【課題】哺乳類サンプルにおいて前癌細胞あるいは癌細胞を検出する方法を提供する。
【解決手段】哺乳類サンプルに、標識または可視化手段に結合したMN/CA IX特異的阻害剤を接触させ、さらに該サンプル中の細胞上の前記標識または可視化手段を検出または検出および定量することにより、該サンプル中の細胞へのMN/CA IX特異的阻害剤の結合を検出または検出および定量する工程を含み、前記サンプルでの検出または検出および定量のレベルが対照サンプルにおけるものよりも高かった場合に、該サンプル中に前癌細胞あるいは癌細胞が存在することが示唆されることを特徴とする方法。 （もっと読む）

【課題】蒟蒻芋の産業廃棄物となる飛粉からウレアーゼ阻害活性物質を生成する。
【解決手段】蒟蒻芋の製粉時に発生して廃棄物とされる蒟蒻飛粉を、メタノール溶液に浸漬し、減圧濾過してメタノール抽出液を取得し、ついで、前記メタノール抽出液を減圧濃縮した後に加水し、このメタノール溶液を酢酸エチルで抽出して酢酸エチル抽出物を取得し、ついで、前記酢酸エチル抽出物をカラムクロマトグラフィーで分画して、ウレアーゼ阻害活性物質を取得する。 （もっと読む）

本発明はＶＡＰ−１阻害剤及び線維性疾患治療薬としてのＶＡＰ−１阻害剤の使用に関する。さらに、本発明は体液中の可溶性ＶＡＰ−１またはＳＳＡＯ活性の上昇レベルに基づき線維症疾患を診断する方法及びこの診断方法に用いられるキットに関する。 （もっと読む）

【課題】 新規な測定試薬を用い、比色法によって乳酸脱水素酵素の活性を測定することのできるようにした測定方法を提供する。
【解決手段】 乳酸と酸化型ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドを基質として乳酸脱水素酵素活性を測定するにあたり、ピルビン酸オキシダーゼおよびペルオキシダーゼを共存させる。
ピルビン酸と還元型ニコチンアミドアデニンジヌクレオチドを基質として乳酸脱水素酵素活性を測定するにあたり、乳酸オキシダーゼおよびペルオキシダーゼを共存させる。
血液、唾液その他の体液、または細胞培養液を検査対象とすることができる。 （もっと読む）

本発明は、１回膜貫通型チロシンキナーゼ受容体に由来する、アロステリック阻害剤に対する細胞外結合ドメインに関する。より具体的には、本発明は、線維芽細胞増殖因子受容体（ＦＧＦＲ）に由来する細胞外ドメインに関する。さらに、本発明は、他のチロシンキナーゼ受容体の細胞外部分における類似のドメインを同定するためのこのドメインの使用、および小分子化合物アロステリック阻害剤を同定するスクリーニング方法に関する。 （もっと読む）

【課題】テロメアにより開始される細胞シグナル伝達の調節因子の、スクリーニング方法の提供。
【解決手段】哺乳動物を、成長停止の不全、アポトーシスの不全または増殖老化の不全から保護するための、Ｍｒｅ１１調節因子、タンキラーゼ調節因子、ＤＮＡ損傷経路調節因子およびＭＲＮ複合体形成調節因子をスクリーニングするための方法。その方法は、（ａ）Ｍｒｅ１１に対する核酸基質の存在下で、候補調節因子をＭｒｅ１１とインビトロで接触させる工程；および（ｂ）その基質の加水分解を測定し、それにより、対照と比較してその基質の加水分解を変化させることによって調節因子を同定する工程、を包含する。 （もっと読む）

【課題】タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法を提供する。
【解決手段】タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法、および、タンパク質キナーゼ活性を阻害する方法。さらに、前記タンパク質キナーゼの阻害剤を同定するための方法を用いて同定された、特異的非ペプチドタンパク質キナーゼ阻害剤を用いて、癌、乾癬、関節硬化症、または免疫系の活性からなる群より選択される、患者のいくつかの症状を治療する方法。 （もっと読む）

真菌のＰＰＴＢタンパク質を標的とする抗真菌剤の同定方法であって、候補化合物がＰＰＴＢタンパク質に結合するか否か又はＰＰＴＢタンパク質を阻害するか否かを決定することを含み、結合又は阻害は候補物質が抗真菌剤であることを示す、方法。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）によるペプチド、


並びに、その薬剤的に許容可能な塩、エステル、及び薬剤的に許容可能なプロドラッグに関する。ここで、
Ｘ₁は、Ｙ、Ｍ、Ｗ、Ｉ、Ｖ、Ａ、及び
Ｘ₂は、Ｒ、Ｋ、及び
Ｘ₃は、Ｙ、Ｆ、Ｉ、Ｍ、Ｌ、Ｅ、Ｄ、Ｈ、及び
Ｘ₄は、Ｖ、Ｉ、Ｈ、及び
Ｘ₅は、Ｉ、Ｖ、Ｙ、Ｆ、Ｗ、である。
更に、本発明は、それらを含む医薬調製物及びキット、それらを使用したスクリーニング及び単離方法、並びに医薬調製物の製造におけるそれらの使用に関する。 （もっと読む）

有効量のダイナミン環安定剤、あるいはダイナミン環安定剤のプロドラッグまたは薬学的に許容できる塩で細胞を処理することを含む、細胞内でダイナミン環形成および／またはダイナミン環の維持を増進するための方法を提供する。ダイナミン環形成の維持または蓄積には、蛋白尿を特徴とする腎疾患または病気の予防または治療に特別な用途がある。ダイナミン環安定剤は、ダイナミンと相互に作用して、ダイナミン環集合を増進しかつ／またはダイナミン環解体を抑制する、任意の化学物質であってもよい。ダイナミン環安定剤を使用する、有足細胞機能障害の予防または治療方法および／または細胞でアクチン細胞骨格形成を維持または誘導するための方法、およびダイナミン環安定剤として使用するための被検物質をスクリーニングする方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】加齢性記憶障害に対する生化学的マーカーを提供する。
【解決手段】本発明にかかる加齢性記憶障害マーカーは、リン酸化ピルビン酸カルボキシラーゼを含むことを特徴とする。 （もっと読む）

ＰＤＥ７阻害剤の治療有効量を投与することにより、パーキンソン病または不穏下肢症候群などの神経系運動障害の病態と関連している運動異常を処置する方法。本発明の一態様は、レボドパなどのドーパミンアゴニストまたは前駆体と併せたＰＤＥ＆阻害剤の投与を提供する。本発明の別の態様において、ＰＤＥ７阻害剤は、（ｉ）パーキンソン病の病態に関与していることがわかっているか、または（ｉｉ）パーキンソン病を処置するのに治療上有効である他の薬物（１種類もしくは複数種）が作用する他の分子標的と比べてＰＤＥ７に対して選択的であり得る。 （もっと読む）

【課題】筋肉の成長および発達の調節に関与するミオスタチンの活性を調節し、筋ジストロフィー症、悪液質、および筋減少症（sarcopenia）などの筋肉消耗障害の治療に臨床的な効果方法および組成物を提供。
【解決手段】メタロプロテアーゼが媒介するミオスタチンの活性化を調節する薬剤を同定する方法と共に、このような方法で同定される薬剤により、メタロプロテアーゼによるミオスタチンプロペプチドの切断を増やすか、または減らすことで生物体の筋肉の成長を調節する方法。 （もっと読む）

本発明は天然に存在しているか、またはP-ループに導入されているアミノ酸で標識されたキナーゼであって、前記の標識化が、前記のアミノ酸の遊離チオールまたはアミノ基で行われ、かつ、前記の標識が、(a)その環境における極性変化に感受性のある、チオールまたはアミノ反応性フルオロフォアであるか；または(b)チオール反応性スピン標識、同位体または濃縮同位体チオールまたはアミノ反応性標識であり、前記のフルオロフォア、スピン標識、同位体または濃縮同位体標識は、触媒活性を阻害せず、キナーゼの安定性を妨げない前記キナーゼに関する。本発明はさらに、本発明のキナーゼを用いた、キナーゼ阻害剤のスクリーニング方法、、リガンドの結合および／またはキナーゼ阻害剤の解離のキネティクスを決定する方法、およびキナーゼ阻害剤のスクリーニングに好適な突然変異キナーゼの産生方法に関する。 （もっと読む）

【課題】コラーゲン分解阻害剤のスクリーニング方法および当該方法によって得られたコラーゲン分解阻害剤の提供。
【解決手段】三次元細胞培養を用いることで、より生体に近い状態でのスクリーニングが可能なコラーゲン分解阻害剤のスクリーニング方法を提供した。 （もっと読む）

【課題】内因性サイトカイニン濃度の減少を介する、オーキシン効果の閉じ込め、根の成長の維持、ならびに増加した種子、胚および子葉の大きさおよび／または重量の促進に関する問題を克服すること。
【解決手段】根の成長を刺激するか、または側根もしくは不定根の形成を増強するか、または根の横地重力屈性を変更するための方法であって、該方法は、植物または植物の一部において活性なサイトカイニンのレベルを低減させる、植物サイトカイニンオキシダーゼまたは他のタンパク質のレベルを、植物または植物の一部において増加させる工程を包含する、方法。 （もっと読む）

ＨＩＶインテグラーゼ活性を阻害するための組成物および方法が本明細書中で開示される。ＨＩＶを治療または予防することに使用するための、ＨＩＶインテグラーゼを阻害する薬剤を同定する方法も記載される。インテグラーゼ阻害剤に耐性であるＨＩＶウイルスミュータントを阻害する薬剤を同定する方法も開示される。本発明の目的によって、本明細書中で具体化および広く記載されるように、本発明は、ＨＩＶインテグラーゼ活性を阻害する組成物および方法に関連する。ＨＩＶの治療または予防において使用するためのＨＩＶインテグラーゼを阻害する薬剤を同定する方法も記載される。
（もっと読む）

【課題】インビボでアポトーシスを効果的に阻止する強力で安定で良好な膜貫入性を有する小分子カスパーゼおよびＴＮＦ−α阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規種類の式（Ｉ）の化合物に関し、これらは、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの活性を阻害するのに特に適しており、結果的に、有利なことに、カスパーゼ、インターロイキン−１（「ＩＬ−１」）、アポトーシス、インターフェロンγ誘発因子（ＩＧＩＦ）、インターフェロンγ（「ＩＦＮ−γ」）またはＴＮＦ−αが媒介する疾患（これには、炎症疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患および変性疾患が挙げられる）に対する薬剤として、使用できる。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

ネオ活性変異体を有する対象を治療および評価する方法が、本明細書に記載される。一局面において、本発明は、ｉ）２ＨＧネオ活性を有する変異体ＩＤＨの存在、またはｉｉ）２ＨＧの上昇したレベルを特徴とする細胞増殖関連疾患を有する対象を治療する方法を提供し、前記対象は、２−ヒドロキシグルタル酸尿症を有しないか、または２−ヒドロキシグルタル酸尿症を有すると診断されていない対象であり、前記方法は、それを必要とする前記対象に、治療的に有効な量の、対象の２ＨＧの前記上昇したレベルを減少させる治療薬、２ＨＧネオ活性を有する前記変異体ＩＤＨの阻害剤、対象の前記上昇したレベルの２ＨＧの望ましくない効果を改善する治療薬、または２ＨＧネオ活性を有する前記変異体ＩＤＨをコードするｍＲＮＡを標的とする、核酸に基づく阻害剤のうちの１つ以上を投与し、それによって、前記対象を治療することを含む。 （もっと読む）

【課題】有用なプロトンポンプ阻害作用を有する物質を見出し、化粧料や医薬に応用すべく、簡便、且つ、可視的なプロトンポンプ阻害剤の鑑別方法を提供する。
【解決手段】プロトンポンプ阻害作用を有する物質の機作に着目することにより、細胞又は細胞小器官内における酸性化作用を指標とした効率的なプロトンポンプ阻害剤の鑑別方法を見出すことにより、前記課題を解決することが出来る。 （もっと読む）