説明

バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、自己炎症性疾患の処置のための方法と組成物に関する。本発明はまた、自己炎症性疾患を処置するICEインヒビターの能力を評価するためのアッセイにも関する。本発明の化合物は、自己炎症性症候群および関連する症状(これには、Muckle−Wells症候群(MWS)、家族性寒冷自己炎症性症候群(FCAS)(家族性寒冷蕁麻疹すなわちFCUとしても知られている)、家族性地中海熱(FMF)、慢性乳児神経性皮膚および間接症候群(CINCAS)(別名新生児期発症多臓器系炎症性疾患(NOMID))、TNFR1関連周期性症候群(TRAPS)、高IgD周期性発熱症候群(HIDS)、およびブラウ症候群を含むがこれらに限定はされない)、全身発症性若年性突発性関節炎(スティル病としても知られる)およびマクロファージ活性化症候群を伴う特定の疾患の緩和、処置、および/または予防に特に有効である。
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本発明は、患者におけるIMPDHの阻害の効果をモニタリングするのに有用なバイオマーカーに指向される。それを使用する方法および組成物が記載される。 (もっと読む)


本発明は、発作を処置または予防するための方法および組成物に関する。本発明はまた、発作、痙攣、てんかん、または関連する状態を処置または予防するための化合物および組成物に関する。本発明はまた、患者における発作を処置するための方法であって、ICE/カスパーゼ−1を阻害する化合物を患者に投与する工程を包含する方法に関する。本発明はまた、患者における痙攣を処置するための方法であって、ICE/カスパーゼ−1を阻害する化合物を患者に投与する工程を包含する方法に関する。
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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に重要な組成物、およびその組成物を種々の疾患、状態または障害の処置に使用する方法を提供する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、種々の障害、特に癌などの増殖性障害を処置するため、またはそれらの障害の重篤度を軽減するために有用である。本発明が提供する化合物はまた、生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究、ならびにそのようなキナーゼが媒介する細胞内シグナル伝達経路の研究、そして新規キナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。 (もっと読む)


本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に重要な組成物、およびその組成物を種々の疾患、状態または障害の処置に使用する方法を提供する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、種々の障害、特に癌などの増殖性障害を処置するため、またはそれらの障害の重篤度を軽減するために有用である。本明細書中に記載されるプロドラッグは、改善された親化合物の物理的かつ/または薬物動態学的特性を与える。本発明が提供する化合物はまた、生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究、ならびにそのようなキナーゼが媒介する細胞内シグナル伝達経路の研究、そして新規キナーゼインヒビターの比較評価のために有用である。 (もっと読む)


本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物が、ROCK、ERK、GSK、および、プロテインキナーゼのAGCサブファミリーのメンバー(例えば、PKA、PDK、p70S6K−1、p70S6K−2およびAKT)の阻害剤として効果的であることが見出されている。本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関連する。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および、様々な疾患、状態または障害の処置において前記組成物を使用する方法を提供する。

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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、このような化合物を含有してなる製薬学的に許容し得る組成物及び種々の疾患、病気又は障害の治療において前記組成物を使用する方法に関する。本発明はまた、生物学的試料中のROCK、ERK、GSK、AGC又はItkキナーゼ活性の阻害方法に関し、この方法は、この生物学的試料を本発明の化合物と又はこの化合物を含有する組成物と接触させる工程を包含する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)のプロテインキナーゼのインヒビターの有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の疾患、状態または障害の処置においてこれらの組成物を使用する方法を提供する。式(I)またはそれらの薬学的に受容可能な塩であって、ここで、環Aは、必要に応じて置換したピロール環である。本発明により提供される化合物はまた、生物学的現象および病理学的現象におけるキナーゼの研究;このようなキナーゼが媒介する細胞内シグナル伝達経路の研究。および新規キナーゼインヒビターの比較評価に有用である。 (もっと読む)


本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、該化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、およびこれらの組成物を使用して種々の疾患、病気または障害を治療する方法を提供する。これらの化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩は、種々の疾患、障害または病気(これには、例えば自己免疫疾患、炎症疾患、増殖疾患、過剰増殖疾患または免疫学的に媒介された疾患が挙げられるが、これらに限定されない)を治療または予防するのに有用である。 (もっと読む)


本発明は、(1−{3−[3−(4−シアノ−3−メトキシ−フェニル)ウレイド]−フェニル}−エチル)−カルバミン酸−2−シアノ−1−エチル−エチルエステルの多形体形態、そのプロセス、その薬学的組成物、およびその使用に関する。本発明により、化合物1の6つの多形体形態、すなわち、形態A、形態B、形態C、形態D、形態E、および形態Fが提供される。本発明はまた、これらの多形体形態を作成するためのプロセスにも関係する。本発明はまた、治療方法、およびこのような多形体形態を含む薬学的組成物の調製における、これらの多形体形態の使用にも関する。本発明はまた、化合物1の不定形形態、そのような不定形形態を生成するためのプロセスにも関する。
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