【課題】ＤＮＡ合成酵素阻害活性を有する化合物、及び該化合物を有効成分として含有する医薬組成物（ＤＮＡ合成酵素阻害剤及び抗癌剤）の提供。
【解決手段】一般式（１）：


［式中、Ｒ^１とＲ^２は異なって、水素原子、又は２位がメチル基，４，６位が水酸基、アルコキシ基等の特定の置換基で置換されたベンゾイル基を示し、Ｒ^３は水酸基を有していてもよいアルケニル基を示す。］で表される化合物、及びこれを有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】前立腺特異的膜抗原（ＰＳＭＡ）の細胞外ドメインを特異的に結合する抗体およびその抗原結合性フラグメントを提供すること。
【解決手段】本発明は、ＰＳＭＡの細胞外ドメイン上のコンフォメーショナルエピトープに特異的に結合する抗体もしくはその抗原結合性フラグメント、そのような抗体の１つもしくは組み合わせまたは抗体もしくは抗原結合性フラグメントを含む組成物、抗体を産生するハイブリドーマ細胞株、および癌の診断および処置のための抗体もしくはその抗原結合性フラグメントを使用する方法を含む。本発明はまた、ＰＳＭＡタンパク質のオリゴマー形態、マルチマーを含む組成物、および選択的にマルチマーと結合する抗体を含む。 （もっと読む）

【課題】肝細胞増殖因子（ＨＧＦ）のヘプシン活性を阻害する候補インヒビター(すなわちアンタゴニスト)物質のスクリーニング方法の提供。
【解決手段】ＨＧＦのヘプシン活性化を阻害する候補インヒビター物質の同定方法であって、(ａ)候補物質をヘプシンとプロＨＧＦ物質を含有する第一試料と反応させ、(ｂ)該試料中のプロＨＧＦ物質の活性量を、第一試料と同じ量のヘプシンとプロＨＧＦ物質を含有するが該候補物質と反応させていない対照試料中のプロＨＧＦ物質の活性量と比較し、対照試料中のプロＨＧＦ物質の活性量と比較して第一試料中のプロＨＧＦ物質の活性量が少ない場合に、該候補物質が短鎖ＨＧＦ(プロＨＧＦ)のヘプシン活性を阻害することができることを示す方法。 （もっと読む）

【課題】グリコーゲン合成酵素キナーゼ3β（GSK3β）のがん細胞の生存・増殖への関与を明らかにし、がんの治療・診断のための新たな手段を提供する。
【解決手段】グリコーゲン合成酵素キナーゼ3β（GSK3β）の第216番目チロシン残基のリン酸化により活性化される前記酵素の活性に対する阻害効果を指標として、被験物質の抗がん剤としての効果を評価する方法。 （もっと読む）

【課題】ウミホタルの発光系を活用したウミホタルルシフェラーゼの標識と標識ルシフェラーゼを安定化するための技術を提供する。
【解決手段】ウミホタルルシフェラーゼにポリアルキレングリコール構造をスペーサーに含む-ビオチン試薬を反応させることを特徴とする親水性ビオチン標識ウミホタルルシフェラーゼの製造法。並びに、ウミホタルルシフェラーゼの糖鎖にビオチンを導入したビオチン標識ウミホタルルシフェラーゼ。 （もっと読む）

【課題】安全性が高くヒト皮膚から製造される中枢神経疾患を治療するための細胞の提供。
【解決手段】ヒト皮膚から細胞を含む組織を採取する組織採取工程：前記工程で得られた組織を、タンパク質分解酵素を含む酵素溶液中に浸漬する酵素溶液浸漬工程：前記酵素溶液浸漬工程で得られた組織を、タンパク質分解酵素阻害剤を含む阻害剤溶液に浸漬する阻害剤溶液浸漬工程及び：以上の工程で得られた細胞を培養する培養工程：により得られる神経系疾患を治療するための細胞の製造方法であって、前記阻害剤溶液としては、前記タンパク質分解酵素を阻害するのに必要とされるよりも過剰のタンパク質分解酵素阻害剤を含むものを用い、前記培養工程では、無血清培地を用い、また、栄養支持細胞を用いることなく、更に培養中に、培養に用いられている培地に新しい培地を添加してからその一部を除去して行う方法で培地交換を行うこと、を特徴とする方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】オーロラＡキナーゼの強力なインヒビターである化合物、該化合物を含む薬学的組成物、および癌の処置のために該化合物を使用する方法を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。


［ここで、Ｒａは、Ｃ１〜３脂肪族、Ｃ１〜３フルオロ脂肪族、必要に応じて置換されている、アリール基、ヘテロアリール基またはヘテロシクリル基等から選択され、Ｒｂは、フルオロ、クロロ、−ＣＨ３、−ＣＦ３、−ＯＨ、−ＯＣＨ３等から選択される。］ （もっと読む）

【課題】製造が容易で、副作用の少ないＤＮＡ合成酵素阻害剤の提供。
【解決手段】アシル化ステロール配糖体を有効成分とするＤＮＡ合成酵素阻害剤。ステロール骨格としては、β−シトステロールが好ましく、配糖体として結合する糖としてはＤ−グルコースが好ましく、アシル基としてはリノール酸であることが好ましい。具体的化合物としてβ−シトステリル（６’−Ｏ−リノレオイル）−グルコシドが例示される。 （もっと読む）

【課題】トキソプラズマ原虫における、プロテインキナーゼ阻害剤誘導体を用いたプロテインキナーゼの条件付けノックアウトによる機能抑制を可能にする、トキソプラズマ原虫株を提供する。
【解決手段】内在する特定のプロテインキナーゼ阻害剤誘導体に対して、感受性のプロテインキナーゼに非感受性となる変異を導入し、特定のプロテインキナーゼ阻害剤誘導体に対する感受性を有するプロテインキナーゼをなくし、一方で機能解析を行いたいプロテインキナーゼに対して特定のプロテインキナーゼ阻害剤誘導体に対する感受性を付与する変異を生じさせた、トキソプラズマ原虫。 （もっと読む）

オレフィン部分を有するキナーゼ阻害剤を使用してキナーゼを阻害する方法が開示される。
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【課題】タンパク質補充療法を活性部位特異的シャペロン（ＡＳＳＣ）と組み合わせることによって、投与されるタンパク質の安定性及び有効性を高め、タンパク質補充療法を改善する方法を提供する。
【解決手段】精製タンパク質と前記ＡＳＳＣとを含有する組成物。前記精製タンパク質がα-ガラクトシダーゼＡまたはβ-グルコセレブロシダーゼであり、前記ＡＳＳＣが前記酵素の可逆的競争阻害剤である前記組成物を投与することによって治療する方法。 （もっと読む）

粒子状プロテアーゼ含有洗浄剤組成物にプロテアーゼ阻害剤を添加することは、その洗浄力を改善でき、および阻害剤は、洗浄剤溶液中のプロテアーゼの洗浄中安定性を改善することができる。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、化学物質の共存によりＧＤＨの比活性を向上させることである。
【解決手段】グルコースデヒドロゲナーゼを界面活性剤と共存させてなる、グルコースデヒドロゲナーゼの活性向上方法。界面活性剤が、胆汁酸、ポリオキシエチレンソルビタン脂肪酸エステル、ポリオキシエチレンアルキルエーテル、ポリオキシアルキレン誘導体およびドデシル硫酸ナトリウムからなる群より選ばれる１種類以上である、該方法。 （もっと読む）

本発明者らは、パッパリシンを含むワクチンおよびパッパリシンを含むワクチン組成物を開示する。 （もっと読む）

本発明は天然に存在しているか、またはP-ループに導入されているアミノ酸で標識されたキナーゼであって、前記の標識化が、前記のアミノ酸の遊離チオールまたはアミノ基で行われ、かつ、前記の標識が、(a)その環境における極性変化に感受性のある、チオールまたはアミノ反応性フルオロフォアであるか；または(b)チオール反応性スピン標識、同位体または濃縮同位体チオールまたはアミノ反応性標識であり、前記のフルオロフォア、スピン標識、同位体または濃縮同位体標識は、触媒活性を阻害せず、キナーゼの安定性を妨げない前記キナーゼに関する。本発明はさらに、本発明のキナーゼを用いた、キナーゼ阻害剤のスクリーニング方法、、リガンドの結合および／またはキナーゼ阻害剤の解離のキネティクスを決定する方法、およびキナーゼ阻害剤のスクリーニングに好適な突然変異キナーゼの産生方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、簡便、且つ効果的に酵素活性を向上させる組成物、当該組成物を含むキット、および当該組成物を用いることにより酵素活性を向上させる方法を提供する。
【解決手段】本発明にかかる組成物は、分子内に少なくとも１組以上のカチオンとアニオンとの双性イオンを有するベタインであって、（ａ）カチオンとアニオンと間のスペーサー長が少なくともＣ_１以上である、および／または（ｂ）アンモニウム基の置換基がＣ_２以上であるベタインを含む。 （もっと読む）

本発明は、Ｌ−ＲＮＡを含む治療分子の投与に基づく望ましくない生理学的副反応に対処するための製薬組成物を製造するための、Ｌ−ＲＮＡの標的配列の範囲内でＬ−ＲＮＡを切断することができるＬ−リボザイムの使用に関する。あるいはまた、Ｌ−リボザイムによって内在性標的ＲＮＡを切断することもできる。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ラクターゼ液及びその製造方法を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、１０ｇ／ｋｇ未満の多糖類及びオリゴ糖類を含むラクターゼ液、このようなラクターゼ液を未処理ラクターゼ液から製造する方法、滅菌されたラクターゼ液及びこのようなラクトースを牛乳製造工程でインラインで濾過滅菌することによる、滅菌されたラクターゼを含む牛乳を製造する工程に関する。 （もっと読む）

ＣＹＰ３Ａ４阻害が低いことにより安全性プロフィールが改善された、オーロラ−キナーゼならびにＶＥＧＦＲおよびＰＤＧＦＲファミリーのキナーゼなどのタンパク質キナーゼを阻害する化合物、この化合物を含有する組成物およびこの化合物を用いた疾患の治療方法が開示される。 （もっと読む）

本開示は、Ａｔｏｈ１の活性（例えば、生物活性）および／または発現（例えば、転写および／または翻訳）を、インビボおよび／またはインビトロ、例えば、生体細胞および／または対象において調整する（例えば、増加させる）ための方法および組成物に関する。本明細書に記載される方法および組成物は、生体細胞におけるＡｔｏｈ１の発現の増加から利益を享受する疾患および／または障害の処置において使用することができる。 （もっと読む）