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Fターム[4B063QQ95]の内容

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Fターム[4B063QQ95]に分類される特許

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式(I)を有する化合物が提供される:
【化192】


ここで、RおよびRのうちの1つは、式(a)の基であり、ここで、Rは、Hおよびヒドロカルビルから選択され、Rは、ヒドロカルビル基であり、Lは任意のリンカー基であるか、または、RおよびRは一緒になって、基(式(a))で置換された環を形成し、ここで、Rは、Hもしくは置換基であり、ここで、Xは、S、O、NRおよびC(R)(R)から選択され、ここで、Rは、Hおよびヒドロカルビル基から選択され、ここで、RおよびRの各々は、独立して、Hおよびヒドロカルビル基から選択される。
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チトクロムP−450(CYP)2C9の活性及び、検体がCYP2C9活性を阻害する又はCYP2C9発現を誘導する可能性を評価するための、迅速かつ高感度の放射分析アッセイを記載する。インキュベーション、生成物分離及び放射活性カウントを含むアッセイの段階は全て、好ましくはマルチウェル方式で行われ、これは自動化できる。
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チトクロムP−450(CYP)3A4/5の活性及びCYP3A4/5活性を阻害する又はCYP3A4/5発現を誘導する検体の可能性を評価するための、迅速かつ高感度の放射測定を記載する。インキュベーション、生成物分離及び放射活性カウントを含むアッセイの段階は全て、好ましくはマルチウェル方式で行われ、これは自動化できる。
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本発明は、第4および第8染色体にクラスターをなしている、マウスの造血細胞特異的なサイトカイン誘導性の脱ユビキチン化プロテアーゼ(「DUB」)のヒト類似体、および、それらのそれぞれの調節領域に関する。該ヌクレオチド、またはそれによりコードされたタンパク質は、ヒトDUBの阻害剤を同定するための分析に用いることができる。 (もっと読む)


ミクロソームのプロスタグランジンE合成酵素または造血系プロスタグランジンD合成酵素によるそれぞれのプロスタグランジン生成物を産生する活性を、化合物または薬剤が低下させる能力を評価するために新規で有用な方法を、ここに提供する。 (もっと読む)


本発明は、CrgEタンパク質を利用してスクリーニングする方法およびcrgEを発現するStreptococcus pyogenes細菌を利用してスクリーニングする方法を提供する。本発明はまた、crgR遺伝子および/またはcrgE遺伝子がノックアウトされている細菌を提供する。本発明はまた、Spy1542(crgE)をコードするポリペプチドを含む融合タンパク質、およびCrgEを含有する薬学的組成物を提供する。
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(1)高いアッセイシグナル対バックグラウンド比(S/B)および広いアッセイシグナル対バックグラウンド範囲(S−B)を示し;(2)均一系であり;(3)非放射性であり;そして(4)リン酸特異的抗体を必要としない、インビトロのプロテインキナーゼアッセイ技術。このアッセイは、3価の金属イオン(例えばGa3+、Fe3+、Al3+、In3+、Ru3+、Sc3+、Y3+)を、増幅した発光近接アッセイアクセプタービーズまたはドナービーズの表面に、例えば、ニトリロ三酢酸(NTA;カルボキシメチルリジンとも呼ばれる)、イミノ二酢酸(IDA)または適切に置換されたN含有複素環、例えばトリアゾ複素環(例えば1−プロピルアミノ−4−アセタト−1,4,7−トリアザシクロノナンなどのトリアゾシクロノナネオノナン)などの適切なリンカーを媒介として、錯体形成させることを含む。
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本発明は、コリスミ酸合成酵素の構造座標の同定について記載する。分子又は分子複合体の三次元表示を作成するようにコンピュータをプログラムし、
ここで、上記分子又は分子複合体は、以下:
(a)図1のArg39、His110、Ser132、Thr136、Lys254、Gly297、Lys311、Thr315、Arg337及びAsp339;若しくは、
(b)図1のSer9、His10、Arg39、Asp54、Arg107、His110、Ser132、Ala133、Arg134、Thr136、Arg337及びAsp339:
の構造座標によって定義される結合ドメインを含むか、又は、
上記分子複合体若しくは結合ドメインは、保存された残基の骨格原子を、上記アミノ酸の構造座標によって記載された相当骨格原子に重ね合わせた際に、二乗平均平方根偏差が2Å未満であるかのいずれかである。
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本発明は、二環式ベータ-セクレターゼ阻害剤、およびアルツハイマー病の治療方法を含む該阻害剤を使用するための方法を提供する。 (もっと読む)


【課題】 NS3アミノ末端領域においてp53との結合に関与する重要なアミノ酸残基を同定することにより、その知見を利用した新規医薬のスクリーニング方法を提供すること、特に、C型肝炎治療薬あるいはC型肝癌発症予防薬といった医薬の開発に有用なスクリーニング方法を提供すること。
【解決手段】 本発明は、C型肝炎ウイルスによる肝炎もしくは肝癌の治療または発症予防に使用される医薬のスクリーニング方法であって、C型肝炎ウイルスの非構造蛋白NS3とp53癌抑制蛋白との結合を阻害する物質を探索し、あるいはさらに当該結合阻害物質の中からNS3セリンプロテアーゼ活性を阻害する物質を探索することを特徴とする。このスクリーニング方法において、第106番目のロイシン等の、p53との結合に重要なアミノ酸残基に着目して、当該アミノ酸残基を含む領域と結合する物質を探索することにより、効率の良いスクリーニングが可能になる。 (もっと読む)


【解決手段】 オールトランスレチノールすなわちオールトランス13,14−ジヒドロレチナールサチュラーゼの組成物、及びそれらの使用方法が提供される。 (もっと読む)


【課題】 神経細胞の再生などに有用な、Rho活性阻害剤をスクリーニングすべく、Rhoを活性化し、樹状突起を同じレベルに収縮させる技術を提供する。
【解決手段】 一般式(1)に表される化合物乃至はその塩からなる、Rho活性化因子を提供する。
【化1】


一般式(1)
(但し、式中R1、R2、R3、R4はそれぞれ独立に水素原子、水酸基、炭素数1〜4のアルキル基又は炭素数1〜4のアルキルオキシ基を表し、且つ、R1、R2、R3又はR4の少なくとも1つは、水酸基乃至はアルキルオキシ基であり、A、Bの何れかは一般式(2)に表される基であって、他方は水素原子であり、破線の結合はあってもなくても良い。)
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本発明は、γ-セクレターゼの新規な可溶性基質に関する。より特に、本発明は、NusAタンパク質に融合したγ-セクレターゼ依存開裂部位(γとε)含有ノッチ区画を有する可溶性融合タンパク質を提供する。上述の融合タンパク質の製造法と利用法、ならびに上述の融合タンパク質を用いた組成物を開示する。
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【課題】 神経細胞の再生などに有用な、Rac活性促進剤をスクリーニングすべく、Racの活性を抑制し、樹状突起を同じレベルに収縮させる技術を提供する。
【解決手段】 下記一般式(1)に表される化合物及び/又はその塩からなるRac活性阻害因子を提供する。
【化1】


一般式(1)
(但し、式中R1、R2、R3、R4はそれぞれ独立に水素原子、水酸基、炭素数1〜4のアルキル基又は炭素数1〜4のアルキルオキシ基を表し、且つ、R1、R2、R3又はR4の少なくとも1つは、水酸基乃至はアルキルオキシ基であり、A、Bの何れかは一般式(2)に表される基であって、他方は水素原子であり、破線の結合はあってもなくても良い。)
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カルボキシルエステルまたはホスホネートエステル基で置換された抗HIV治療化合物を同定するための方法が提供される。このような化合物のライブラリーが、必要に応じて、新規酵素GS−7340エステルヒドロラーゼを使用してスクリーニングされる。GS−7340エステルヒドロラーゼに関連する組成物および方法がまた提供される。1つの実施形態において、以下:(a)非ヌクレオチドプロトタイプ化合物を同定する工程;(b)該プロトタイプ化合物をホスホネート含有基で置換して、候補化合物を生成する工程;および(c)該候補化合物の抗HIV活性を決定する工程、を包含する、方法が提供される。 (もっと読む)


本発明は、細胞、組織および動物における代謝活性を分析するために、そしてシトクロムP450活性に及ぼす試験化合物の作用に関してスクリーニングするために有用な方法、組成物、基質およびキットを提供する。具体的には、シトクロムP450基質でありかつ生物発光酵素、例えばルシフェラーゼの基質前駆体でもある発光原分子、例えばルシフェリンまたはセレンテラジンを用いた、一段階および二段階の方法が提供される。P450反応にルシフェリン誘導体またはその他の発光原分子を添加すると、P450反応においてP450酵素により該発光原分子が代謝されて生物発光酵素の基質、例えばルシフェリンおよび/またはルシフェリン誘導体代謝産物になる。その結果生じる代謝産物(単数または複数)は、光を生成する二次反応において、生物発光酵素、例えばルシフェラーゼの基質としての役割を果たす。バックグラウンドシグナルが低く感度が高いシトクロムP450発光アッセイが開示され、アイソフォーム選択性が実証される。本発明は、夾雑物としてルシフェラーゼ反応混合物中に存在する可能性がある、または反応中に生成される可能性があるルシフェラーゼ阻害剤である無機ピロリン酸塩を除去するためにピロホスファターゼを添加する、ルシフェラーゼ反応を実施するための改良型方法も提供する。本発明の方法はさらに、可逆的ルシフェラーゼ阻害剤などのルシフェラーゼ安定化剤を用いて、ルシフェラーゼを用いるアッセイにおける発光シグナルを安定化し、延長するための方法を提供する。 (もっと読む)


サイクリン依存性キナーゼ(好ましくはCDK9)の阻害に有用な一連の単核及び二核4−アリールアゾ−3,5−ジアミノ−ピラゾール。したがってこれら化合物は、特に癌及び喘息の化学療法、乾癬及び真菌類又は原生生物が原因で生じるような寄生虫症の療法、アルツハイマー病の治療などにおける抗有糸分裂薬、プロアポトーシス薬及び抗炎症薬として、又は抗神経変性薬として使用することができ、或いはまた免疫促進を抑制するためにも使用することができる。これら化合物は難燃剤、医療用診断薬、並びに抗ウイルス剤及び免疫抑制剤を含めた治療薬などの調製における中間体として有用であることを含め、様々な用途において有用である。 (もっと読む)


本発明は、体液中の酵素活性を測定するための方法及び装置に関する。該方法は、以下の工程:a)測定される酵素活性に特異的な基質がその上に固定化されている伝導性表面を有する担体を提供する工程、該基質は電気活性残基を含む;b)該体液のサンプルを該基質と反応させ、酵素反応を引き起して電気活性生成物を生成する工程;c)該酵素を含有する媒体と接触している担体を用いる電流測定によって、電気活性生成物の量を検出する工程を含む。本発明は、血液凝固に関連する酵素活性を測定するのに特に有用である。 (もっと読む)


【課題】 NMR式アッセイ用の過分極リガンド又は標的を含んだNMR法の提供。
【解決手段】 当該方法は、1種以上の過分極リガンドと標的と適宜1種以上の追加リガンドとを含む混合物又は過分極標的と1種以上のリガンドとを含む混合物いずれかのNMRスペクトルを生成するステップと、NMRスペクトルを1種以上の過分極リガンド又は過分極標的の参照スペクトルと比較するステップを含む。好ましい実施形態では、当該NMR法は、(a)1種以上のリガンド又は標的を過分極させ、(b)1種以上の過分極リガンドを標的又は標的及び1種以上の追加リガンドと接触させるか或いは過分極標的を1種以上のリガンドと接触させて混合物を形成し、(c)混合物のNMRスペクトルを生成し、(d)このNMRスペクトルを、1種以上の過分極リガンド又は過分極標的の参照スペクトルと比較することによって実施される。 (もっと読む)


メラノサイト上のBMP-4膜貫通受容体に結合し、メラニン合成のレベルを減少させる物質、例えばタンパク質、ペプチド、活性融合タンパク質、活性断片、または分子模倣体を投与することにより、脊椎動物の皮膚、または哺乳動物の皮膚もしくは毛を明るくし得る方法について記載する。また、メラノサイト中のメラニンの減少を引き起こすBMP-14の機能を模倣する分子を同定する方法についても記載する。 (もっと読む)


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