説明

アプライド リサーチ システムズ エーアールエス ホールディング ナームロゼ フェンノートシャップにより出願された特許

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【課題】独立下部構造分析を実行するための方法の提供。
【解決手段】上記方法は、分子構造情報と、生物特性および/または化学特性とによって検索可能な分子構造のデータベース(110、115)にアクセスするステップ(210、220);このデータベース内で、所定の生物特性・化学特性を有する分子群を同定するステップ(220);この分子群の中で分子の断片を決定するステップ(230);それぞれの断片について、上記所定の生物特性および/または化学特性に対する個々の断片の寄与を表わす点数を計算するステップ(230)、決定された断片と計算された点数を分析することにより(250)繰り返しプロセスを実行し(240、250)、上記の生物特性および/または化学特性への寄与が大きいことを示す点数を有する少なくとも1つの断片を選択し、次いで前記アクセスステップ、同定ステップ、決定ステップ、計算ステップを繰り返すことを含む。 (もっと読む)


本発明は、特に薬理学的に活性な化合物として利用される一般式(I)のヒドラジド誘導体と、そのようなヒドラジド誘導体を含む医薬組成物に関する。このヒドラジド誘導体は、早期分娩、月経困難症、受胎障害、喘息、高血圧、望まない血液凝固、子癇前症、子癇症、好酸球疾患、望まない骨の減少、腎不全、免疫不全疾患、魚鱗癬、眼内圧上昇、不妊症、性機能不全、胃潰瘍、炎症性疾患の治療に役立つ。
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本発明は、特に炎症性疾患及び/又は自己免疫疾患を処置するための、ヒトCD164の細胞外ドメインを含む可溶性タンパク質の新規の治療上の使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、インスリン抵抗性または高血糖症による炎症性疾患、肥満、代謝障害(例えば1型および/または2型の糖尿病、不十分なグルコース寛容、インスリン抵抗性、高脂血症、高グリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS))の治療および/または予防を目的とした一般式(I')のアルキニルアリールカルボキサミドと、その利用法に関する。本発明は特に、一般式(I')のアルキニルアリールカルボキサミドを利用してPTPの活性を変化させること(その中でも阻害すること)に関する。Aは、C2〜C15-アルキニル、C2〜C6-アルキニルアリール、C2〜C6-アルキニルヘテロアリールのいずれかである。Cyは、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキル、複素環基のいずれかである。nは0または1である。Cy'はアリールであり、任意的に3〜8員のシクロアルキルと縮合していてもよい。R1とR2は、互いに独立に、水素とC1〜C6-アルキルからなるグループの中から選択される。R4とR5は、互いに独立に、H、ヒドロキシ、C1〜C6-アルキル、カルボキシ、C1〜C6-アルコキシ、C1〜C3-アルキルカルボキシ、C2〜C3-アルケニルカルボキシ、C2〜C3-アルキニルカルボキシ、アミノからなるグループの中から選択されるか、あるいはR4とR5は、飽和または不飽和の複素環を形成することができるが、R4とR5の少なくとも一方は、水素でもC1〜C6-アルキルでもない。

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本発明は式(I)のアリールジカルボキシアミド及びそれらの糖尿病タイプI及び/又はII、不十分なグルコース耐性、インスリン抵抗性、高脂血症、高グリセリド血症、高コレステロール血症、多嚢胞性卵巣症候群(PCOS)を含むインスリン抵抗性又は高血糖により仲介される代謝性疾患の治療及び/又は予防のための使用に関する。特に本発明は式(I)のアリールジカルボキシアミドの使用、PTPs活性の調節、特に阻害することに関する。Aはアミノカルボニル部分であり;Cyはアリール、ヘテロアリール、アリール-ヘテロアリール、ヘテロアリール-アリール、アリール-アリール、シクロアルキル又はヘテロ環式基であり;nは0又は1のいずれかであり;R1及びR2は互いに独立して水素又はC1-C6-アルキルから成る群から選定され;R4及びR5は互いに独立してH、ヒドロキシ、C1-C6アルキル、カルボキシ、C1-C6アルコキシ、C1-C3アルキルカルボキシ、C2-C3アルケニルカルボキシ、C2-C3アルキニルカルボキシ、アミノから成る群から選定され、或いはR4及びR5は不飽和又は飽和のヘテロ環を形成してよく、そのためにR4又はR5の少なくとも1つは水素又はC1-C6アルキルでない。
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本発明は、ヒトインターフェロンガンマの少なくとも1つの活性を有するポリペプチドを特徴とするORFをコードするヒトゲノム中の読みとり枠(ORF)、および該ポリペプチドの変種と断片を含有するこれらに関連する試薬、ならびにコードする核酸、およびこれらに対するリガンドを開示する。本発明は、これらの分子の同定と調製方法、これらを含有する医薬組成物の製造方法、および疾患の診断、予防および治療におけるこれらの使用のための方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、ピリジニルアセトニトリル及びかかるピリジニルアセトニトリルを含む医薬製剤に関する。前記ピリジニルアセトニトリルは、プロテインキナーゼシグナル経路、詳細にはグリコーゲンキナーゼシンターゼ3又はJNKに関与する経路のモジュレーターである。更に本発明はピリジニルアセトニトリルの調製方法に関する。Xは置換された、又は非置換のピリジニルである。Gは不飽和又は飽和ピリミジニル又はトリアジニルである。 (もっと読む)


本発明は、ロイシンリッチリピート共役レセプター6(LGR6−SV)を含むGタンパク質及びそれをコードする核酸を提供する。本発明は、選択的結合剤、ベクター、宿主細胞、及びLGR6−SVポリペプチドを生産するための方法をも提供する。本発明は更に、LGR6−SVポリペプチドに関連した疾患、病気、及び症状を診断、治療、改善及び/又は予防するための方法にも関連する。 (もっと読む)


【課題】神経障害の処置又は予防あるいは皮膚病を処置又は予防のためのSLURP−1の使用を開示する。本発明は更にアセチルコリン受容体活性の調節のためのSLURP−1の使用を開示する。SLURP−1及び関連タンパク質に対して生成される抗体も開示する。
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本発明は、末梢神経疾患の治療及び/又は予防のための、クラステリン又はクラステリン活性のアゴニストの使用に関する。本発明は、更に、末梢神経疾患の治療及び/又は予防のための、クラステリン及びへパリンの組み合わせの使用に関する。 (もっと読む)


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