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バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドにより出願された特許

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イオンチャネルアンタゴニストとして作用するスルホンアミド誘導体。これらの化合物は、一般式(I)を有する。当該組成物は疼痛関連の症状の治療又は軽減に有用である。本発明の組成物によって処置される疾患の一例としては、急性、慢性、神経障害性もしくは炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹神経痛、全身神経痛、癲癇又は癲癇状態、神経変性障害、不安及び鬱病のような精神医学的障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌系障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失調症、内臓痛、変形性関節症の疼痛、疱疹後神経痛、糖尿病性神経障害、神経根性疼痛、坐骨神経痛、背痛、頭部若しくは頚部の疼痛、重度若しくは難治性の疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後疼痛又は癌疼痛などが挙げられる。

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イオンチャネル拮抗薬として有用なビフェニル誘導体が、本明細書に開示される。本発明の組成物は、は、急性、慢性、神経障害性若しくは炎症性の疼痛、関節炎、偏頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、疱疹性神経痛、全身性神経痛、てんかん若しくはてんかんの病態、神経変性疾患、不安及び抑うつ等の精神障害、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、失調症、多発性硬化症、過敏性腸症症候群、失禁症、内臓痛、変形性関節炎痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性神経障害、根性痛、坐骨神経痛、腰痛、頭頚部痛、激痛若しくは難治性疼痛、侵害受容性疼痛、突出痛、術後痛、又は癌性疼痛を含むがこれらに限定されない、種々の疾患、障害又は病態を処置するか、又はこれらの重篤度を軽減するのに有用である。 (もっと読む)


本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)を含めて、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはその断片のモジュレーター、その組成物、およびそれを用いた方法に関する。また、本発明は、ABCトランスポーターによって媒介される疾患をこのようなモジュレーターを使用して治療する方法に関する。これらの化合物および薬剤として許容できる組成物は、様々な疾患、障害、もしくは病態を治療し、またはその重症度を緩和するのに有用である。 (もっと読む)



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【課題】血液脳関門を越える能力を有し、そして治療的に有用なレベルで脳および中枢神経系に透過するカスパーゼインヒビターのプロドラッグを提供すること。
【解決手段】式Iに示される構造を有する化合物であって、Xは、−ORまたは−N(Rであり、Yは、ハロ、トリフルオロフェノキシまたはテトラフルオロフェノキシであり、そしてR、R、R、R、および各Rは、それぞれ明細書中に定義されるとおりである、化合物。 (もっと読む)


本明細書において、イオンチャネルアンタゴニストとして有用な二環式誘導体が開示される。それらの組成物は、疼痛関連状態を処置または緩和するために有用である。現在では、本発明の化合物、およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、電位型ナトリウムチャネルおよびカルシウムチャネルの阻害剤として有用であることが見いだされている。これらの化合物は、本明細書中に開示される一般式Iまたはそれらの薬学的に受容可能な塩を有する。 (もっと読む)


本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式(I)のピリド−2−オン化合物(該式において、Vは、(A)、(B)、(C)または(D)である)に関する。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。ある実施形態において、これらの化合物は、Tecファミリー(たとえばTec、Btk、Itk/Emt/Tsk、Bmx、Txk/Rlk)プロテインキナーゼの阻害剤として有効である。

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本発明は、Tecファミリー(たとえばTec、Btk、Itk/Emt/Tsk、Bmx、Txk/Rlk)プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式(I)のピリド−2−オン化合物に関する。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。該式において、R2’は環であり、Qは、1〜4個の窒素原子を有する5員へテロアリールであり、この窒素原子のうちの一つは、NHであり、各Qは、0〜3個のJQによって必要に応じて置換され、必要に応じて環Q1へ縮合し、各R3およびR4は、本明細書に記載される通りである(式1)。

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本発明は、Tecファミリー(たとえばTec、Btk、Itk/Emt/Tsk、Bmx、Txk/Rlk)プロテインキナーゼの阻害剤として有用な、式(I)のピリド−2−オン化合物に関する。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、自己免疫疾患、炎症疾患、増殖性疾患、過剰増殖性疾患または免疫学的に媒介される疾患を処置または予防するために有用である。該式において、R2’は環であり、Qは、1〜4個の窒素原子を有する5員へテロアリールであり、この窒素原子のうちの一つは、NHであり、各Qは、0〜3個のJQによって必要に応じて置換され、必要に応じて環Q1へ縮合し、各R3およびR4は、本明細書に記載される通りである(式1)。

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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にC型肝炎ウイルスNS3−NS4Aプロテアーゼの活性を阻害する、式I:
【化1】


の化合物またはそれらの薬学的に許容される塩または混合物に関する。 (もっと読む)


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