説明

バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドにより出願された特許

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c−Metプロテインキナーゼ受容体の阻害剤として有用な化合物の開発が強く求められている。特に、好ましい化合物はc−Met受容体に対して高親和性を有し、アンタゴニストとしての機能活性を示す一方、他のキナーゼ受容体に対してほとんど親和性を示さない化合物である。さらに、ほとんどhERGに結合しないか、まったくhERGに結合せず、好ましい薬物動態学的/薬理学的プロファイルを持つc−Met受容体アンタゴニストを提供することが望ましい。本発明は、c−Metプロテインキナーゼの阻害に有用な化合物(1)に関する。また、本発明は、化合物(1)を含む薬学的に許容される組成物、および増殖性障害の処置の際に組成物を使用する方法を提供する。
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本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子(“CFTR”)を含む、ATP結合カセット(“ABC”)輸送体またはその断片のモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるABC輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 (もっと読む)


本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜貫通伝導制御因子(“CFTR”)を含む、ATP結合カセット(“ABC”)輸送体またはその断片のモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を用いるABC輸送体仲介疾患の処置方法に関する。 (もっと読む)




本開示は、式(I)(式中、L、n、R、およびRは、本明細書に記載されるとおりである)のピラジン化合物に関する。これらの化合物は、ATRタンパク質キナーゼの阻害剤として有用である。本開示はまた、本開示の化合物を含む薬学的に許容される組成物;本開示の化合物を使用して様々な疾患、障害、および状態を治療する方法;本開示の化合物を調製するプロセス;本開示の化合物の調製のための中間体;ならびに生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;このようなキナーゼに仲介される細胞内シグナル伝達経路の研究;および新規なキナーゼ阻害剤の比較評価などのインビトロ利用において本化合物を使用する方法に関する。
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【課題】ニューロン活性を有する化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は神経細胞における軸索の成長を刺激するための化合物、方法および薬学的組成物に関する。これらの化合物および組成物ならびにそれらを利用する方法が、単独または神経栄養因子(たとえば、神経成長因子)と組み合わせてのいずれかで使用されて、疾患によって生じるニューロンの損傷および物理的外傷の修復を促進し得る。FKBPと結合せず、MDRを阻害しないが、強力なニューロン活性を有する化合物のいくつかのサブクラスを同定した。 (もっと読む)




本発明は、c−Metタンパク質キナーゼの阻害に有用な式(I)の化合物に関する。また、本発明は、本発明の化合物を含む、薬学的に許容可能な組成物、および該組成物を増殖性障害の処置に使用する方法も提供する。また、本発明は、式Iの化合物および薬学的に許容可能な担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物を提供する。さらに、本発明は、治療有効量の式Iの化合物またはその薬学的組成物を患者に投与する工程を含む、患者の増殖性の疾患、状態、または障害を処置する方法、またはその重症度を軽減する方法を提供する。
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哺乳動物の細胞膜におけるCFTRの活性を調節するのに使用できる、CFTR活性の修飾因子およびその組成物の必要性もある。そうしたCFTR活性の修飾因子を用いてCFTRにおける変異によって引き起こされる疾患を治療する方法が必要である。哺乳動物のエクスビボでの細胞膜におけるCFTR活性を調節する方法が必要である。本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)の修飾因子、その組成物、およびそれを用いた方法に関する。本発明は、CFTRの修飾因子を使用して疾患を治療する方法にも関する。
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本発明は、N−(4−(7−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−7−イル)−2−(トリフルオロメチル)フェニル)−4−オキソ−5−(トリフルオロメチル)−1,4−ジヒドロキノリン−3−カルボキサミドの固体状態の形態、例えば、結晶形態、その薬学的組成物、およびそれを用いる方法に関する。1つの態様においては、化合物1は、実質的に結晶状の、純粋な遊離の形態の形態Aである。本明細書中に記載されるプロセスは、形態Aを含む本発明の組成物を調製するために使用できる。これらのプロセスで使用される成分の量と特徴は以下に記載されるとおりである。 (もっと読む)


哺乳動物の細胞膜におけるCFTRの活性を調節するのに使用できる、CFTR活性の修飾因子およびその組成物の必要性もある。そうしたCFTR活性の修飾因子を用いてCFTRにおける変異によって引き起こされる疾患を治療する方法が必要である。哺乳動物のエクスビボでの細胞膜におけるCFTR活性を調節する方法が必要である。本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)の修飾因子、その組成物、およびそれを用いた方法に関する。本発明は、CFTRの修飾因子を使用して疾患を治療する方法にも関する。(I)または薬学的に許容されるその塩。(式中、環Aは


から選択される)
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【課題】効果的な抗HCV治療を提供する。
【解決手段】セリンプロテアーゼ活性、特にC型肝炎ウイルスNS3−NS4Aプロテアーゼの活性を阻害するペプチド模倣化合物。C型肝炎ウイルスの生活環を妨害することにより、抗ウイルス剤として作用する。エクスビボ使用のため、またはHCV感染に罹患している患者に投与するための、これらの化合物を含む組成物。化合物を含む組成物を投与することによる、患者のHCV感染の処置方法。
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