説明

ユーロ−セルティーク エス.エイ.により出願された特許

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式(I)(式中、Ar1は、−C3−C8シクロアルキル、フェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、または−(5−7員)ヘテロアリールであり、各々は、非置換であるか、または1またはそれ以上のR2基で置換され;Ar2は、フェニル、ナフチル、アントリル、フェナントリル、または(5−7員)ヘテロアリールであり、各々は、非置換であるか、または1またはそれ以上のR2基で置換され;Z1およびZ2は各々独立して、−(C1−C4アルキル)基であり;R1は、−(CH2nC(O)N(R3)(R4)(ここで、R3およびR4は各々独立して、Hまたは−(C1−C4アルキル)である)であり;R2は、ハロゲン、−C1−C3アルキルなどであり;nは、1〜4の整数であり;mは0〜4の整数である)による4−テトラゾリル−4−フェニルピペリジン化合物の製造に有用な方法、組成物、および中間体が開示されている。

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ある実施形態において、式(V)の化合物およびその塩を合成する工程が開示されている。
【化1】

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【課題】ニトロ(シアノ)ビニルピペラジン化合物の提供。
【解決手段】Ar1、Ar2、R3、R4、およびmが本明細書で開示されている、式(I)および(II)の化合物、またはその製薬的に許容される塩(「ニトロ(シアノ)ビニルピペラジン化合物」);ニトロ(シアノ)ビニルピペラジン化合物の有効量を含む組成物;ならびに必要とする動物にニトロ(シアノ)ビニルピペラジン化合物の有効量を投与することを含む、動物における疼痛および他の状態を治療または防止するための方法が開示される。 (もっと読む)


本発明は、作用薬、例えばオピオイドアゴニスト、及び逆作用薬、例えばオピオイドアンタゴニストを含有する共押出医薬組成物及び剤型に関する。そのような組成物及び剤型は、活性薬剤、例えばオピオイドを含有する剤型の不正使用、乱用、誤用又は転用を予防又は阻止するために有用である。本発明はまた、そのような剤型で患者を治療する方法、及びそのような剤型と患者を治療するために前記剤型を使用するための指示書を含むキットに関する。 (もっと読む)


約5〜約20 mgのヒドロコドンまたはその製薬上許容可能な塩と0.055〜約0.56 mgのナルトレキソンまたはその製薬上許容可能な塩とを含む医薬組成物が開示されている。 (もっと読む)


本発明は、式(I),(II)(式中、Ar1、Ar2、X、R1、R2、R3、m及びnは本明細書に開示する通りである)に示す化合物又はその薬学的に許容し得る塩(「フェニレン化合物」);有効量のフェニレン化合物を含む組成物;並びに動物における疼痛又はその他の症状を治療又は予防する方法であって、それを必要とする動物に有効量のフェニレン化合物を投与することを含む方法を開示する。
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【課題】疼痛またはその他の症状を治療または予防するピリジレン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式(式中、Ar1、Ar2、X、Z1、Z2、R3およびmは本明細書に開示する通り)に示す化合物またはその製薬上許容可能な塩(「ピリジレン化合物」);有効量のピリジレン化合物を含む組成物;および動物における疼痛またはその他の症状を治療または予防する方法であって、それを必要とする動物に有効量のピリジレン化合物を投与することを含む方法を開示する。
【化1】
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本発明は、対象の癌の予後を決定する又は癌治療の効果を改善する方法及びキットでのErbB受容体レベルのモニタリングに関する。本発明はまた、対象の癌の臨床的徴候の再発を予測する方法を提供する。一部の実施形態において、本発明は化学療法レジメンに対する耐性発現を予測する方法を提供する。他の実施形態において、本発明は、ErbB-2、ErbB-3及び/又はErbB-4のレベルをモニタリングすることにより、対象の癌治療の効果を改善する方法を提供する。本発明の方法の対象は、ErbB-1陽性腫瘍の化学療法レジメンの治療を以前に受けたことが好ましい。 (もっと読む)


妊娠中の患者の薬物依存症又はオピオイド耐性患者における退薬症候群又は禁断症候群を治療するためのブプレノルフィンの投与計画が記載されている。本方法は、退薬症候群を軽減するためにブプレノルフィンの有効量の経皮投与による患者の退薬症候群又は禁断症候群を治療することを含む。例えば、第1のブプレノルフィン含有経皮剤形は、約5日以内の第1の投与期間に投与することができ;約5日以内の第2の投与期間に第2のブプレノルフィン含有経皮剤形を投与することができ、第2の剤形が、第1の剤形と同一か、又は第1の剤形よりも高用量のブプレノルフィンを含み;及び少なくとも2日間の第3の投与期間に第3のブプレノルフィン含有経皮剤形を投与することができ、第3の剤形が、第2の剤形と同一か、又は第2の剤形よりも高用量のブプレノルフィンを含む。 (もっと読む)


式(I)および(II)の化合物[式中、XはSもしくはOであり、Ar2、R1、R2、R3、R8、n、m、およびtは、本明細書に開示されている]またはその薬学的に許容され得る塩(「3-置換ピリジル化合物」)、3-置換ピリジル化合物の有効量を含む組成物、および3-置換ピリジル化合物の有効量を、それを必要とする動物に投与することを含む、疼痛、尿失禁、潰瘍、炎症性腸疾患、過敏性腸症候群、嗜癖障害、パーキンソン病、パーキンソニズム、不安、てんかん、脳卒中、発作、掻痒状態、精神病、認知障害、記憶障害、脳機能の制限、ハンチントン舞踏病、筋萎縮性側索硬化症、認知症、網膜症、筋痙攣、片頭痛、嘔吐、ジスキネジア、もしくはうつ病を治療または予防するための方法が本明細書に開示されている。

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