【課題】新規な中性活性可溶性ヒアルロニダーゼ糖タンパク質(sHASEGP)、製造方法、および他の分子の投与を容易にするためのまたはグリコサミノグリカン関連病状を緩和するためのその使用を提供する。
【解決手段】機能的な中性活性ヒアルロニダーゼドメインに必要とされるアスパラギン結合糖部分、及び、sHASEGPの分泌を促進させる修飾アミノ末端リーダーペプチドを含む、中性活性可溶性sHASEGPドメインのうちの最小活性ポリペプチドドメイン。安定性および血清薬物動態を増強させるためのシアル化型およびペグ化型の前記組換えsHASEGP。実質的に精製された真核細胞由来組換えsHASEGP糖タンパク質の適当な製剤、また、その至適活性に必要とされる適切なグリコシル化をもたらす製剤。 （もっと読む）

【課題】
酵素を十分に活性化させることができる（優れた加水分解性を発揮できる）加水分解用助剤を提供することである。
【解決手段】
酵素による糖質の加水分解反応に用いる薬剤であって、
エチレン性不飽和カルボン酸（塩）（ａ１）及び（ポリ）オキシアルキレン鎖含有エチレン性不飽和単量体（ａ２）を必須構成単量体とする共重合体（Ａ１）、カルボキシル基（カルボキシレート基）及び（ポリ）オキシアルキレン鎖を持つ不飽和単量体（ａ３）を必須構成単量体とする（共）重合体（Ａ２）、並びにスルホコハク酸（塩）（Ａ３）からなる群より選ばれる少なくとも１種のアニオン活性剤を含有してなることを特徴とする加水分解用助剤を用いる。 （もっと読む）

原核生物により産生されるフェニルアラニンアンモニアリアーゼ(phenylalanine ammonia-lyase)(PAL)の変異体を本明細書中で提供する。そのような原核生物PAL変異体は、野生型PALと比較して、高いフェニルアラニン変換活性、及び/又は、低減された免疫原性を有する。更に、原核生物PALの組成物、及び生物学的に活性のあるそのフラグメント、突然変異体、変異体又は類似体、並びに、工業目的、及び治療目的、例えば、フェニルケトン尿症を含む高フェニルアラニン血症、及び癌を含む他の障害の治療目的のそのような組成物の製造方法、精製方法、配合方法及び使用方法を提供する。 （もっと読む）

実質的なＬ−アスパラギンアミノヒドロラーゼ活性を有するタンパク質と、ポリエチレングリコールとのコンジュゲートである。特に、該ポリエチレングリコールは約５０００Ｄａ以下の分子量を有し、該タンパク質はエルウィニアからのＬ−アスパラギナーゼを開示する。本発明のコンジュゲートは、高レベルのｉｎ ｖｉｔｒｏ活性の維持及びｉｎ ｖｉｖｏでの半減期における予想外の増加などの優れた特性を示す。さらには、該コンジュゲートを作製する方法及び療法における該コンジュゲートの使用を開示する。特に、癌、特に、急性リンパ芽球性白血病（ＡＬＬ）の治療における該コンジュゲートの使用のための方法を開示する。より詳細には、１つの方法は、他のＬ−アスパラギナーゼ製剤での治療後に過敏性を発達させたか又は疾患の再発を有した患者のためのセカンドライン療法としての該コンジュゲートの使用のための方法を開示する。 （もっと読む）

モノペグ化アルギナーゼコンジュゲート及びその生産方法。モノペグ化アルギナーゼは分子量が均一で、がん及びウイルス感染症を治療する治療的効果を示す。かかるアルギナーゼコンジュゲートを生産する方法は、アルギナーゼをコードする遺伝子を遺伝子改変して、ＰＥＧ部分が予め決められた特異的な意図された部位において酵素に付加できるようにする主ステップを有する。これは酵素の望ましくない部位におけるＰＥＧ付加アミノ酸残基を除去する一方で、酵素の所望の部位におけるそれを維持する（又は必要ならば追加する）ことにより達成される。このようにして生産される例示的なモノペグ化アルギナーゼコンジュゲートの２つは、ポリエチレングリコール（ＰＥＧ）部分が酵素のＣｙｓ^４５に部位特異的に共有結合したヒトアルギナーゼＩ（ＨＡＩ）及びポリエチレングリコール（ＰＥＧ）部分が酵素のＣｙｓ^１６１に部位特異的に共有結合したバチルス・カルドベロックスアルギナーゼ（ＢＣＡ）である。
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【課題】より効果的なＧ−ＣＳＦ因子の提供。
【解決手段】Ｇ−ＣＳＦ因子にグリコシル基を有する修飾基を共有結合させる方法および該方法により得られる結合体。 （もっと読む）

疾病の治療または予防において有用なリボヌクレアーゼ（ＲＮａｓｅ）を開示する。これは、アミノ酸修飾、Ｒ４Ｃ、Ｇ３８Ｒ、Ｒ３９Ｇ、Ｎ６７Ｒ、Ｇ８９Ｒ、Ｓ９０Ｒ、およびＶ１１８Ｃを有するヒトＲＮａｓｅ１配列を有するリボヌクレアーゼを含む。リボヌクレアーゼは、治療用調製物として使用するために、組換え産生され得る。リボヌクレアーゼは、宿主細胞に含有される発現ベクター中の核酸配列であり得る。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ’)：


［式中、Ａ、Ｌ₂、Ｍ及びＢは、明細書に定義された通りである］
で表わされる化合物に関する。これらの化合物は、Ｏ⁶−アルキルグアニン−ＤＮＡアルキルトランスフェラーゼ及び変異体の基質である。
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ヒアルロナン関連状態、疾患および障害を治療するための、可溶性ヒアルロニダーゼなどのヒアルロナン分解酵素を含有する、組合せ、組成物およびキットが提供される。一実施例では、製品は、さらなる薬剤または治療を含む。このような製品は、ヒアルロナン関連疾患および状態、例えば、ヒアルロナン関連癌、例えば、ヒアルロナンリッチな腫瘍を治療するための製品を投与するための方法において使用できる。本方法は、ヒアルロナン分解酵素組成物の、単独またはその他の治療と組み合わせた投与を含む。また、ヒアルロナン関連疾患および状態において持続した治療効果を提供する方法および組成物も提供される。 （もっと読む）

【課題】耐塩性、並びに幅広いpH安定性と固有の基質特異性及び固有の補酵素依存性を有するグルコース脱水素酵素、当該酵素をコードする遺伝子を単離して目的とする理化学的性質を備えた当該酵素を組換え体として取得し、遺伝子工学的手法による当該酵素の大量生産技術、更に、当該酵素の性質を利用した糖類センサーの提供。
【解決手段】下記（ａ）又は（ｂ）のタンパク質。（ａ）特定な配列からなるアミノ酸配列を含むタンパク質。（ｂ）特定な配列からなるアミノ酸配列において、１又は複数のアミノ酸の欠失、置換、挿入および付加から選択される少なくとも１の改変が生じたアミノ酸配列を含むタンパク質。 （もっと読む）

【課題】癌細胞へのデリバリーを容易にするための組成物およびコンジュゲートの提供。
【解決手段】高親和性葉酸レセプターは，ある種の癌性細胞において過剰発現されている。例えば，高親和性葉酸レセプターは，種々の新生物組織，例えば，乳，卵巣，子宮頚部，結腸直腸，腎臓および鼻咽頭腫瘍において過剰発現されているが，正常組織においては非常に限定された程度で発現されている腫瘍マーカーである。葉酸に基づくコンジュゲートを用いて外的化合物を細胞膜を超えて輸送することは，疾病の治療および診断に標的化デリバリー法を提供することができ，治療用化合物の必要な用量を減少させることができる。さらに，治療薬の生物利用性，薬力学，および薬物動態学的パラメータは，バイオコンジュゲート，例えば葉酸バイオコンジュゲートを用いることにより調節することができる。 （もっと読む）

【課題】ビリルビンオキシダーゼ（ＢＯＤ）の新規被覆方法を提供すること。
【解決手段】ビリルビンオキシダーゼ（ＢＯＤ）分子の表面に重合性官能基を導入する重合性官能基導入工程と、該重合性官能基と重合性モノマーが共重合をおこす共重合工程と、を１７℃以下で行うビリルビンオキシダーゼ（ＢＯＤ）の被覆方法を提供する。該被覆方法を用いれば、被覆したビリルビンオキシダーゼ（ＢＯＤ）の酵素活性の低下を抑制しつつ、熱や有機溶媒に対する安定性を向上させることができる。該方法を用いて被覆したビリルビンオキシダーゼ（ＢＯＤ）は、燃料電池の酵素電極に好適に用いることができる。 （もっと読む）

本明細書において提供されるのは、活性薬剤に連結された、ヌクレオシド輸送経路の基質を含んだ抱合体分子であり、この抱合体は細胞のヌクレオシド輸送経路を介して細胞にまたは細胞の核に輸送されることができる。さらに提供されるのは、ヌクレオシド輸送経路を発現する標的細胞に抱合体分子を送達する方法であり、この抱合体は活性薬剤に連結された、ヌクレオシド輸送経路の基質を含む。同様に提供されるのは、ヌクレオシド輸送経路によって輸送される抱合体をスクリーニングするための方法である。さらに提供されるのは、障害を処置するうえで有効な薬剤を含んだ抱合体が患者に投与される、ヌクレオシド輸送経路を発現する組織に影響を及ぼす疾患または障害を抱える患者を処置する方法である。同様に提供されるのは、ヌクレオシド輸送経路を阻害する化合物を患者に投与する段階を含む、自己免疫障害を抱える患者を処置する方法である。 （もっと読む）

本発明は、化学修飾によって可逆的に阻害された少なくとも１つの酵素、および非共有結合によって可逆的に阻害された少なくとも１つの酵素の両方を含む組成物またはキット、ポリヌクレオチドのプロセシングまたは増幅のための、そのような方法で可逆的に阻害された酵素の混合物の使用、及び可逆的に阻害された酵素の両方を同時に用いることによるＤＮＡの特異的増幅のための方法に関する。
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本発明は、親水性タンパク質または親水性タンパク質の組み合わせをベースとし、ここで機能性タンパク質またはペプチド断片が、ナノ粒子に、ポリエチレングリコール−α−マレイン酸イミド−ω−ＮＨＳエステル類を介して結合している、活性剤負荷ナノ粒子に関する。また開示されているのは、前記ナノ粒子の製造方法およびこの使用である。 （もっと読む）

【課題】
本発明は、カチオン性の金属ポルフィリン錯体に十分な血中濃度を長時間にわたって維持させ、さらに生成するＨ_２Ｏ_２の消去活性を付加させて、従来使用されてきた抗酸化剤の生体利用能を著しく向上させた新規な複合体、及びそれを用いた抗酸化剤を提供する。
【解決手段】
本発明は、親水性ポリマーが結合したカタラーゼと、カチオン性金属ポルフィリン錯体となるカタラーゼ金属ポルフィリン錯体複合体、それを含有してなる抗酸化組成物、及びそれを含有してなる医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な可溶性の中性活性ヒアルロニダーゼ糖タンパク質(sHASEGP)の発見、製造方法、および他の分子の投与を容易にするためのまたはグリコサミノグリカン関連病状を緩和するためのその使用に関する。可溶性の中性活性sHASEGPドメインのうちの最小活性ポリペプチドドメインは、機能的な中性活性ヒアルロニダーゼドメインに必要とされるアスパラギン結合糖部分を含むとして説明される。sHASEGPの分泌を促進させる修飾アミノ末端リーダーペプチドが含まれる。本発明は、食肉処理場に由来する天然に存在する酵素に対し安定性および血清薬物動態を増強させるためのシアル化型およびペグ化型の組換えsHASEGPをさらに含む。実質的に精製された真核細胞由来組換えsHASEGP糖タンパク質の適当な製剤であって、その至適活性に必要とされる適切なグリコシル化をもたらす製剤がさらに記述される。 （もっと読む）

本発明は、尿酸分解活性を有する遺伝的に改変したタンパク質に関する。より具体的には、本発明は切断型尿酸オキシダーゼを含むタンパク質、ならびにその製造法、および、切断型尿酸オキシダーゼを含むＰＥＧ化タンパク質を含む。 （もっと読む）

治療糖タンパク質のリガンド装飾ポリマーコンジュゲートを作製する方法を記述する。糖タンパク質の特異的組織へのターゲティングは、高分子量ポリマー、例えば、PEG、ポリシアル酸などを用いて天然の糖および他の表面決定基をマスキングし、続いて、これを標的特異的リガンドにより装飾することにより改善される。いくつかの態様では、そのようなコンジュゲート中の酸不安定リンカーまたは迅速に分解可能なマスキング基により、例えば、リソソーム中で見られる条件下で、糖タンパク質からのポリマーの細胞内放出が可能になる。

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本発明はニトリラーゼおよびそのニトリラーゼをコードする核酸に関する。加えて、新規なニトリラーゼおよびそれらを使用する方法も提供される。本ニトリラーゼは高いpHおよび温度における増加した活性および安定性を有する。 （もっと読む）