説明

バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドにより出願された特許

201 - 210 / 414


本発明は、HCVの処置のための、プロテアーゼ阻害剤およびポリメラーゼ阻害剤を含む治療用組み合わせ剤に関する。本発明はまた、VX−950およびポリメラーゼ阻害剤を含む治療用組み合わせ剤にも関する。患者におけるHCV感染の処置またはその1種以上の症状の緩和のための本発明の治療用組み合わせ剤の使用方法もまた、本発明の範囲内である。本発明はまた、本発明の組み合わせ剤を含むキットも提供する。 (もっと読む)


オーロラ−A、−Bまたは−C過剰発現が、結腸直腸癌、卵巣癌、胃癌および浸潤性腺癌を含めた様々なヒト癌において観測されている。本発明は、オーロラタンパク質キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、それらの化合物を含む薬学的に許容可能な組成物、ならびに様々な疾患、状態、および障害の治療においてこれらの化合物および組成物を使用する方法も提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。 (もっと読む)


【課題】カスパーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I):


のカスパーゼインヒビターを提供し、ここで、Zは、酸素または硫黄であり;Rは、水素、−CHN、−R、−CHOR、−CHSR、または−CHYであり;Yは、電気陰性脱離基であり;Rは、COH、CHCOH、あるいはこれらのエステル、アミドまたはアイソスターであり;Rは、カスパーゼ酵素のS2サブサイトに適合し得る基であり;RおよびRは、介在する窒素と一緒に、複素環を形成し、そしてRは、本明細書中に記載される通りである。この化合物は、アポトーシスおよびIL−1β分泌の効果的なインヒビターである。 (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして、特にAurora−2およびGSK−3のインヒビターとして、癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するために新規な治療薬剤を提供する。
【解決手段】式(IIc)の新規なピラゾール化合物。


(ここで、Rは、T−環Dであり、ここで、環Dは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルなどから選択される、5〜7員の単環式環または8〜10員の二環式環であり、RおよびRは、これらに介在する原子と一緒になって、0〜3個の環ヘテロ原子を有する、縮合した、不飽和または部分的に不飽和の5〜7員環を形成する) (もっと読む)


本発明は、創薬法、とりわけ、オーロラキナーゼ阻害薬としての活性について化合物をアッセイする方法に関する。本発明は、さらに、タンパク質オーロラBにおける立体配座の変化を促進でき、2段階過程についてのその結合定数がKiとして与えられる化合物を示すファーマコフォアにも関する。最後に、本発明は、さらに、そのファーマコフォアの特徴を有する化合物にも関する。本出願者らの方法は、オーロラキナーゼの構造分析およびオーロラキナーゼを阻害する化合物の結合動態に基づく。 (もっと読む)


本発明は、Auroraプロテインキナーゼのインヒビターとして有用な式(I)の化合物に関する。本発明はまた、上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、ならびに種々の疾患、状態および障害の処置において上記化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するためのプロセスを提供する。式(I)の化合物もしくは薬学的に受容可能な塩は以下である。


より具体的には、本発明は、ヒト肝臓ミクロソームにおいて代謝的に安定であり、そして/もしくは細胞増殖を強力に阻害する化合物を提供する。
(もっと読む)


【課題】新規IMPDH酵素のインヒビターの提供。
【解決手段】本発明は、IMPDHを阻害する化合物に関する。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物にも関する。本発明の化合物及び医薬組成物は、IMPDH酵素活性を阻害するために特によく適合させており、そしてそれ故、有利には、IMPDH−仲介過程のための治療剤として使用されうる。本発明は、本発明の化合物及び関連化合物を使用してIMPDHの活性を阻害する方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)を含む、ATP結合カセット(「ABC」)輸送体またはその断片のモジュレーター、その組成物、およびその方法に関する。また、本発明は、そのようなモジュレーターを使用して、ABC輸送体介在疾患を治療する方法に関する。本発明は、一般式I:(式中、Ar、R、環A、環B、X、Rおよびxは、以下に記載する通りである)で表わされる化合物またはその医薬的に許容しうる塩を提供する。
(もっと読む)


【課題】癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターの提供。
【解決手段】式IVcの化合物で例示される新規ピラゾール化合物。


(ただし、Z1及びZ2は窒素、−CH−等であり;Qは−NR−、−O−等であり;RxおよびRyは、水素、C1〜4アルキル基等、又は、一緒に0〜3個の環ヘテロ原子を有する縮合した5〜7員環を形成し、R2およびR2’は、水素、C1〜4アルキル基等、又は、一緒に0〜3個の環ヘテロ原子を有する縮合した5〜8員の不飽和または部分的に不飽和の環を形成する。) (もっと読む)


【課題】癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターの提供。
【解決手段】式(II)の新規ピラゾール化合物。


(ただし、Z1は窒素もしくはCR8であり;Ryは、C1〜6アルキル、5〜10個の環原子を有するヘテロ環であるか、あるいはRyおよびR8は、一緒になって、0〜3個の環ヘテロ原子を有する縮合した5〜7員の環を形成し;Qは、−N(R4)−、−O−等から選択され;R1はT−(環D)であり;環Dは、5〜7員の単環式または8〜10員の二環式のアリール環等であり;Tは、単結合またはC1〜4アルキリデン鎖である。) (もっと読む)


201 - 210 / 414