説明

バーテックス ファーマシューティカルズ インコーポレイテッドにより出願された特許

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【課題】ジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスを提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)のジアリールアミン化合物またはその塩を生成するためのプロセスに関する。このプロセスは、アルカリ金属塩または遷移金属触媒の存在下で、式(II)の化合物と式(III)のアミンとを結合させる工程を包含し、ここで:ArおよびArは、独立してQであり;各Qは、0〜4個のヘテロ原子を有する飽和または不飽和の5〜8員環に必要に応じて縮合されたアリール環系またはヘテロアリール環系であり;Qは、請求項1で定義されるように必要に応じて置換され、ここで:Xは脱離基であり;そしてYは、−C(O)−O−Zであり;そしてZは、C〜C脂肪族、ベンジル、Fmoc、−SOR’およびQから選択され、ただし、Qは、Xまたはアルキンで置換されず;ここでR’は、請求項1で定義されるものである。
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本発明は、結核を治療する阻害剤として有用な化合物IIに関する。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法を提供する。本発明は、ピリミジン化合物およびそれらの誘導体、ならびにヒトおよび非ヒトのためのMycobacterium tuberculosisに対する阻害剤としてのこれらの化合物の使用に関する。本発明は、被験体に治療有効量の本発明の化合物もしくは組成物を投与し、被験体においてPknBキナーゼによるキナーゼ基質のリン酸化を阻害する方法を提供する。

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【課題】電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、電位開口型のナトリウムチャネルのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物および種々の傷害の処置におけるこの化合物の使用方法を提供する。これらの疾患、障害もしくは状態としては、急性疼痛、慢性疼痛、神経性疼痛、もしくは炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス性神経痛、全身性神経痛、癲癇もしくは癲癇状態、神経変性障害、精神障害(例えば、不安および鬱病)、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、および失禁が挙げられる。 (もっと読む)


本発明は、N−[2,4−ビス(1,1−ジメチルエチル)−5−ヒドロキシフェニル]−1,4−ジヒドロ−4−オキソキノリン−3−カルボキサミドの固体分散物を含む薬学的組成物、本発明の薬学的組成物の製造方法、および本発明の薬学的組成物の投与方法に関する。本発明の方法は、患者の骨粗鬆症または骨減少症を処置するか重症度を軽減する方法であり、患者に上記化合物またはその薬学的に許容可能な塩、あるいは上記薬学的組成物を投与する工程を含む。 (もっと読む)


【課題】JAK、JNK、CDKおよびZAP−70の活性に関連した種々の疾患または病気を治療する際に有用である、JAK、JNK、CDKおよびZAP−70タンパク質キナーゼのインヒビターの提供。
【解決手段】式(IVa)の化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩を含む組成物および、種々のタンパク質キナーゼが媒介する障害においてこれらの組成物を利用する方法。
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【課題】プロテインキナーゼのインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩を提供する。これらの化合物は、プロテインキナーゼのインヒビター(特に、JAKキナーゼおよびCDK哺乳動物プロテインキナーゼのインヒビター)である。本発明はまた、本発明の化合物を含む薬学的組成物、ならびに種々のプロテインキナーゼ媒介障害の処置におけるこれらの化合物および組成物を利用する方法を提供する。1つの実施形態において、アレルギー性障害、自己免疫疾患、増殖性障害、ウイルス疾患、および臓器移植と関連する状態から選択される疾患、状態、または障害の重症度を処置または軽減する方法に関する。
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生物学的試料もしくは患者におけるインフルエンザウイルスの複製を阻害し、生物学的試料もしくは患者におけるインフルエンザウイルスの量を減少させ、患者のインフルエンザを治療する方法は、前記生物学的試料もしくは患者に、構造式(I)により表される有効量の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含み、構造式(IA)の値は、本明細書に記載されるとおりである。化合物は、構造式(IA)により表されるか、またはその薬学的に許容される塩であり、構造式(IA)の値は、本明細書に記載されるとおりである。薬学的組成物は、有効量のそのような化合物もしくはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、もしくはビヒクルを含む。
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【課題】GSK−3タンパク質キナーゼを阻害する治療因子を提供すること。
【解決手段】式Iの化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって:Wは、窒素またはCHであり;Rは、水素またはフッ素から選択され;そしてRは、C1〜4脂肪族基であって、該C1〜4脂肪族基は、必要に応じてN(Rまたは窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜2個のヘテロ原子を有する5〜6員の飽和環で置換され、ここで、各Rは、水素、あるいはOH、N(Rまたは窒素、酸素、もしくは硫黄から独立して選択される1〜2個のヘテロ原子を有する5〜6員の飽和環で必要に応じて置換されたC1〜3脂肪族基から独立的して選択され、ここで:各Rは、水素またはC1〜3脂肪族基から独立して選択され、但し、Rが水素であり、WがCHである場合、Rは、メチル以外である。
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本発明は、PI3Kの、特にPI3Kγの阻害薬として有用な化合物に関する。本発明は、該化合物を含む製薬的に許容される組成物および様々な疾患、状態、または障害の処置において組成物を使用する方法も提供する。本発明は、式Iの化合物および製薬的に許容される担体、アジュバント、またはビヒクルを含む医薬組成物も提供する。これらの化合物および医薬組成物は、自己免疫疾患およびCNSの炎症性疾患を含む、様々な障害を処置または上記障害の重症度を軽減するのに有用である。 (もっと読む)


c−Met受容体に対して高親和性を有し、アンタゴニストとしての機能活性を示す一方、他のキナーゼ受容体に対して、または有害作用に関連することが公知である標的に対してほとんど親和性を示さない化合物が求められている。本発明は、c−Metプロテインキナーゼの阻害に有用である、式Iの化合物に関する。加えて本発明は、式Iの化合物を含む薬学的に許容される組成物、およびその組成物を増殖性の障害の処置に用いる方法を提供する。

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