【課題】ＯＲＬ１受容体に親和性を有する化合物を投与することにより慢性または急性疼痛を患っている患者を治療するための新規化合物を提供する。
【解決手段】下記式で表される薬学的に許容できるその塩およびその溶媒和。
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【課題】オピオイド受容体様（ＯＲＬ１）受容体に親和性を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】ノシセプチン類似体である、ベンゾキサゾール、インドール、ベンズイミダゾール、の環原子Ｎにピペリジンの４位炭素が結合した化合物、あるいはベンズイミダゾールの環原子Ｎに直鎖または分岐の鎖状化合物が置換した化合物。例示化合物１１を下式に示す。
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【課題】含有されているオピオイドアゴニストの乱用の可能性を低下させるのに有用なオピオイドアゴニスト経口剤形を提供する。
【解決手段】(i)治療上有効量のオピオイドアゴニス；および(ii)投与量のオピオイドアンタゴニストを含む制御放出経口投与剤形であって、前記投与量の一部のオピオイドアンタゴニストが、有効量の封鎖物質中に分散されているか、あるいは有効量の封鎖物質でコーティングされており、完全な形で投与された前記剤形から放出される前記オピオイドアンタゴニストが、前記剤形から誘導される痛覚消失のレベルを非治療レベルまで低下させないように前記封鎖物質の有効量を含み、前記オピオイドアゴニストが、ヒドロコドンなどから選択され、前記オピオイドアンタゴニストが、ナルトレキソンなどから選択される、前記経口投与剤形。 （もっと読む）

【課題】オピオイド誘発性副作用としてオピオイド誘発性便秘、特発性掻痒、又は胆汁鬱帯及び／又は腎機能不全による掻痒、、過敏性腸症候群、の治療のための医薬組成物を提供する。
【解決手段】非膨潤性及び非浸食性のマトリックスの中にナロキソンを約1〜50mg含有する保存安定性の良好な医薬組成物であり、該マトリックスは、持続性のある放出特性を維持するため、エチルセルロース及び少なくとも１つの脂肪アルコールを含有する。 （もっと読む）

【課題】活性剤の放出速度を抑制し、しかも薬剤効果を維持しながら投与後の患者の苦痛を和らげる期間を延長させて投薬回数を減少させる固体の放出抑制型経口投与製剤の提供。
【解決手段】固体の、放出抑制型経口投薬製剤であって、該投薬製剤が、オピオイド鎮痛薬またはその塩が塗布された不活性薬学的ビーズを含むコア；および前記コア上に塗布された被覆を含み、前記被覆が、前記オピオイド鎮痛薬を２４時間制御放出するために有効な量の疎水性ポリマーを含有し、該疎水性ポリマーが、可塑化されたアクリルポリマー、可塑化されたエチルセルロース、およびこれらの混合物からなる群より選択され、該投薬製剤は、初期の溶解度と、３７℃／８０％相対湿度（ＲＨ）の条件下に２８日間置いた後の溶解度との比較において、実質的に影響されない溶解図を提供する投薬製剤である。 （もっと読む）

【課題】塩酸ナルトレキソンの組成物およびその安定化方法を提供する。
【解決手段】例えば、不活性のコア、第１の層、第２の層および第３の層を含む医薬組成物であって、第１の層はコアと第２の層の間にあり、第２の層は第１の層と第３の層の間にあり、第１の層は塩酸ナルトレキソンおよび安定化剤を含み、第２の層は第１の疎水性物質を含み、そして、第３の層は第２の疎水性物質を含み、不活性のコア１個以上が剤型中に（即ち、第１、第２、および第３の層とともに）包含されることにより与えられる塩酸ナルトレキソン総量２０ｍｇ以下の組成物。安定化剤は、例えば有機酸、カルボン酸、アミノ酸の塩（例えばシステイン、Ｌ−システイン、塩酸システイン、塩酸グリシンまたは２塩酸シスチン）、メタ重亜硫酸ナトリウム、アスコルビン酸およびその誘導体、等。 （もっと読む）

【課題】乱用防止可能なオピオイドアゴニストを提供する。
【解決手段】（ｉ）放出可能な形のオピオイドアゴニストおよび（ｉｉ）投与形を無傷で投与した場合には実質的に放出されない隔離オピオイドアンタゴニストを含む投与形を開示し、よって、外圧後の該投与形から放出されたアンタゴニストの量と、無傷な該投与形から放出された該アンタゴニストの量の比は、３７℃で７５ｒｐｍでＵＳＰＩＩ型（パドル）装置を使用して模擬胃液９００ｍｌ中への該投与形のインビトロでの１時間後の溶解に基づき、約４：１またはそれ以上であり、該アゴニストおよびアンタゴニストは、相互分散し、互いに２つの異なる層に単離しない。 （もっと読む）

【課題】治療薬及び逆作用剤を用いて、治療薬が好ましくない副作用を示さず、その有効性のみを発揮し得る経口用製剤を提供する。
【解決手段】有効量の治療薬を含む第１組成物と有効量の逆作用剤を含む第２組成物からなる経口用製剤。第１組成物において、治療薬は非被覆であるか、あるいは酸可溶外層と塩基可溶内層を有するコーティングにより被覆されている。また、第２組成物において、逆作用剤は、胃腸管内で実質的に不溶のコーティングにより被覆され、もしくは、塩基可溶外層と酸可溶内層により被覆され、最終製剤は、上記第１組成物及び第２組成物を含む経口用カプセル製剤。 （もっと読む）

【課題】患者に定常状態での経口投与後０．６から１．０又は０．７から１．０の平均Ｃ₂₄／Ｃ_maxオキシコドン比を与える、オキシコドン又は医薬上許容できるそれらの塩を含む徐放性製剤及びそれらの使用。
【解決手段】オキシコドンと、アルキルセルロース、アクリル酸及びメタクリル酸ポリマー及びコポリマー、並びにセルロースエーテルからなる群より選択される徐放性材料とで処理したマトリックスを含むゼラチンカプセル又は錠剤よりなる徐放性経口製剤。 （もっと読む）

【課題】経口持続放出性オピオイド製剤の提供。
【解決手段】患者を治療するにあたって、オピオイド鎮痛薬の最低有効濃度がより速やか
に得られるように、投与したとき、早期に急速なオピオイド吸収をもたらす２４時間経口
持続放出性オピオイド製剤が用いられる。こうした持続放出性オピオイド製剤は、ヒト患
者への経口投与後に少なくとも約２４時間にわたり鎮痛効果を発現するのに効果的な速度
でオピオイド鎮痛薬を放出させる、有効量の少なくとも１種の遅延物質を含有し、１時間
〜約８時間の吸収半減期を示す点に特徴がある。これらの持続放出性オピオイド製剤を利
用してヒト患者をタイトレーションする方法も開示される。 （もっと読む）