説明

バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドにより出願された特許

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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、特にC型肝炎ウィルスNS3‐NS4Aプロテアーゼの活性を阻害する化合物に関する。それらはC型肝炎ウィルスのライフサイクルを妨害することによって作用し、抗ウィルス剤としても有用である。更に、本発明は、エクスビボ(ex vivo)用またはHCVに感染する患者への投与用のこれらの化合物を含有する組成物に関する。本発明は、また、本発明の化合物を含有する組成物を投与することによって、患者のHCV感染を治療する方法に関する。本発明は、また、これらの化合物の製造方法に関する。

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本発明は、ABCトランスポーターの活性のモジュレータとして有用な式(I)(ここで、R、n、B、R、R、R、AおよびZは、一般的に記載され、以下のクラスおよびサブクラスに入る)の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。また、本発明は、モジュレータとして、およびABCトランスポータータンパク質関連する疾患および疾患状態の処置に有用な、式(I)に関連する薬学的に受容可能な組成物、方法およびキットを提供する。

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本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまたこのようなモジュレーターを含む組成物、およびムスカリン受容体介在疾患のそれによる処置法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な誘導体を提供する。ここで、A、B、Q、RおよびRは、本明細書において記載されるとおりのものである。これらの化合物は、プロテインキナーゼのインヒビター(具体的には、増殖性障害および神経変性障害に関連する哺乳動物プロテインキナーゼである、AKTキナーゼまたはPDK1キナーゼのインヒビター)である。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、上記化合物を調製するためのプロセス、および種々の障害の処置においてこれらの組成物を利用する方法を提供する。

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本発明は、セリンプロテアーゼ活性、とりわけC型肝炎ウイルスNS3−NS4Aプロテアーゼの活性を阻害する、式I:
【化1】


の化合物またはその薬学的に許容される塩に関する。それら自体がC型肝炎ウイルスのライフサイクルに干渉するように作用し、そして抗ウイルス剤として有用である。本発明はさらに、生体外での使用のためのまたはHCV感染を有する患者に投与するための、前記化合物を含む薬学的に許容される組成物に、および前記化合物を製造するための方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む医薬組成物を投与することによる、患者のHCV感染を処置する方法に関する。
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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物またはその薬学的に受容可能な塩に関する。本発明はまた、有効量の化合物、および薬学的に受容可能なキャリア、アジュバント、またはビヒクルを含む、組成物に関する。本発明はまた、種々の疾患、状態および障害の処置において有用な上記化合物を含む薬学的に受容可能な組成物およびその組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、c−Met、GSK3、JAK、SYK、KDR、FLT−3、c−Kit、Aurora、またはTAK−1キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、CF膜貫通レギュレーター(「CFTR」)を含む、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターの調節因子またはこれらのフラグメント、これらの組成物、およびこれらを用いた方法に関する。本発明はまた、そのような調節因子を使用して、ABCトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関連する。本発明は、ABCトランスポーター活性を調節する方法を提供する。この方法は、ABCトランスポーターと、式Iもしくは式I’の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩とを接触させる工程を包含する。 (もっと読む)


本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、この化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物および種々の疾患、病気または障害の治療におけるこの組成物の使用方法を提供する。特定の実施形態において、これらの化合物は、p70S6k、GSK−3および/またはROCKプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。これらの化合物は、一般式Iを有する。これらの組成物はまた、細胞死および細胞過形成を予防するための方法に有用である。 (もっと読む)


本発明は、電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の傷害の処置におけるこの化合物の使用方法を提供する。これらの疾患、障害もしくは状態としては、急性疼痛、慢性疼痛、神経性疼痛、もしくは炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害(例えば、不安および鬱病)、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁が挙げられる。
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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なアミノトリアゾール化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物、これらの化合物を調製する方法、およびこれらの組成物を使用して種々の障害を治療する方法を提供する。ある実施形態では、上記化合物は、PDK−1、FMS、c−KIT、GSK−3、CDK−2、SRC、JAK−1、JAK−2、JAK−3、TYK−2、FLT−3、KDR、PDGFR、ROCK、SYK、AUR−1またはAUR−2プロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。 (もっと読む)


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