説明

バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、形態Iの3−(6−(1−(2,2−ジフルオロベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)シクロプロパンカルボキサミド)−3−メチルピリジン−2−イル)安息香酸の処方物、その医薬パックまたはキットと、それらを用いた処置方法に関する。この化合物は、薬学的に許容される塩として存在し得、また、形態Iと呼ばれ、本明細書中に記載され、特性決定される遊離の形態でも存在し得る。用量単位にはさらに、増量剤、崩壊剤、界面活性剤、流動促進剤、または粘性剤、および/または潤滑剤が含まれる場合がある。
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【課題】治療剤として有効なGSK−3インヒビターを発見すること。
【解決手段】本発明は、グリコーゲンシンターゼ(グリコーゲン合成酵素)キナーゼ−3(GSK−3)、セリン/スレオニンプロテインキナーゼのインヒビター、およびそれらを生成する方法に関する。本発明はまた、本発明のインヒビターを含有する薬学的組成物およびこれらの組成物を種々の疾患状態(例えば、糖尿病およびアルツハイマー病)の治療および予防で使用する方法を提供する。 (もっと読む)


活性成分がVX-950と4−ヒドロキシ安息香酸との共結晶である、活性成分の即時放出処方物が提供される。被験体におけるHCV感染を処置する方法もまた提供され、この方法は、被験体に処方物を投与する工程を包含し、この処方物は、活性成分、および処方物の総重量のうちの少なくとも約1%の量で存在する、1種以上の賦形剤を含み、ここで、該活性成分は共結晶を含み、該共結晶はVX−950と、コフォーマーの4−ヒドロキシ安息香酸とを含む、方法である。 (もっと読む)


HCV−1aに感染した患者のインターフェロン処置に対する応答を予測するための方法。本発明の一局面において、本発明は、HCV−1aに感染した患者を、インターフェロンベースの処置で治療するための方法を包含する。上記方法は、a)上記患者の部分的もしくは完全なHCV NS5A遺伝子を分析する工程;およびb)上記インターフェロンベースの処置に対する陽性応答の可能性を推定するための基準を決定する工程であって、上記基準は、以下の要素:i)標準的NS5Aアミノ酸配列と比較した場合、上記患者のHCV NS5Aアミノ酸配列のインターフェロン感受性決定領域(ISDR)における変化の数;およびii)上記患者のHCV NS5Aアミノ酸配列の226位におけるアミノ酸残基の配列、のうちの1つ以上を含む、工程を包含する。 (もっと読む)


本発明は、N−[2,4−ビス(1,1−ジメチルエチル)−5−ヒドロキシフェニル]−1,4−ジヒドロ−4−オキソキノリン−3−カルボキサミド(「化合物1」)の固体分散物を含む薬学的組成物,本発明の薬学的組成物の製造方法、および本発明の薬学的組成物の投与方法に関する。本発明の薬学的組成物はまた、1つまたは複数の以下の賦形剤を含むことができる:充填剤、崩壊剤、流動促進剤、滑沢剤、結合剤、および界面活性剤。1つの実施形態では、本発明は、固体分散物が約25mgの無定形化合物1を含む、無定形化合物1の固体分散物を含む薬学的組成物を提供する。 (もっと読む)


PKC−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、PKC−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療においてその組成物を使用する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。 (もっと読む)




PKC−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、PKC−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。
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PKC−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、PKC−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。
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PKC−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、PKC−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。本発明の化合物は、三環式ピラゾロピリジン構造を有し、その具体的な例は、本明細書中に記載される。
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PKC−θの活性化に関係した障害の大部分に現在利用されている治療が不十分なものであることを考えれば、PKC−θの阻害剤として有用な化合物を開発することは重要である。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物、および様々な疾患、状態または障害の治療における組成物の使用方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製するための方法も提供する。
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