説明

バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明はプロテインキナーゼの阻害剤として有用な式(I)の化合物に関する。本発明はまた前記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物及び種々の疾患、状態又は障害の治療において組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物及び薬学的に受容可能なその組成物は種々の疾患の治療又は重篤度の低下の為に有用であり、その種々の疾患には、例えば喘息及びアトピー性皮膚炎などのアレルギー性障害、例えばSLE狼瘡及び乾癬といった自己免疫疾患、臓器移植に関連する状態、骨髄増殖性障害、高血圧、慢性閉塞性肺疾患、及び黒色腫などの増殖障害といったものが含まれる。

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本発明は、プロテインキナーゼインヒビターの有用な化合物に関する。本発明はまた、上記化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物を提供する。本発明はまた、種々の疾患、状態または障害の処置において上記組成物を使用する方法を提供する。本発明の化合物、およびこれらの薬学的に受容可能な組成物が、ERK2プロテインキナーゼ、JNK3プロテインキナーゼ、Srcプロテインキナーゼ、Aurora2プロテインキナーゼ、およびGSK3プロテインキナーゼのうちの1以上のインヒビターとして有効であることが、見出された。
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【課題】カスパーゼを効果的に阻害し得、そして好ましいインビボ活性を有する化合物を提供する。
【解決手段】特定の構造を持ち、好ましいインビボプロフィールを有する、単独または他の治療剤または予防剤(例えば、抗生物質、免疫調節剤または他の抗炎症剤)と組み合わせてIL−1−、アポトーシス−、IGIF−またはIFN−γ−媒介性疾患の処置または予防に使用され得る、新規なクラスの化合物および関連化合物、これらを調製するための方法、ならびにこれらの化合物を含有する多成分の組成物を含有する薬学的組成物。 (もっと読む)


本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターである化合物、特にERK2プロテインキナーゼのインヒビター、GSK2プロテインキナーゼのインヒビター、PKAプロテインキナーゼのインヒビター、CDK2プロテインキナーゼのインヒビター、増殖性障害および神経変性障害に関与する哺乳動物のプロテインキナーゼのインヒビターである化合物を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物および種々の障害の処置の処置においてそれらの組成物を利用する方法を提供する。
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本発明は、式(I)のジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスに関する。このプロセスは、アルカリ金属塩または遷移金属触媒の存在下で、式(II)の化合物と式(III)のアミンとを結合させる工程を包含し、ここで:ArおよびArは、独立してQであり;各Qは、0〜4個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の5〜8員環に必要に応じて縮合されたアリール環系またはヘテロアリール環系であり;Qは、請求項1で定義されるように必要に応じて置換され、ここで:Xは脱離基であり;そしてYは、−C(O)−O−Zであり;そしてZは、C〜C脂肪族、ベンジル、Fmoc、−SOR’およびQから選択され、ただし、Qは、Xまたはアルキンで置換されず;ここでR’は、請求項1で定義されるものである。
【化51】

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ERK2阻害剤として有用な化合物がここに記載される。これらの化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、癌のような増殖性障害を含む種々の障害を治療するため、またはその重症度を軽減するのに有用である。本発明の組成物は、抗増殖剤、抗炎症剤、免疫調節剤、神経栄養因子、心血管疾患の治療剤、肝臓疾患の治療剤、抗ウイルス剤、血液障害の治療剤、糖尿病の治療剤、または免疫不全障害の治療剤から選択される治療剤をさらに含んでもよい。 (もっと読む)


本発明は、電位開口型ナトリウムチャンネルおよびカルシウムチャンネルの阻害剤として有用な式Iの化合物またはそれらの適当な塩を調製する方法に関する。本発明はまた、それらに関連した中間体を調製する方法に関する。本発明は、4−アミノ−キナゾリンおよびそれらの類似物を生成する方法を提供する。これらの化合物は、電位開口型ナトリウムチャンネルおよびカルシウムチャンネルの阻害剤として、有用である。本発明はまた、本発明の方法で中間体として有用な化合物を提供する。 (もっと読む)


本明細書中で、プロテインキナーゼインヒビターとして有用な、以下の化学式Iの化合物又はその薬学的に許容される塩について記載されており、式中、環A、Z、Z、U、Q、R、R及びLは、本明細書に定義される通りである。これらの化合物及びその薬学的に許容される組成物は、例えば、卒中、アルツハイマー病、免疫不全疾患、炎症性疾病、アレルギー疾病、自己免疫疾病、炎症性疾患、例えば癌等の増殖性疾患、並びに臓器移植に関連した症状を含む様々な疾患を処置する、又はその重症度を軽減するのに有用である。

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本発明は、化学式(I)の化合物又はそれらの薬学的に許容される塩について記載するものであり、式中、R及びRはそれぞれ独立して、H、ハロゲン、又は場合によりハロゲン、C1−2脂肪族化合物、OCH、NO、NH、CN、NHCH、SCH又はN(CH)で置換されるC1−4脂肪族化合物である。R及びRは本明細書に記載される通りである。これらの化合物はTecファミリー(例えば、Tec、Btk、Itk/Emt/Tsk、Bmx、Txk/Rlk)タンパク質キナーゼの阻害物質として有効である。これらの化合物及びそれらの薬学的に許容される組成物は、自己免疫性、炎症性、増殖性若しくは過増殖性疾患又は免疫介在性疾患を含むがこれらに限定されない種々の疾患、疾病又は病態を治療又は予防するのに有用である。 (もっと読む)


本発明は、式Iの化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。これらの化合物は、プロテインキナーゼのインヒビター(特に、GSK3、Aurora2またはSyk哺乳動物プロテインキナーゼのインヒビター)である。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々のプロテインキナーゼが媒介する障害を治療する際のこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。GSK3、Aurora2またはSykプロテインキナーゼ活性を検出可能に阻害する量の化合物、および薬学的に受容可能な担体、アジュバントまたはビヒクルを含有する、組成物。 (もっと読む)


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