説明

バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまた、かかるモジュレーターを含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体により仲介される疾患を処置するための方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物を提供し:ここで、R、R、R、R、およびRは本明細書中に定義するとおりである。本発明はまた、薬学的組成物、およびカスパーゼ媒介性疾患を処置するためにこのような組成物を使用する方法、ならびに本発明の化合物を調製するためのプロセスも提供する。本発明は、医薬品化学の分野にあり、細胞のアポトーシスおよび炎症をもたらすカスパーゼを阻害する化合物およびそれらの薬学的組成物に関連する。

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本発明は、Auroraプロテインキナーゼの阻害剤として有用な式(I)の化合物に関する:ここで、x、R1、R2およびR3は、請求項1のような意味である。本発明はまた、該化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の疾患、病態または障害の治療においてこれらの化合物を使用する方法を提供する。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法を提供する。これらの化合物は、Auroraプロテインキナーゼの阻害剤として有効であり、また、いくつかの実施態様では、Aurora Aプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。 (もっと読む)


本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまた、かかるモジュレーターを含む組成物、およびそれを用いてムスカリン受容体により仲介される疾患を処置するための方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、プロテインキナーゼ(特に、ROCK)の阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の疾患、病態または障害の治療においてこれらの化合物を使用する方法を提供する。現在、本発明の化合物、およびそれらの薬学的に受容可能な組成物が、ROCKの阻害剤として有効であることが発見された。これらの化合物は、一般式Iを有するか、またはそれらの薬学的に受容可能な誘導体である。 (もっと読む)


本発明は式Iのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、FLT−3、FMS、c−KIT、PDGFR、JAK、プロテインキナーゼのAGCサブファミリー(例えば、PKA、PDK、p70S6K−1および−2、ならびにPKB)、CDK、GSK、SRC、ROCKおよび/またはSYKプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。特定の実施形態において、これらの化合物は、FLT−3、JAK−3、PDK−1および/またはSYKプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
【化487】

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本発明は、腫瘍壊死因子−α変換酵素(TACE)を阻害する化合物、その組成物、ならびに疾患を処置するためにそれらの化合物および組成物を使用する方法に関する。本発明の化合物は、代表的には、関節炎、炎症、炎症性腸疾患、クローン病、気腫、急性呼吸窮迫症候群、ぜん息、慢性閉塞性肺疾患、アルツハイマー病、器官移植片毒性、悪液質、アレルギー性反応、アレルギー性接触過敏症、癌、組織潰瘍形成、再狭窄、歯周疾患、表皮水疱症、骨粗鬆症、人工関節インプラントのゆるみ、アテローム性動脈硬化症、大動脈動脈瘤、うっ血性心不全、心筋梗塞、発作、大脳虚血、頭部外傷、脊髄損傷、子宮内膜症、全身アレルギー、神経変性障害、自己免疫障害、ハンチントン病、パーキンソン病、片頭痛、うつ病、髄膜炎、神経障害性疼痛、脳のアミロイドアンギオパチー、ヌートロピックまたは認知増強薬などの処置において有用であり得る。 (もっと読む)


本発明は、新規リン酸等価体に関する。本発明は、スルフヒダントイン、または逆スルフヒダントインを有する化合物、その使用および関連する方法に関する。本発明は、式(I)または式(II)の化合物:またはその薬学的に受容可能な塩に関し;ここで、Q、T、m、およびXは、本明細書中に記載される。これらの化合物は、ホスファターゼのインヒビターであり、詳細には、SHP−2のインヒビターである。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、およびこれらの化合物を使用する方法、ならびに癌、および自己免疫障害といった種々のホスファターゼ媒介性疾患を処置する組成物を提供する。
【化1】

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本発明は、プロテインキナーゼインヒビターとして有用な式(I)の化合物に関する。また本発明は、該化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の疾患、状態または障害の治療に該組成物を使用する方法を提供する。本発明は、また、本発明の化合物を製造する方法も提供する。いくつかの実施形態では、本発明の化合物は、Tecファミリー(たとえば、Tec、Btk、Itk/Emt/Tsk、Bmx、Txk/Rlk)、プロテインキナーゼ、Auroraファミリーキナーゼおよび/またはc−Metのインヒビターとして効果的である。

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本発明は、ROCKおよび他のプロテインキナーゼのインヒビターとして有用な、置換チアゾールおよびチオフェン誘導体に関する。本発明はまた、これらの化合物を含有する、薬学的に受容可能な組成物、およびこの組成物を、種々の疾患、状態、または障害(増殖障害、心臓障害、および神経変性障害が挙げられる)の処置において使用する方法を提供する。本発明の化合物およびそれらの薬学的に受容可能な組成物は、JAK、JNK、ZAP−70およびCDKプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。 (もっと読む)


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