説明

バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、オーロラタンパク質キナーゼの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、また、それらの化合物を含む医薬として許容し得る組成物、並びに様々な疾患、状態及び障害の治療において該化合物及び組成物を使用する方法を提供する。本発明は、また、本発明の化合物を調製するための方法を提供する。り具体的には、本発明は、ヒト肝ミクロソームにおいて代謝安定であり、且つ/又は細胞増殖を強く阻害する化合物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、タンパク質キナーゼ、特にJAKファミリーキナーゼの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、また、前記化合物を含む医薬として許容し得る組成物、及び様々な疾患、状態又は障害の治療における該組成物の使用方法を提供する。本発明の化合物、及びその医薬として許容し得る組成物は、増殖性障害、心臓障害、神経変性障害、自己免疫障害、臓器移植に関連する状態、炎症性障害、又は患者における免疫媒介障害を含む様々な障害を治療する、又は該障害の重度を軽減するのに有用である。 (もっと読む)


【課題】ヒト疾患を処置するために新規な治療薬剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、式IIICの新規のピラゾール化合物を記載する。ここで、Rは、T−環Dであり、ここで、環Dは、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリルまたはカルボシクリルから選択される5〜7員の単環式環または8〜10員の二環式環であり、R、R、RおよびR’は、本明細書中で記載される通りである。この化合物は、癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するための、プロテインキナーゼインヒビターとして、特にAurora−2およびGSK−3のインヒビターとして有用である。 (もっと読む)


本発明は蛋白キナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明は又そのような化合物を含む製薬上許容しうる組成物、及び種々の疾患、状態、及び障害の治療における化合物及び組成物の使用の方法を提供する。本発明は又本発明の化合物を製造するためのプロセスを提供する。本発明は又修復、再生、及び細胞分化の化学モジュレーターである化合物を提供する。本発明は、式Iの化合物又は製薬上許容しうるその塩を提供し、式中の変数は本明細書において定義する通りである。 (もっと読む)


本発明は蛋白キナーゼの阻害剤として有用な化合物(I)に関する。本発明は又そのような化合物を含む製薬上許容しうる組成物、及び種々の疾患、状態、及び障害の治療における化合物及び組成物の使用の方法を提供する。本発明は又本発明の化合物を製造するためのプロセスを提供する。本発明の化合物は又修復、再生、及び細胞分化の化学モジュレーターとしても有効である。本発明は又これらの化合物、組成物、医薬組成物を製造するためのプロセス、及び蛋白キナーゼを阻害するためのこのような化合物及び組成物の使用方法を提供する。

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本発明は蛋白キナーゼの阻害剤として有用な式Iの化合物に関する。本発明は又そのような化合物を含む製薬上許容しうる組成物、及び種々の疾患、状態、及び障害の治療における化合物及び組成物の使用の方法を提供する。本発明は又本発明の化合物を製造するためのプロセスを提供する。本発明はGSK−3蛋白キナーゼの阻害剤として有用な化合物及び製薬上許容しうるその組成物を提供する。これらの化合物は式I又は製薬上許容しうるその塩により表され、式中の変数は本明細書において定義する通りである。

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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にC型肝炎ウイルスNS3−NS4Aプロテアーゼの活性を阻害する化合物に関する。そのようなものとして、それらは、C型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨げることのより作用し、そしてまた抗ウイルス剤として有用である。更に、本発明は、エクスビボで使用するため、またはHCV感染を有する患者に投与するためのこれらの化合物を含む組成物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物を投与することにより患者のHCV感染を処置する方法に関する。 (もっと読む)


【課題】癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式(III)の新規ピラゾール化合物を記載する。この化合物は、癌、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するためのプロテインキナーゼインヒビターとして有用である。本発明はまた、Aurora−2活性またはGSK−3活性を阻害する方法、およびAurora−2媒介性疾患を処置する方法などを提供する。本発明は、結腸癌、乳癌、胃癌、または卵巣癌などを処置する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


の化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、セリンプロテアーゼ、特にC型肝炎ウイルス NS3−NS4Aプロテアーゼを阻害する。
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本発明は、VX−950、ならびに4−ヒドロキシ安息香酸、4−アミノサリチル酸、フェニルアラニン、スレオニン、酒石酸、アジピン酸、スクシニックアセテート(succinic acetate)、プロリン、メチル4−ヒドロキシベンゾエート、アントラニル酸、およびd−ビオチンからなる群から選択される共結晶形成体をそれぞれ含む、組成物および共結晶体に関する。また、該組成物および共結晶体の製造方法および使用も、本発明の範囲内である。 (もっと読む)


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