本発明は、タンパク質キナーゼに対して優れた阻害活性を有する新規な二環式ヘテロアリール誘導体、その薬学的に許容可能な塩、溶媒和物及び水和物に関するものであり、これを有効成分として含み、異常細胞増殖疾患を予防または治療するための医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、カペシタビン（ｃａｐｅｃｉｔａｂｉｎｅ）の製造方法及びそれに用いられるβ−アノマーが豊富なトリアルキルカルボン酸化合物の製造方法に関するものであって、本発明はβ−アノマーが豊富なトリアルキルカルボン酸化合物を中間体として用いることでカペシタビンを高収率及び高純度で製造することができる。 （もっと読む）

本発明は（６Ｒ）−３−ヘキシル−４−ヒドロキシ−６−ウンデシル−５，６−ジヒドロピラン−２−オンを製造する方法、及び前記方法に中間体として用いられる（５Ｒ）−２−ヘキシル−５−ヒドロキシ−３−イミノヘキサデカン酸誘導体に関する。 （もっと読む）

本発明はイオン性液体化合物を含む媒質中において、塩基の存在下で、チオール化合物とモンテルカスト中間体とを反応させて、モンテルカスト酸（Ｍｏｎｔｅｌｕｋａｓｔ ａｃｉｄ）またはそのナトリウム塩を製造する方法に関する。本発明の方法によれば、ロイコトリエン拮抗剤であるモンテルカストの製造時に原料として有利に用いられる高純度のモンテルカスト酸またはそのナトリウム塩を高収率で容易に製造することができる。 （もっと読む）

ａ）１−（２，４−ジフルオロフェニル）−２（１Ｈ−１，２，４−トリアゾール−１−イル）エタノンを置換されたチオピリミジン誘導体とリフォマトスキー型カップリング反応させて所望の一対の（２Ｒ，３Ｓ）／（２Ｓ，３Ｒ）−鏡像異性体を得；
ｂ）前記鏡像異性体からチオール誘導体を除去してボリコナゾールラセミ体を得；
ｃ）光学的活性酸を用いて前記ボリコナゾールラセミ体を光学分割する段階を含む方法によって光学的に純粋なボリコナゾールを高収率で製造することができる。 （もっと読む）

【課題】服薬順応度が高く、口腔内で速やかに溶解する速溶性製剤を簡便、且つ経済的に製造できる方法及びその製造のための薬剤包装装置を提供する。
【要約】本発明は経口投与用速溶性製剤の製造方法及びその製造、並びに包装装置に関し、薬剤学的活性成分と糖又は糖アルコール類を含む混合粉末を包装材に充填させた後、この充填物を加熱することを特徴とし、このような本発明によれば、服薬順応度が高く、口腔内で速やかに溶解する経口投与用速溶性製剤を簡便、且つ経済的に製造できる。 （もっと読む）

式（Ｉ）のベポタスチンの立体特異的な製造方法、及びそれに用いられる式（ＩＩ）〜（ＩＶ）を有する新規な中間体が提供される。本発明の方法は、（ＲＳ）−４−［（４−クロロフェニル）（２−ピリジル）メトキシ］ピペリジンを、塩基存在下において有機溶媒中で、ハロがクロロ、ブロモ、またはヨウ素である４−ハロブタン酸l−メンチルエステルと反応させて式（ＩＩ）の（ＲＳ）−ベポタスチンl−メンチルエステルを生成する段階、式（ＩＩ）の化合物を、Ｎ−ベンジルオキシカルボニルＬ−アスパラギン酸と有機溶媒中で反応させて式（ＩＩＩ）のベポタスチンl−メンチルエステル・Ｎ−ベンジルオキシカルボニルＬ−アスパラギン酸塩の選択的沈殿を誘導する段階、段階２）で形成した沈殿物を濾過して式（ＩＩＩ）の化合物を単離する段階、式（ＩＩＩ）の化合物を塩基で処理して式（ＩＶ）のベポタスチンl−メンチルエステルを遊離させる段階、及び塩基存在下で式（ＩＶ）の化合物を加水分解させる段階を含み、９９．５％ 以上の高い光学純度を有するベポタスチンを高収率で製造することを可能にするので、抗ヒスタミン剤及び抗アレルギー剤の開発に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は上皮成長因子受容体の過発現によって誘導される癌細胞の成長を選択的及び効果的に抑制し、また、ＥＧＦＲチロシンキナーゼの突然変異によって発生する薬物耐性発現を予防する、新規アミド誘導体及びその薬剤学的に許容可能な塩、及びこれを活性成分として含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、抗癌及び抗白血病活性を有する安定した無水結晶形ドセタキセル及びその製造方法を提供する。
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【課題】 非吸湿性であり、光学的に安定した結晶型ベポタスチン金属塩水和物、その製造方法及びこれを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式Ｉで表される結晶型ベポタスチン金属塩水和物、その製造方法及びこれを有効成分として含むヒスタミン調停が関与する疾患またはアレルギー性疾患の予防または治療用医薬組成物。 （もっと読む）