説明

株式会社デ・ウエスタン・セラピテクス研究所により出願された特許

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【課題】Rhoキナーゼ阻害剤であるファスジルやその類縁体に存在するイソキノリン環に[11C]で標識化されたメチル基を導入した11C標識イソキノリン誘導体及びその製造方法並びにその11C標識イソキノリン誘導体を製造するのに好適に用いることができる前駆体を提供する。
【解決手段】11C標識イソキノリン誘導体として、(S)−ヘキサヒドロ−2−メチル−1−[(4−[11C]メチル−5−イソキノリニル)スルホニル]−1H−1,4−ジアゼピン等が例示される。該化合物はトリハロアセチル基などの保護基を有する前駆体を使用し、前駆体のイソキノリン環上に[11C]メチル基を導入してから塩基性条件下で保護基を脱離させることによって短時間に得ることができる。このため、PET法などにより組織を画像化する際にイメージング薬として好適に用いることができる。 (もっと読む)


【課題】眼圧下降作用が強力で且つその持続時間が延長された、緑内障又は高眼圧症の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】(A)(S)−6−(2−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イルスルホニル)イソキノリン、(S)−6−(7−メチル−1,4−ジアゼパン−1−イルスルホニル)イソキノリン、6−{(2R,7R)−2,7−ジメチル−1,4−ジアゼパン−1−イルスルホニル}イノキノリン、(R)−6−(2−メチル−1,4−ジアゾカン−1−イルスルホニル)イソキノリン、及び(R)−6−(5−メチル−1,4,7−オキサジアゾナン−4−イルスルホニル)イソキノリンから選ばれる化合物又はその塩と、(B)プロスタグランジン類、炭酸脱水素酵素阻害剤、α2刺激薬、β遮断薬、α1遮断薬及びRhoキナーゼ阻害剤から選ばれる1種又は2種以上とを組み合わせてなる緑内障又は高眼圧症の予防又は治療剤。 (もっと読む)


【課題】新規な抗癌剤(癌の増殖抑制剤又は癌の転移抑制剤)、コフィリン結合剤、コフィリン検出剤、コフィリンの検出方法、アクチンフィラメント代謝制御剤、アクチンフィラメント代謝の制御方法を提供すること。
【解決手段】(−)−6−[3−[3−シクロプロピル−3−[(1R,2R)−2−ヒドロキシシクロヘキシル]ウレイド]プロポキシ]−2−(1H)−キノリノンを含む抗癌剤(癌の増殖抑制剤又は癌の転移抑制剤)、コフィリン結合剤、コフィリン検出剤、アクチンフィラメント代謝制御剤、及び前記コフィリン検出剤を使用したコフィリンの検出方法、前記アクチンフィラメント代謝制御剤を使用したアクチンフィラメント代謝の制御方法。 (もっと読む)


【課題】 本発明は、高い創傷治癒効果を有する化合物、及びそれを含有する医薬を提供することを目的とする。
【解決手段】 次の一般式(1)


〔式中R1はアルキル基を示し、R2は水素原子、又はヒドロキシ基を示し、環Aはスルホニル基に結合した窒素原子の他に、環を構成するヘテロ原子として窒素原子、又は酸素原子を1個有しても良く、置換基としてアルキル基を有しても良い5〜7員のへテロ環式基を示す。〕
で表される化合物、その酸付加塩又はそれらの溶媒和物。 (もっと読む)


【課題】本発明は、新規な脊柱管狭窄症の予防及び/又は治療剤、並びにCD36結合剤を提供する。
【解決手段】本発明は、(−)−6−[3−[3−シクロプロピル−3−[(1R,2R)−2−ヒドロキシシクロヘキシル]ウレイド]プロポキシ]−2−(1H)−キノリノンを有効成分とする脊柱管狭窄症の予防及び/又は治療剤、及び(−)−6−[3−[3−シクロプロピル−3−[(1R,2R)−2−ヒドロキシシクロヘキシル]ウレイド]プロポキシ]−2−(1H)−キノリノンを有効成分とするCD36結合剤を提供する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、新規なマラリア原虫類による感染症の予防及び/又は治療剤、並びにCD36結合剤を提供する。
【解決手段】本発明は、(−)−6−[3−[3−シクロプロピル−3−[(1R,2R)−2−ヒドロキシシクロヘキシル]ウレイド]プロポキシ]−2−(1H)−キノリノンを有効成分とするマラリア原虫類による感染症の予防及び/又は治療剤、及び(−)−6−[3−[3−シクロプロピル−3−[(1R,2R)−2−ヒドロキシシクロヘキシル]ウレイド]プロポキシ]−2−(1H)−キノリノを有効成分とするCD36結合剤に関する。 (もっと読む)


【課題】破骨細胞分化誘導抑制作用を有する化合物、及びこれを含有する医薬の提供。
【解決手段】次の一般式(1)


[式中Xは−O−、又は−S−を示し、YはC−R5、又はNを示し、R1及びR2はそれぞれ水素原子、又はアルキル基を示し、R3、R4、R5は同一又は異なって水素原子、アルキル基、アルコキシ基、又はハロゲン原子を示し、R6は水素原子、又はヒドロキシル基を示す。]
で表される化合物、その酸付加塩又はそれらの溶媒和物。 (もっと読む)


【課題】破骨細胞分化誘導抑制作用を有する化合物、及びこれを含有する医薬の提供。
【解決手段】次の一般式(1)


[式中R1及びR2はそれぞれ水素原子、又はアルキル基を示し、R3は水素原子、アルキル基、又はハロゲン原子を示し、R4は置換基を有しても良いアルキル基、芳香環上に置換基を有しても良いアリールアルキル基、芳香環上に置換基を有しても良いヘテロアリールアルキル基、又は芳香環上に置換基を有しても良いアリールアルケニル基を示す。]
で表される化合物、その酸付加塩又はそれらの溶媒和物。 (もっと読む)


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