【課題】インビボでアポトーシスを効果的に阻止するために、強力で安定かつ膜を浸透する低分子カスパーゼ阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、医薬品化学の分野であり、細胞アポトーシスおよび炎症を媒介するカスパーゼを阻害する新規化合物およびそれらの薬学的組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物および薬学的組成物を使用して、カスパーゼ活性が関係した疾患を治療する方法に関する。本発明の化合物は、細胞モデルのアポトーシスにおいて、良好な効能と共に、ある範囲のカスパーゼ標的にわたって強力な阻害特性を有する。それに加えて、これらの化合物は、改良された細胞浸透性および薬物動態学的特性を有すると予想され、それらの効力の結果として、カスパーゼが関係している疾患に対して改良された効能を有すると予想される。 （もっと読む）

【課題】インターロイキン-1β転化酵素のインヒビターである新規なクラスの化合物を提供する。
【解決手段】特定の構造および薬理学的特徴により特徴付けられるICEインヒビター。これらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。該化合物および薬学的組成物は、ICE活性を阻害するのに特に充分適合し、結果として、インターロイキン-1が媒介する疾患(炎症性疾患、自己免疫疾患および神経性変性疾患を含む)に対する薬剤として有利に使用され得る。また、ICE活性を阻害する方法、および化合物および組成物を用いて、インターロイキン-1が媒介する疾患を治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス制御因子を含む、ＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）輸送体またはそのフラグメントの調節因子、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、このような調節因子を用いるＡＢＣ輸送体媒介性疾患の処置方法に関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容される組成物は、ＡＢＣ輸送体活性の調節因子として有効である。これらの化合物は、一般式Ｉまたは一般式Ｉ’を有するか、または薬学的に受容されるその塩であり、式中Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４およびＡｒ^１は本明細書に定義されるとおりである。 （もっと読む）

本発明は、Ａｕｒｏｒａプロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物をいう。本発明はまた、それら化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、状態、および障害の処置において上記化合物および組成物を使用するための方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。これら化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、インビトロ、インビボ、およびエキソビボでキナーゼを阻害するために有用である。 （もっと読む）

Ｎａチャネルは、ニューロン、筋細胞などのすべての興奮性細胞における活動電位の発生の中心をなす。Ｎａチャネルは、脳、胃腸管の平滑筋、骨格筋、末梢神経系、脊髄及び気道を含めた興奮性組織において重要な役割を果たす。一般に、電位開口型ナトリウムチャネル（ＮａＶ）は、神経系の興奮性組織における活動電位の急速な上昇を開始する原因であり、正常及び異常な痛覚を構成及びコードする電気信号を伝達する。ＮａＶチャネルの拮抗物質は、これらのとう痛シグナルを減弱することができ、急性、慢性、炎症性及び神経障害性とう痛を含めて、ただしそれだけに限定されない多様なとう痛症状の治療に有用である。一般に、本発明は、イオンチャネル調節物質として有用である化合物に関する。本発明の化合物、及び薬学的に許容されるその組成物は、電位開口型ナトリウムチャネル阻害剤として有用であることが今回見いだされた。 （もっと読む）

【課題】ＩＣＥのインヒビターとして有用な新規な種類の化合物およびそれら
の薬学的に受容可能な誘導体を提供すること。
【解決手段】新規な種類の化合物であり次式により表されるＩＣＥインヒビタ
ーを提供する。ここで、種々の置換基が本明細書中に開示される。これらの化合
物は、単独で、または他の治療薬または予防薬（例えば、抗生物質、免疫調節剤
または他の抗炎症性薬剤）と組み合わせて、ＩＬ−１、アポトーシス、ＩＧＩＦ
またはＩＦＮ−γが媒介する疾患の治療または予防に使用され得る。好ましい実
施態様によれば、本発明の化合物は、ＩＣＥの活性部位と結合し得、かつその酵
素の活性を阻害し得る。 （もっと読む）

本発明は、患者においてＣ型肝炎感染を処置または予防するための抗ウイルス療法および組成物に関し、また本明細書に記載の他の方法に関する。本発明はまた、組成物および投与形を含むキットおよび医薬パックにも関する。本発明はまた、これらの組成物、投与量、キットおよびパックを製造するための方法にも関する。 （もっと読む）

本発明の化合物、およびそれらの薬学的に許容される組成物、は、嚢胞性線維症膜貫通コンダクタンス調節因子（「ＣＦＴＲ」）をはじめとするＡＴＰ結合カセット（「ＡＢＣ」）トランスポーターのモジュレーターまたはそれらのフラグメントとして有用である。疾患に一般に付随するＡＢＣトランスポーターファミリーの１つのメンバーは、ｃＡＭＰ／ＡＴＰ媒介アニオンチャネル、ＣＦＴＲである。ＣＦＴＲは、吸収および分泌上皮細胞をはじめとする様々な細胞タイプにおいて発現され、そこでそれは膜を横断するアニオン流束ならびに他のイオンチャネルおよびタンパク質の活性を調節する。上皮細胞におけるＣＦＴＲの正常な機能化は、呼吸および消化組織を含めて全身にわたる電解質輸送の維持に重要である。本発明は、本発明の化合物を使用してＣＦＴＲ媒介疾患を治療する方法にも関する。 （もっと読む）

オーロラ−Ａ、−Ｂまたは−Ｃ過剰発現が、結腸直腸癌、卵巣癌、胃癌および浸潤性腺癌を含めた様々なヒト癌において観測されている。本発明は、オーロラタンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、それらの化合物を含む薬学的に許容可能な組成物、ならびに様々な疾患、状態、および障害の治療においてこれらの化合物および組成物を使用する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。 （もっと読む）

オーロラタンパク質は、細胞周期の分裂期の進行にとって不可欠である３種の関連セリン／スレオニンキナーゼ群（オーロラ−Ａ、−Ｂおよび−Ｃと称される）である。オーロラ−Ａ、−Ｂまたは−Ｃ過剰発現が、結腸直腸癌、卵巣癌、胃癌および浸潤性腺癌を含めた様々なヒト癌において観測されている。本発明は、オーロラタンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、それらの化合物を含む薬学的に許容可能な組成物、様々な疾患、状態、および障害の治療においてこれらの化合物および組成物を使用する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。 （もっと読む）