説明

バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】本発明は、式(I)の化合物を提供する:ここで、変数は、本明細書中で定義したとおりである。
【解決手段】本発明はまた、式(I)の化合物を調製する方法、それらの中間体、これらの化合物を含有する薬学的組成物、ならびにこれらの化合物および組成物を使用する方法を提供する。本発明はまた、カスパーゼを阻害するためにこのような化合物および組成物を使用する方法を提供する。これらの化合物は、選択的なカスパーゼ−1/カスパーゼ−8インヒビターとして、特に有用である。
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本発明は、PI3K、特に、PI3Kγのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む薬学的に許容され得る組成物、および様々な疾患、状態または障害の処置においてその組成物を使用する方法も提供する。本発明の組成物は、薬学的に許容され得るキャリア、佐剤またはビヒクルを含んでもよく、また、多発性硬化症を処置するための薬剤、抗炎症剤、免疫調節剤または免疫抑制剤などの治療薬をさらに含んでもよい。 (もっと読む)


【課題】プロテインキナーゼの提供。
【解決手段】本発明は式Iのプロテインキナーゼに関する。本発明はまた、本発明の化合物
を含有する薬学的組成物、および種々の障害の処置においてこの組成物を使用する方法に
関する。本発明の化合物およびその薬学的に受容可能な組成物は、FLT−3、FMS、
c−KIT、PDGFR、JAK、プロテインキナーゼのAGCサブファミリー(例えば
、PKA、PDK、p70S6K−1および−2、ならびにPKB)、CDK、GSK、
SRC、ROCKおよび/またはSYKプロテインキナーゼのインヒビターとして有効で
ある。特定の実施形態において、これらの化合物は、FLT−3、JAK−3、PDK−
1および/またはSYKプロテインキナーゼのインヒビターとして有効である。
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本発明は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子を含めた、ATP結合カセット(「ABC」)輸送体またはその断片のモジュレーターとしての4−オキソ−1H−キノリン−3−カルボキサミド、その組成物およびこれを用いた方法に関する。本発明はまた、このようなモジュレーターを使用してABC輸送体媒介性疾患を治療する方法にも関する。本発明の化合物および組成物は、嚢胞性線維症、遺伝性肺気腫、遺伝性ヘモクロマトーシス、尿崩症、COPD、ドライアイ疾患等の様々な疾患を治療するかまたはそれらの重症度を低めるのに有用である。 (もっと読む)


【課題】本発明は、セリンプロテアーゼ活性(特に、C型肝炎ウイルスNS3−NS4Aプロテアーゼの活性)を阻害する式Iまたは式Iaの化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩に関する。
【解決手段】そういうものとして、それらは、このC型肝炎ウイルスのライフサイクルを妨害することにより作用し、また、抗ウイルス薬として、有用である。本発明は、さらに、半ビボ用途かHCV感染に苦しむ患者に投与するかいずれかのためにこれらの化合物を含有する薬学的組成物、およびこれらの化合物を調製する方法に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的組成物を投与することにより患者におけるHCV感染を治療する方法に関する。 (もっと読む)


式(I)で表わされる化合物:


または医薬的に許容されるその塩であり、フラビウイルス科ウイルス感染症の治療に有用である。ここで、R、R、およびRは、本明細書に定義される通りである。別の実施態様では、本発明は、本明細書に記載の本発明の化合物および医薬的に許容される担体または賦形剤を含む、医薬組成物を対象とする。さらに別の実施態様では、本発明は、対象のHCV感染症を治療する方法を提供し、これは、本明細書に記載の本発明の化合物の治療的有効量を、該対象に投与することを含む。さらに別の実施態様では、本発明は、対象のHCVポリメラーゼの活性を阻害または低下させる方法を対象とし、これは、本明細書に記載の本発明の化合物の治療的有効量を、該対象に投与することを含む。
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【課題】プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】該化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、およびこれらの組成物を使用して種々の疾患、病気または障害を治療する方法を提供する。これらの化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩は、種々の疾患、障害または病気(これには、例えば自己免疫疾患、炎症疾患、増殖疾患、過剰増殖疾患または免疫学的に媒介された疾患が挙げられるが、これらに限定されない)を治療または予防するのに有用である。 (もっと読む)


【課題】本発明は、プロテアーゼ、特にセリンプロテアーゼ、更に具体的にはHCV NS3プロテアーゼを阻害するための化合物、方法および医薬組成物に関する。
【解決手段】本化合物およびこれを利用する組成物および方法は、ウイルス、特にHCVウイルスを阻害するために単独または併用かのいずれかで使用できる。 (もっと読む)


本発明は、上皮型ナトリウムチャネル活性の阻害剤を、式I、式II、または式IIIの少なくとも1つの化合物と組み合わせて含む医薬組成物に関する。本発明はまた、固体形態およびその医薬製剤、ならびにこのような組成物を、薬学的組合せの組成物を使用したCFTR媒介性疾患、特に嚢胞性線維症の治療において使用する方法にも関する。本発明の組成物は、上記阻害剤として、アミロリド、ベンザミル、またはジメチルアミロリドを含みうる。

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本発明は、化合物1形態A、化合物1形態A−HCl、化合物1形態Bおよび化合物1形態B−HClを含むN−(4−(7−アザビシクロ[2.2.1]ヘプタン−7−イル)−2−(トリフルオロメチル)フェニル)−4−オキソ−5−(トリフルオロメチル)−1,4−ジヒドロキノリン−3−カルボキサミドの固体状態形態を調製するプロセス、これらの形態の任意の組合せ、その医薬組成物、ならびにそれらを用いる治療方法に関する。 (もっと読む)


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