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バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、VX−950ならびにサリチル酸、4−アミノサリチル酸およびシュウ酸からなる群から選択される共結晶体形成体をそれぞれ含む、組成物および共結晶体に関する。また、その製造方法および使用方法も本発明の範囲内である。 (もっと読む)


本発明は、タンパク質キナーゼとして有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬理学的に許容できる組成物、この組成物を種々の疾患、状態、疾病の治療に使用する方法も提供する。本発明は、本発明の化合物を調製する方法も提供する。これらの化合物またはその薬学的に許容できる塩は、自己免疫疾患、炎症性、増殖性または過増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を含む、多様な疾患、障害または状態の治療または予防に有用である。 (もっと読む)


本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な式Iの化合物に関する。また、本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容可能な組成物および各種疾患、疾病、または障害の治療で組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物および薬学的に許容可能なそれらの組成物は、各種疾患、障害、または疾病の治療または予防に有用であり、限定されることなく、自己免疫、炎症性、増殖性もしくは過剰増殖性疾患、免疫介在性疾患、または骨疾患が挙げられる。また、本発明は、本発明の化合物を調製する方法も提供する。
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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な式(I):


の化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む、薬学的に受容可能な組成物、および様々な疾患、状態、または障害の処置において該組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製するための方法を提供する。本発明によって提供される化合物はまた、生物学的事象および病理学的事象におけるキナーゼの研究;こうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究;および新規のキナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。
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式(I):
【化1】


〔式中、
各Rは、独立して、所望により置換されているC1−6脂肪族、所望により置換されているアリール、所望により置換されているヘテロアリール、所望により置換されているC3−10員シクロ脂肪族または所望により置換されている4から10員ヘテロシクロ脂肪族、カルボキシ、アミド、アミノ、ハロ、またはヒドロキシであり(ただし、少なくとも1個のRが、所望により置換されているアリールまたは所望により置換されているヘテロアリールであり、該Rがフェニル環の3位または4位に結合している);
は水素、所望により置換されているC1−6脂肪族、所望により置換されているC3−6シクロ脂肪族、所望により置換されているフェニル、または所望により置換されているヘテロアリールであり;
環Aは、所望により置換されているシクロ脂肪族または所望により置換されているヘテロシクロ脂肪族であり、ここで、Cに隣接している環Aの原子は炭素原子であり;
各Rは所望により置換されているアリールまたは所望により置換されているヘテロアリールであり;そして
nは1、2、3、4、または5である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(“CFTR”)を含む、ATP結合カセット(“ABC”)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を使用したABCトランスポーター仲介疾患の処置法にも関する。
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本発明はプロテインキナーゼ、特にJAKファミリーキナーゼ抑制剤として有用な化合物に関する。本発明は、前記化合物を含む薬学的に許容できる組成物及び種々の疾病、症状、又は障害の治療において当該組成物を使用する方法も提供する。これらの化合物、及びその薬理学的に許容できる組成物は、増殖性疾患、心疾患、神経変性病、自己免疫疾患、臓器移植に関連する症状、炎症性疾患、又は免疫媒介性の疾患を含む、患者における種々の疾患の治療又は重篤さの低減において有用である。本発明により提供される化合物及び組成物はまた、生物学的及び病理学的現象におけるJAKキナーゼの研究、当該キナーゼにより媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究、及び新規キナーゼ阻害剤に対する比較評価においても有用である。 (もっと読む)


本発明は、N−[2,4−ビス(1,1−ジメチルエチル)−5−ヒドロキシフェニル]−1,4−ジヒドロ−4−オキソキノリン−3−カルボキサミド(化合物1)の固体形態、その医薬組成物およびそれを用いる方法に関する。
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本発明は、ABC輸送体の調節因子、特にCFTR調節因子の薬剤前駆体、その組成物、および、それらによる方法に関する。本発明はさらに、そのような調節因子、式(I)によるABC輸送体媒介性疾患の治療法に関する。本発明はまた、生物サンプルにおけるCFTRまたはその断片の活性の、インビトロまたはインビボ測定において使用するためのキットを提供し、式(I)の化合物を含む組成物;ならびに(ii)a)該生物サンプルと該組成物を接触させること;およびb)該CFTRまたはその断片の活性を測定すること;のための指示を含む。

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本発明はイオンチャネルの抑制剤として有用な複素環誘導体に関する。本発明は又本発明の化合物を含む製薬上許容しうる組成物及び種々の疾患の治療における組成物を用いる方法も提供する。これらの化合物及び製薬上許容しうる組成物は例えば限定しないが、急性、慢性、神経障害性又は炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、クラスター頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全般的神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、精神障害、例えば不安及び欝病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内蔵痛、骨関節炎痛、ヘルペス後の神経痛、糖尿病性神経障害、脊髄根痛、坐骨神経痛、背部痛、頭部又は頚部の疼痛、重度又は難治性の疼痛、侵害受容疼痛、ブレイクスルー疼痛、術後疼痛又は癌性疼痛を含む種々の疾患、障害又は状態の治療又は重症度低下のために有用である。 (もっと読む)


本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまたそのようなモジュレーターを含む組成物、およびそれでムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。 (もっと読む)


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