説明

アノーメッド インコーポレイティドにより出願された特許

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【課題】併用化学療法の提供。
【解決手段】本発明は、治療的併用生成物、およびまた立体障害性プラチナ配位化合物を非プラチナベースの抗癌剤と共同して含むキット、ならびに立体障害性プラチナ配位化合物および非プラチナベースの抗癌剤ならびに薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤を含む薬学的組成物に関する。本発明はまた、それとともに罹患したヒトにおける腫瘍細胞の増殖を阻害する方法であって、この方法は、有効に腫瘍細胞増殖を阻害する量の本発明のこのような治療的併用生成物、または有効に腫瘍細胞増殖を阻害する量の本発明の薬学的組成物を、このようなヒトに投与する工程を包含する。本発明はまた、それとともに罹患したヒトにおける腫瘍細胞の増殖の阻害についての薬剤の製造について、非プラチナベースの抗癌剤と組み合わせた立体障害性プラチナ配位化合物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】N−1保護したN環窒素含有環式ポリアミンの調製のためのプロセスおよびその生成物の提供。
【解決手段】本発明は、フッ素化した酸エステルおよび他の構造的に関連した保護剤(式III)を使用した、Nアミン窒素の全てを含む環式ポリアミンのN−1保護の効率的な高い収率化に関し、ここで、この環は9〜20環員を有し、Nは2個以上の炭素原子によって間隔をあけられた3〜6個のアミン窒素である。環上にN窒素を含む環式ポリアミンは、容易な脱保護を提供する特定のフッ素含有試薬を使用することによって、N−1様式(例えば、1個のアミノ基を除いてすべて保護される)で高収率で保護される。好ましくは、1,1’−[1,4−フェニレンビス(メチレン)]−ビス1,4,8,11−テトラアザシクロテトラデカンを調製するための新規なプロセスが開示される。 (もっと読む)


【課題】オキサレートに結合し、それにより腎臓における結石の形成を阻害または予防する薬剤を提供すること。
【解決手段】腸管からのオキサレートの望ましくない吸収によって特徴付けられる、腎結石のような状態を、希土類金属イオンの非毒性塩を使用して、都合良く処理する。本発明は、腎臓におけるオキサレート沈着(腎臓結石)の危険性があるか、または、腎臓におけるオキサレート沈着の症状を示す被験体を、高親和性オキサレート結合特性を有する希土類塩(例えば、ランタン塩)を経口投与することによって、制御、予防、または処置する方法に関する。好ましい希土類塩は、イットリウム、ランタンおよびセリウムの塩である。 (もっと読む)


【課題】ケモカインレセプターCXCR4に結合する化合物を用いて、動物被験体において前駆体および幹細胞の数を増強する方法を提供すること。
【解決手段】式Z−リンカー−Z’(1)の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩であり、ここでZは9環員〜32環員(そのうち3個〜8個は窒素原子である)を含む環状ポリアミンであり、これらの窒素原子は少なくとも2個の炭素原子により互いに分離されており、そしてこのヘテロシクリルは必要に応じて窒素原子の近くにさらなるヘテロ原子を含み得るか、そして/またはさらなる環系と縮合し得る化合物を投与する工程を含む方法。 (もっと読む)


ケモカインレセプターCXCR4に結合する化合物を使用して、動物被験体において前駆細胞および幹細胞の数を増大するための方法が、開示される。このような化合物の好ましい実施形態は、式(1):Z−リンカー−Z’の化合物またはこれらの薬学的に受容可能な塩であり、ここで、Zは、式(A)


であり、ここでAは、少なくとも1個のNを含む単環式または二環式の縮合環系を含み、Bは、Hまたは1〜20個の原子の有機部分であり、Z’は、式(I):−Ar(Y)であり;ここで、Arは、芳香族部分または複素芳香族部分であり、各Yは、独立に非妨害性置換基であり、jは、0〜3であり;そして「リンカー」は、結合、アルキレン(1−6C)を示すか、あるいはアルキレン鎖に含まれるアリール、縮合アリール、酸素原子を含み得るか、あるいはケト基または窒素原子もしくはイオウ原子を含み得る。
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CXCR4レセプタと相互作用する化合物を記載する。本発明は、ケモカインレセプタに結合し、それに対する天然リガンドの結合に干渉する新規な化合物を提供する。この化合物は、例えば、HIV感染、および慢性関節リウマチのような炎症性疾患、ならびに喘息または癌を処置するのに有用であり、前駆細胞および幹細胞カウントを上昇させるための方法、および白血球細胞カウントを上昇させるための方法で有用である。本発明の具体例は、ケモカインレセプタのアンタゴニストまたはアゴニストとして作用する化合物である。 (もっと読む)


本発明は、CXCR4ケモカインレセプターに結合する薬学的複素環化合物を合成するプロセスに関する。


1実施形態において、このプロセスは、a)5,6,7,8−テトラヒドロキノリニルアミンと、フタルイミド保護基またはジ−tert−ブトキシカルボニル(ジ−BOC)保護基を有するアルキルアルデヒドとを反応させて、イミンを形成することと;b)イミンを還元して、第二級アミンを形成することと;c)第二級アミンをハロアルキル置換複素環化合物と反応させ、フタルイミドで保護された第三級アミン、またはジ−tert−ブトキシカルボニルで保護された第三級アミンを形成することと;d)保護されたアミンを加水分解して、式(I’)を有する化合物を得ることとを包含する。
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本発明は、3つのペンダント基に囲まれたコア窒素原子からなる複素環化合物を提供する。これらのペンダント基のうちの2つは、好ましくは、ベンズイミダゾリルメチルおよびテトラヒドロキノリルであり、そして第3のペンダント基はNを含み、そして必要に応じてさらなる環を含む。この化合物は、ケモカインレセプター(CXCR4およびCXCR5を含む)に結合し、そしてヒト免疫不全ウイルス(HIV)による標的細胞の感染に対する保護効果を示す。 (もっと読む)


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