニルは、各々独立して、Ｒ^１０から選択される１ないし３個の同一又は異なる置換基で置換されていてもよく；Ｒ^１ａは、Ｃ_１−３アルキルであり、これは、Ｆ及びＣｌから選択される１ないし３個の同一又は異なる置換基で置換されていてもよく；Ｒ^２は、Ｈ、−ＣＯＯＨ、−ＣＨ_２ＣＯＯＨ、−ＣＯＯＲ^２ａ、又は−ＣＨ_２ＣＯＯＲ^２ａであり；Ｒ^２ａは、Ｃ_１−２アルキルであり、ここで、アルキルは、ハロゲン原子から選択される１ないし３個の同一又は異なる置換基で置換されていてもよく；Ｒ^３は、Ｈ、Ｃ_１−６アルキルであり、ここで、アルキルは、Ｒ^１１から選択される１ないし３個の同一又は異なる置換基で置換されていてもよく；
Ｒ^１０は、Ｆ、Ｃｌ、ＣＦ_３、又はＣ_１−２アルキルであり；Ｒ^１１は、ハロゲン原子、ヒドロキシ、又はシアノであり；Ｗは：
【化２】


から選択され；Ｗ^２ａは、Ｈ、ハロゲン原子、シアノ、Ｃ_１−２アルキル、又はＣ_３−５シクロアルキルである］の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルに関する。
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本発明は、式（Ｉ）：［式中、ｎは、０又は１であり；Ｘは、Ｏ又はＣＨ_２であり；Ｒ^１は、Ｈ又はＣ_１−２アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ又はＣ_１−３アルキルであり；
Ｒ^３及びＲ^４は、各々独立して、Ｈ又はＣ_１−２アルキルであり、ここで、アルキルは、Ｒ^１０から選択される１ないし３個の同一又は異なる置換基で置換されていてもよく；Ｒ^５は、Ｈ又はＯＣＨ_３であり；Ｒ^１０は、Ｆ又はＣｌである］の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルに関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）：［式中、Ｒ^１は、Ｈ又はＣ_１−２アルキルであり；Ｒ^２は、Ｈ又はＣ_１−３アルキルであり；Ｒ^３及びＲ^４は、それぞれ独立して、Ｈ又はＣ_１−２アルキルであり、ここで、アルキルは、Ｒ^１０から選択される１ないし３個の同一又は異なる置換基で置換されていてもよく；Ｒ^５は、Ｈ、ヒドロキシ、Ｃ_１−２アルキル、又はＯＣＨ_３であり；かつＲ^１０は、Ｆ又はＣｌである］の化合物、又はその薬学的に許容される塩若しくはエステルに関する。
【化１】

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本発明は、式Ｉの化合物：または薬学的に許容されるその塩に関する［式中、Ｒは、ＣＯＯＨまたはＣＨ_２ＯＨである］。一態様では、本発明は、式Ｉの化合物または薬学的に許容されるその塩（式中、Ｒは、上記の通り定義される）と、薬学的に許容される担体またはアジュバントとを包含する医薬組成物に関する。この態様の実施形態はまた、粘液溶解剤、気管支拡張薬、抗生物質、抗感染薬、抗炎症薬、ＣＦＴＲモジュレーターまたは栄養剤から選択される追加的な薬剤を含有する医薬組成物を包含してもよい。

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本発明は、式１の化合物を調製する方法を提供し、この方法は、カップリング剤の存在下で式２のカルボン酸を式３のアニリンとカップリングさせるステップを含む。さらに別の態様では、本発明は、本明細書に記載のいずれかの方法により生成された化合物を提供する。さらなる態様では、本発明は、本明細書に記載のいずれかの方法により生成された化合物を含む医薬組成物を提供する。さらに他の態様では、本発明は、生物学的試料においてＣＦＴＲ活性をモジュレートする方法を提供し、この方法は、前記生物学的試料を本明細書に記載のいずれかの方法により生成された化合物と接触させるステップを含む。

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【課題】三置換または四置換ピリミジン誘導体を大量に調製するのに容易に使用できる
合成方法を提供すること。また、最小限の工程を使用しかつ容易に入手できる出発物質お
よび簡単な反応媒体を利用する方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、三置換および四置換ピリミジンを調製する容易な方法を提供す
る。この方法は、タンパク質キナーゼ（特に、Ａｕｒｏｒａキナーゼ）の阻害剤を調製す
るのに有用である。これらの阻害剤は、Ａｕｒｏｒａが媒介する疾患または病気を治療す
るかその重症度を軽減するのに有用である。本発明は、患者における癌を処置する方法を
提供し、該方法は、該患者に、式Ｖの化合物またはそれらの組成物を投与する工程を包含
する。 （もっと読む）

【課題】インビボでアポトーシスを効果的に阻止する強力で安定で良好な膜貫入性を有する小分子カスパーゼおよびＴＮＦ−α阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規種類の式（Ｉ）の化合物に関し、これらは、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの活性を阻害するのに特に適しており、結果的に、有利なことに、カスパーゼ、インターロイキン−１（「ＩＬ−１」）、アポトーシス、インターフェロンγ誘発因子（ＩＧＩＦ）、インターフェロンγ（「ＩＦＮ−γ」）またはＴＮＦ−αが媒介する疾患（これには、炎症疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患および変性疾患が挙げられる）に対する薬剤として、使用できる。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】ＪＡＫ、ＪＮＫ、ＧＳＫ、ＳＹＫ、ＣＤＫプロテインキナーゼのインヒビターを開発すること。
【解決手段】本発明は、式Ｉ：


の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々のプロテインキナーゼが媒介する障害においてこれらの化合物および組成物を利用する方法を提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、ＪＡＫ−３、ＪＮＫ−３、ＣＤＫ−２、ＳＹＫ、およびＧＳＫ−３プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。本発明の組成物は、式Ｉの化合物、薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルを含有する。 （もっと読む）

本発明は、ＰＩ３Ｋ、特にＰＩ３Ｋγの阻害剤として有用な式（Ｉ）


の化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に許容される組成物、ならびに種々の疾患、状態または障害の処置における該組成物の使用方法を提供する。
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【課題】アルパルチルプロテアーゼインヒビターである、新規なクラスのスルホンアミドを提供すること。
【解決手段】１つの実施形態において、本発明は、特定の構造および物理化学的特性により特徴付けられる、新規なクラスのＨＩＶアスパルチルプロテアーゼインヒビターに関する。本発明はまた、これらの化合物を含む薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、ＨＩＶ−１およびＨＩＶ−２プロテアーゼ活性を阻害するために特に十分に適切であり、そして結果的に、ＨＩＶ−１およびＨＩＶ−２ウイルスに対する抗ウイルス剤として有利に使用され得る。本発明はまた、本発明の化合物を使用してＨＩＶアスパルチルプロテアーゼの活性を阻害するための方法、および抗ＨＩＶ活性について化合物をスクリーニングするための方法に関する。 （もっと読む）