説明

バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドにより出願された特許

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一局面において、本発明は、式I:


の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。別の局面において、本発明は、タンパク質キナーゼが仲介する疾患または障害の処置方法であって、処置有効量の本発明の化合物を投与することを含む、方法を提供する。
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一局面において、本発明は、式I:


の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。別の局面において、本発明は、タンパク質キナーゼが仲介する疾患または障害の処置方法であって、処置有効量の本発明の化合物を投与することを含む、方法を提供する。
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本発明は、α−ケトが1,3−ジチオラン誘導体として保護される、β−スルホンアミド α−ケトエステルおよびアミドを提供する。かかるエステルおよびアミドを調製する方法およびそれらをペプチドに組み込む方法も提供される。 (もっと読む)


本発明は、イオンチャネルの阻害剤として有用な複素環式誘導体に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む製薬上許容される組成物および様々な障害の処置において組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物および製薬上許容される組成物は、限定されないが、急性、慢性、神経因性、もしくは炎症性の疼痛、関節炎、偏頭痛、群発頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、一般神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、不安および鬱病などの精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、骨関節炎痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、根性痛、坐骨神経痛、背痛、頭部もしくは頸部痛、重篤もしくは難治性の疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、手術後疼痛、または癌性疼痛を含む、様々な疾患、障害、または状態を処置またはその重篤度を減らすために有用である。 (もっと読む)


【課題】ヒト疾患を処置するための新規な治療薬剤を提供すること。
【解決手段】プロテインキナーゼインヒビターである化合物であって、このような化合物
を含む組成物および使用の方法であり、より詳細には、Aurora−2プロテインキナ
ーゼのインヒビターである化合物、さらに詳細には、以下の式IIIa:


の化合物、またはその薬学的に受容可能な誘導体もしくはプロドラック、プロテインキナ
ーゼに関連する疾患、特に、Aurora−2に関連した疾患(例えば、癌)を処置する
方法。 (もっと読む)


【課題】5−(2−アミノピリミジン−4−イル)ベンズイソキサゾール化合物、その誘導体もしくはプロドラッグを提供。
【解決手段】前記ベンズイソキサゾール化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体などが提供される。ここでベンズイソキサゾール部分の置換基として、C5−10のアリール基を、ピリミジン部分のアミノ置換基としてプロテインキナーゼ、特にGSK−3およびJAK哺乳動物プロテインキナーゼのインヒビターをはさんで、C1−10脂肪族基、C5−10アリール基、C6−12アラルキル基、C3−10ヘテロシクリル基、もしくはC4−12ヘテロシクリルアルキル基から選択された必要に応じて置換された基を持つ化合物。 (もっと読む)


【課題】p38の活性化と関連する種々の状態を処置するのに有用である、p38の新しい強力なインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、細胞増殖、細胞死および細胞外刺激に対する反応に関与する哺乳動物のプロテインキナーゼである、p38のインヒビターに関する。本発明はまた、これらのインヒビターを生成するための方法に関する。本発明はまた、本発明のインヒビターを含む薬学的組成物、および種々の障害の処置および予防においてこれらの組成物を利用する方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼを阻害する新しい治療剤を提供する。
【解決手段】本発明は、式Iの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。これらの化合物は、プロテインキナーゼのインヒビター(特に、GSK3、Aurora2またはSyk哺乳動物プロテインキナーゼのインヒビター)である。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々のプロテインキナーゼが媒介する障害を治療する際のこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。GSK3、Aurora2またはSykプロテインキナーゼ活性を検出可能に阻害する量の化合物、および薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルを含有する、組成物。 (もっと読む)


本発明は、患者におけるC型肝炎感染を治療又は予防するための抗ウイルス治療及び組成物に関し、ここで開示される他の方法に関する。本発明はまた、組成物及び剤形を含むキット及び医薬的パックにも関する。本発明はまた、これらの組成物、投与量、キット及びパックを調製する方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、PI3Kの、特にPI3Kγの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、該化合物を含む製薬的に許容される組成物および様々な疾患、状態、または障害の処置において組成物を使用する方法も提供する。本発明は、式Iの化合物および製薬的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物も提供する。これらの化合物および医薬組成物は、自己免疫疾患およびCNSの炎症性疾患を含む、様々な障害の重症度を処置または軽減するのに有用である。 (もっと読む)


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