本発明は、嚢胞性線維性膜貫通調節因子（「CFTR」）、その組成物、およびそれによる方法を含むATP結合カセット（「ABC」）トランスポーターまたはその断片のモジュレーターに関する。また、本発明は、そのようなモジュレーターを用いるABCトランスポーター媒介疾患を治療する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＩＬ−１８のモニタリングに適した方法に関する。本発明はまた、疾患を診断する目的、および、ＩＣＥインヒビターまたは他の治療に対する応答を評価する目的のために、ヒト体液中のＩＬ−１８を測定するための方法を提供する。これらの方法は、ＩＬ−１８を調節する化合物の発見、または開発において有用である。ＩＬ−１８レベルをモニターすることは、ＩＬ−１８介在性疾患の経過およびＩＬ−１β介在性疾患の経過の両方をモニターするための方法を提供する。
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本発明は、式Ｉ−ａ
【化１】


のピロールキャップ基前駆体の改善された合成法であって：式ＩＶ−ａ
【化２】


〔式中、Ｒ^３はＣ_１−１２脂肪族、Ｃ_３−１２アルキル−環状脂肪族、Ｃ_３−１２アルキル−アリール、Ｃ_３−１２アルキル−ヘテロアリール、またはＣ_３−１２アルキル−環状脂肪族である〕
の化合物の水溶液を、式Ｖ−ａ
【化３】


〔式中、Ｒ^１およびＲ^２は各々独立してＣ_１−６脂肪族である〕
の化合物と、亜鉛、水、および所望によりさらなる好適な溶媒の存在下で混合して、式ＶＩ
【化４】


の化合物を形成させることを含んでなる合成法に関する。

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本発明は式Ｉの化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関し、ここで式Ｉの^Ｒ１、Ｚ、Ｙ、Ｒ^ＡおよびＷは、本明細書に規定される。本発明はまた、種々の障害の処置における薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物および薬学的に受容可能な組成物は、種々の疾患、障害または状態の重篤さを処置するまたは軽減するのに有用であり、それらの疾患等としては、限定されないが、急性疼痛、慢性疼痛、神経障害性疼痛、または炎症性疼痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、不安およびうつ病のような精神障害、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群または失禁が挙げられる。

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本発明はＣ型肝炎ウイルスＮＳ３／４Ａプロテアーゼ阻害剤とシトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼ阻害剤の共投与に関する。組合せはＣ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨げるように作用し、したがって抗ウイル治療として有用である。組合せそれ自体、患者におけるＣ型肝炎感染の処置または予防に使用することができる。本発明はまた、阻害剤の組合せを含む組成物に関する。本発明はまた、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ３／４Ａプロテアーゼ阻害剤とシトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼ阻害剤を含むキットおよび医薬パックに関する。本発明はまた、これらの組成物、組合せ、キットおよびパックの製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ＨＣＶ ＮＳ３／４Ａプロテアーゼの突然変異体に指向される。より詳細には、本発明は、薬剤処理に対して耐性であるＨＣＶ ＮＳ３／４Ａプロテアーゼの突然変異体を同定する。 （もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なイミダゾール化合物に関する。これらの化合物は、ｃ−Ｍｅｔプロテインキナーゼ、ＪＡＫプロテインキナーゼ、およびＫＤＲプロテインキナーゼの、インヒビターとして、単独でまたは組み合わせにおいていずれでも有効である。本発明はまた、本発明の化合物の調製のためのプロセス、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置における組成物を使用する方法を提供する。
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本発明は、プロテインキナーゼとして有用な化合物に関する。本発明はまた、種々の疾患、状態または障害の処置に有用な、化合物を調製するための方法、この化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、およびこれら化合物または組成物を使用する方法に関する。特定の実施形態において、これらの化合物はＧＳＫ−３、ＳＹＫ、Ａｕｒｏｒａ−２、ＣＤＫ−２、ＪＡＫ−３、ＬＣＫ、ＳＲＣ、およびＴｅｃファミリー（例えば、Ｔｅｃ、Ｂｔｋ、Ｉｔｋ／Ｅｍｔ／Ｔｓｋ、Ｂｍｘ、Ｔｘｋ／Ｒｌｋ）のプロテインキナーゼインヒビターとして効果的である。 （もっと読む）

本発明は、VX-497、リバビリン、およびインターフェロンを含む治療的組み合わせに関する。本発明はまた、患者において、ＨＣＶ感染を処置するまたはその１もしくはそれ以上の症候を軽減するための、本発明の治療的組み合わせを用いる方法に関する。本発明はまた、本発明の組み合わせを含むキットを提供する。 （もっと読む）

本発明は、セリンプロテアーゼ活性を、特にＣ型肝炎ウイルスのＭＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼの活性を阻害する、式Ｉ：
【化１】


の化合物、またはその薬学的に許容される塩、またはそれらの混合物に関する。それ自体、それらはＣ型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨げることによって作用し、そしてまた抗ウイルス剤として有用である。本発明は、さらに、ex vivo の使用またはＨＣＶ感染している患者に投与するためのこれらの化合物を含む組成物、および本化合物の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む組成物を投与することによる、患者におけるＨＣＶ感染を処置する方法に関する。本発明は、さらに、これらの化合物の製造方法に関する。

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