本発明は、ｐ３８キナーゼのインヒビターとして有用な化合物の調製のためのプロセスに関する。本発明のプロセスは、安定なフェニル−６−（１−（フェニル）ウレイド）ニコチンアミドの大規模調製をしやすく、これを高純度および高収量において生成する。上記プロセスは、個々の変換を完了するのに必要とされる反応時間を短縮することによって、およびさらなる精製工程の必要性を排除することによって、以前の経路に対して所望の生成物のより迅速な生成を提供する。 （もっと読む）

本発明は、テラプレビルおよびペグ化インターフェロンα−２ａ、ならびにリバビリン含有または不含有の、Ｃ型肝炎ウイルスの処置のための組合せ治療剤に関する。本発明は、ＨＣＶに感染した患者の当該組合せ治療剤での処置に関する。 （もっと読む）

本発明は、２−（２，４−ジフルオロフェニル）−６−（１−（２，６−ジフルオロフェニル）ウレイド）ニコチンアミドの固体形態およびその薬学的組成物、ならびにそれを用いた方法および使用に関する。上記化合物の固体形態およびそれらの薬学的に受容可能な組成物はまた、生物学的現象および病理学的現象におけるｐ３８キナーゼの研究、このようなキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、ならびに新たなキナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。 （もっと読む）

ＨＣＶ感染サンプル中のＨＣＶ核酸を増幅する方法は、２段階ＰＣＲによってサンプル由来のＨＣＶ ＲＮＡゲノムに相補的なＤＮＡテンプレートのセグメントを増幅する工程であって、第１段階のＰＣＲが第１のアウタープライマーおよび第２のアウタープライマーを使用し、第２段階のＰＣＲが第１のインナープライマーおよび第２のインナープライマーを使用する、工程を含む。第１のアウタープライマーのヌクレオチド配列は、配列番号２または配列番号９に記載のヌクレオチド配列を含み、任意選択的に１、２、または３個のヌクレオチドは配列番号９のヌクレオチド以外のヌクレオチドである。第２のアウタープライマーのヌクレオチド配列は配列番号３または４に記載のヌクレオチド配列または配列番号１０または１１に記載のヌクレオチド配列を含み、任意選択的に１、２、または３個のヌクレオチドは配列番号１０および１１のヌクレオチド以外のヌクレオチドである。
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【課題】プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物を開発すること。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関する。式（Ｉ）の化合物において：ＷおよびＸは、各々独立して、酸素または硫黄であり；Ａは、窒素、ＣＨ、Ｃ−ＣＮ、またはＣ−（Ｃ_１〜３脂肪族）であり；そしてＲ^１およびＲ^２は、一緒になって、環を形成する。これらの化合物は、インヒビターまたはＪＡＫキナーゼとして有用であり、特に、自己免疫疾患、神経変性障害、または血液学的異常の処置のために、有用である。 （もっと読む）

本発明は、ＡＴＰ−結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターに関し、嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子、その組成物、およびそれを用いた方法を含む。本発明はまた、そのようなＣＦＴＲモジュレーターを用いて、疾患を治療する方法に関する。本発明の化合物および薬学的に許容される組成物は、ＣＦＴＲの変異に伴う様々な疾患、障害、または状態を治療する、またはその重症度を低下させるために有用である。 （もっと読む）

【課題】強力な、ｐ３８の活性化と関係した様々な状態の処置に有用なｐ３８（ｐ３８−特異的インヒビターを含む）を開発すること。
【解決手段】本発明は、細胞増殖、細胞死、および細胞外刺激に対する応答に関与する哺乳動物のタンパク質キナーゼであるｐ３８のインヒビターに関する。本発明はまた、これらのインヒビターの産生方法に関する。本発明はまた、本発明のインヒビターを含有する薬学的組成物、ならびに様々な障害の処置および予防において、これらの組成物を利用する方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】C型肝炎ウイルス(HCV)は感染したヒトの中で旺盛に複製するが、培養細胞中でのこのウイルスの旺盛な増殖方法はまだ確立されていない。細胞培養系でHCVを感染および複製させる方法、培養系でHCV産生を阻害する化合物を決定する迅速かつ有効な方法の提供。
【解決手段】HCVを効果的に再生産し得る細胞を含む組成物、細胞の組成物を作製する方法、細胞を培養する培地、細胞にHCVを感染させる方法、HCV感染をアッセイするする方法、および本組成物および方法を用いてHCVの産生に作用する化合物の能力を評価する方法。 （もっと読む）

本発明は、ＡＴＲプロテインキナーゼのインヒビターとして有用なピラジン化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、本発明の化合物を使用した種々の疾患、障害、および容態の処置方法、本発明の化合物の調製プロセス、本発明の化合物の調製のための中間体、ならびにｉｎ ｖｉｔｒｏ適用（生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究、かかるキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、および新規なキナーゼインヒビターの比較評価など）における化合物の使用方法に関する。本発明の化合物は、式Ｉ：


を有し、式中、変数は、本明細書中に定義の通りである。
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【課題】種々の障害（例えば、自己免疫疾患、糖尿病、アルツハイマー病、ハンチントン病、パーキンソン病、多発性硬化症（ＭＳ）、精神分裂病、関節リウマチおよび白血病）を治療する際に有用な新しい治療剤を開発すること。
【解決手段】本発明は、ＧＳＫ−３またはＬＣＫタンパク質キナーゼの阻害剤として有用な式Ｉの化合物に関する。本発明の化合物はまた、グリコーゲン合成を高めるかおよび／または血糖値を下げる方法で有用であり、従って、糖尿病の患者に特に有用である。本発明の化合物はまた、リン酸化過剰Ｔａｕの生成を阻害する方法で有用であり、これは、アルツハイマー病の進行を止めるか遅くするのに有用である。本発明の他の実施形態は、β−カテニンのリン酸化を阻害する方法に関し、これは、精神分裂病を治療するのに有用である。 （もっと読む）