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本発明はハイスループットスクリーニングに適応可能な脂肪酸アミド加水分解酵素(FAAH)活性のアッセイ方法を提供する。該方法は、最低1種の標識加水分解生成物から標識基質を分離することを提供し、該分離は定量を助長する。本発明はまた、反応混合物への試験されるべき化合物の添加ならびに試験されるべき化合物の存在および非存在下での酵素活性の比較によるFAAH活性の阻害剤若しくは活性化物質としての試験されるべき化合物の同定方法も提供する。該方法は患者例えば体外受精失敗の危険にさらされるかまたは濫用の危険にさらされる若しくはそれに苦しめられている者における変えられたFAAH活性の検出における使用に適応可能である。
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【課題】マダニ駆除又はマダニ媒介性感染症の治療若しくは予防に有用な新規ポリペプチド及びポリヌクレオチドを提供する。
【解決手段】前記ポリペプチドは、新規のロイシンアミノペプチダーゼである。前記ポリペプチド、それをコードするポリヌクレオチド、又はそれを含むベクターは、マダニ駆除又はマダニ媒介性感染症の治療若しくは予防に有用である。また、前記ポリペプチドに対する阻害剤又は前記ポリペプチドに対する抗体も、マダニ駆除又はマダニ媒介性感染症の治療若しくは予防に有用である。 (もっと読む)


【課題】 例えば有機性廃棄物の堆肥化の現場等において、肥料の発芽指数を高精度に推定可能であり、腐熟度等の肥料の品質を迅速、簡便且つ高精度に評価する。
【解決手段】 評価対象の肥料の抽出液についての物理化学的指標、酵素活性から選択される少なくとも2種の情報を取得し、前記情報を所定の計算式に当てはめて前記肥料の発芽指数を推定する。前記所定の計算式は、評価対象の肥料と類似の肥料についての発芽指数と、前記情報とについて重回帰分析を行うことにより得られる重回帰式である。前記物理化学的指標は、pH、アンモニウムイオン濃度、硝酸イオン濃度、電気伝導度、温度、酸化還元電位からなる群から選択される少なくとも1種である。前記酵素活性は、微生物の活性を表す酵素活性である。 (もっと読む)


随意に関心タンパク質と融合させた変異ヒドロラーゼが提供される。この変異ヒドロラーゼは、対応する非変異(野生型)ヒドロラーゼの基質と、野生型ヒドロラーゼと該基質の間で形成される結合よりも安定した結合を形成することができるし、また野生型ヒドロラーゼと比べて2つのアミノ酸置換を含む。1つまたは複数の機能性基を含むヒドロラーゼ基質もまた、本発明の変異ヒドロラーゼと基質の使用方法と共に、提供される。基質と安定した結合を形成しうる融合タンパク質、それに該融合タンパク質を発現する細胞もまた提供される。
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本発明は、液体培地中の微生物株を、該液体試料と発現された酵素の色素原基質の組み合わせを接触させることにより、または検出される株によらずに、検出、同定および区別するための培地、可視光線の波長において検出可能な混合物の最終呈色に関する。 (もっと読む)


本発明は、アンモニア生産酵素の活性を決定する方法、および、このような酵素の活性を調節することができる化合物を同定する方法を提供する。 (もっと読む)


迅速な酵素駆動式アッセイ法を実施するための側方流動クロマトグラフィーアッセイ形式を記載する。意図された試料には存在しないか、または所望の反応を完了させるには不十分にそこに存在する、特異的酵素反応を誘発するために必要な構成成分の組合せは、乾燥型の基質として、所望の反応の発生時に所望の色を形成するのに必要な成分と共に、予め沈着されている。ストリップには、 液体試料が適用された、流動流中の基質沈着の前方に配置された試料パッドが装着されている。この試料は、試料パッドから基質ゾーンへと流動し、そこで直ちに、乾燥成分を再構成すると同時に、それらを密に混合し、それらと流体最前部で反応する。流体最前部は、迅速に最終「リードゾーン」へ移動し、そこで発色した色は、所望の反応について予め決定された色標準に対して読みとられる。必要ならば、試料の前処理パッド(例えば、全血中の赤血球溶解のための溶解パッド)が、適宜流路中の試料パッドの最前部に配置される。本発明の形式のアッセイ法は、類似の湿式化学アッセイ法よりも、迅速かつ容易に行うことができる。グルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ(「G-6PD」)、総血清コレステロール、β-ラクタマーゼ活性およびペルオキシダーゼ活性に関する特異的アッセイ法を開示する。 (もっと読む)


被検化合物を検出するための検出手順またはプロセスならびにかかるプロセスを実行するための装置またはデバイスであり、被検化合物に結合する被検化合物に特異的な化合物を含み、検出可能な化合物を生成し、該検出可能な化合物は、少なくとも1種類のポルフィリン染料または少なくとも2種類の染料に曝露されるとき、応答を生み出し、該応答は、少なくとも1種類のポルフィリン染料または少なくとも2種類の染料に曝露されるとき、被検化合物の応答よりも、より強力でよりはっきりしている。
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本発明は、容易に検出可能な生物学的マーカーの血清濃度を使用することにより、特に、肝臓脂肪症を伴う疾患を患うか、或いは肝線維症及び/又は肝臓の壊死性炎症性病変の存在についての陽性診断試験をすでに受けた患者において、患者の肝臓脂肪症の程度を検出するための新たな診断方法に関するものである。また、本発明は、本発明の診断方法を実施するための診断キットにも関するものである。 (もっと読む)


本発明は、ヒストンデアセチラーゼ活性を有する酵素のインヒビターの前臨床および臨床プロファイリングのための、分子マーカーおよび関連シグナル伝達機構の使用に関する。本発明は、そのようなインヒビターを用いた腫瘍患者の処置のための、診断および/または予後ツールとしてのそのようなマーカーの使用にも関する。
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本発明は、a)次の一般式(I):


(式中:互いに独立して、R及びRは、H、炭素原子1〜5個のアルキル基、又は1〜5個のヘテロ原子を含む2〜20個の原子の金属キレート基を表し;互いに独立して、R、R、R、及びRは、H、ハロゲン原子、又は1〜10個の炭素原子を含む基を表し;Rは、H、又は1〜50個の炭素原子を含む基を表し;但し、R及びRのうちの少なくとも1つが、上に定義した金属キレート基を表す)
を有し;並びに
b)大腸菌(Escherichia coli)ニッケル結合ペプチドデホルミラーゼ(配列番号:1)及び/又はバチルスステアロサーモフィラス(Bacillus stearothermophilus)ニッケル結合ペプチドデホルミラーゼ(配列番号:2)について約1μMよりも低いIC50を有する、
化合物又は薬学的に許容可能なその塩の、細菌感染症若しくは原生動物感染症の予防若しくは治療を対象とした医薬の製造のための使用、又は除草剤の製造のための使用に関する。
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ミオスタチンプロペプチドがメタロプロテアーゼで切断されると、潜伏型で不活性なミオスタチンが活性化されて活性型になることが判明した。したがって、メタロプロテアーゼが媒介するミオスタチンの活性化を調節する薬剤を同定する方法と共に、このような方法で同定される薬剤を提供する。メタロプロテアーゼによるミオスタチンプロペプチドの切断を増やすか、または減らすことで生物体の筋肉の成長を調節する方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は、前立腺ガン細胞の、例えばアンドロゲン非依存性前立腺ガン(AIPC)細胞の増殖を阻害または低減する方法であって、前記細胞にPLA2阻害物質を投与する工程を含む方法に関する。一実施形態において、PLA2阻害物質は、ヒトsPLA2‐IIAタンパク質の70から74アミノ酸残基またはその他の種類のsPLA2タンパク質における同等のアミノ酸残基から本質的に構成されているペプチド、に由来する、立体配置的に束縛された分子である。 (もっと読む)


【課題】外分泌不全または外分泌過多を伴う障害の治療または予防薬の開発および発症機序の解明等に有用な、唾液分泌および膵液分泌不全モデル動物の提供。
【解決手段】機能的なタイプ3 イノシトール1,4,5-三リン酸レセプター(IP3R3)および/またはタイプ2 イノシトール1,4,5-三リン酸レセプター(IP3R2)を有していない非ヒト脊椎動物の提供。 (もっと読む)


【課題】生体内で重要な機能を担っている新規なPLC様タンパク質およびそれをコードする遺伝子の提供、および該タンパク質または遺伝子の、医薬としての用途の提供、および該タンパク質および該遺伝子の発現を制御する化合物のスクリーニング方法の提供。
【解決手段】(a)特定のアミノ酸配列からなるタンパク質をコードするポリヌクレオチド、(b)特定の塩基配列のコード領域を含むポリヌクレオチド、(c)特定のアミノ酸配列において、1もしくは複数のアミノ酸が置換、欠失、挿入、および/または付加したアミノ酸配列からなり、PLC活性を有するタンパク質をコードする塩基配列を含むポリヌクレオチド、(d)特定の塩基配列からなるDNAとストリンジェントな条件下でハイブリダイズするポリヌクレオチドであって、PLC活性を有するタンパク質をコードするポリヌクレオチド、のいずれかに記載のポリヌクレオチド。 (もっと読む)


本発明は、阻害剤メトキシアラキドニルフルオロホスホネート(MAFP)と複合体を形成したFAAH結晶、及びこれら結晶を使用してFAAHの三次元構造を決定することを目的とする。本発明は更に、関連タンパク質の構造のモデリング又は決定のために前記構造を使用することを目的とする。本発明は更に、ドラッグデザインの研究において前記構造を使用してFAAHの活性部位、基質チャネル、生成物チャネル又は調節部位と結合する作用物質を特定、性状決定又は最適化することを目的とし、更に、これら作用物質を評価して、FAAH及び/又はその活性を刺激、阻害、再配置、安定化又は脱安定化することができる作用物質を特定することを目的とする。本発明は更に、設計操作によって改変された可溶性、触媒プロフィール又は基質特異性を示すFAAH変種を開発する工程で前記構造を使用することを目的とする。本発明は更に、設計操作により改変された膜トロピズムを有する異種タンパク質を開発する工程で前記構造を使用することを目的とする。 (もっと読む)


【課題】 より生体内に近い状況下での生体高分子間の相互作用を、比較的少量の生体分子高分子を用いて簡便かつ迅速に解析することを可能とする方法を提供すること。
【解決手段】 生体高分子の高次構造の変化、又は生体高分子とリガンドとの相互作用部位に関する情報を取得するための生体高分子の解析方法において、生体高分子の加水分解酵素に対する感受性の変化を測定することによって上記情報を取得することを特徴とする方法。 (もっと読む)


特定の薬物代謝酵素による薬物消費量、及びまたはその代謝物量を、表面に0〜80℃の温度範囲内で水和力が変化するポリマーを被覆した充填剤を用い、水系移動相のクロマトグラフィーで温度制御することで測定する。このシステムによれば、簡便な手段で、環境に悪影響を与えることなく、薬物代謝能を的確に評価することができる。 (もっと読む)


【課題】 RAの発症と進展に関わる抗シトルリン化ペプチド抗体の自己抗原を特定し、RAの病態解明と診断、治療のための新たな手段を提供すること。
【解決手段】 検体中の抗シトルリン化コラーゲン・タイプI抗体を検出することを特徴とする、in vitroにおける関節リウマチの病態検査方法、およびそのためのキット。 免疫学的方法が、ウエスタンブロット法、ドットブロット法、スロットブロット法、ELISA法、およびRIA法から選ばれるいずれか1つの方法である。 (もっと読む)


本発明は、被験物質のHDAC4及び/又はHDAC8阻害活性を測定することを含む、GATA−1産生阻害活性の少ないIL−2産生阻害剤及び/又は免疫担当細胞増殖阻害剤の選択方法、および被験HDAC阻害剤のHDAC4及び/又はHDAC8阻害活性を測定することを含む、血小板減少作用の少ない免疫抑制剤の選択方法を提供する。 (もっと読む)


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