【課題】抗原虫剤の化学療法標的として使用しうる新規プロテインキナーゼに関し、該新規キナーゼを使用する潜在的抗原虫剤の同定方法、および該キナーゼの作用を阻害する物質を使用する原虫感染症の治療方法を提供する。
【解決手段】Ｅｉｍｅｒｉａ ｔｅｎｅｌｌａ、Ｔｏｘｏｐｌａｓｍａ ｇｏｎｄｉｉ由来、新規原虫ｃＧＭＰ依存性プロテインキナーゼ（ＰＫＧ）、および該ＰＫＧポリペプチドをコードするポリヌクレオチド配列。該ＰＫＧを用いた、抗原虫活性を有する化合物の同定方法。 （もっと読む）

本発明は、薬物としての以下の一般式（Ｉ）：


に対応するピリドカルバゾール型化合物の使用、より具体的には抗がん化学療法におけるそれらの適用に関する。本発明の別の主題は、特定の式（Ｉ）の化合物、及び本発明の式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物でもある。最終的には本発明は、神経変性型の病変、例えばアルツハイマー病及び統合失調症の予防及び／又は治療を目的とした薬物の調製のための、寄生虫病、例えばマラリアの予防及び／又は治療を目的とした薬物の調製のための、又は緑内障の予防及び／又は治療を目的とした薬物の調製のための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。 （もっと読む）

【課題】
tRNA依存性アミドトランスフェラーゼの活性を特異的に阻害する物質を探索するスクリーニング方法を構築すること。基質調製など酵素反応系の構築が難しいＧａｔＣＡＢの活性低下を簡便に測定し、医薬として見込まれるこの酵素特異的阻害物質を効率的にスクリーニングすること。
【解決手段】大腸菌ＲＮＡポリメラーゼにより転写開始し、ｎｄＧｌｕＲＳ遺伝子の発現を厳密に制御できるプラスミドとＧａｔＣＡＢ遺伝子を恒常的に発現させることのできるプラスミドの大腸菌共形質転換体を構築した。この大腸菌を被験菌とし、酵素活性測定に必要な基質及び酵素タンパク質を調製することなく、大腸菌の生育測定によって、ＧａｔＣＡＢの活性低下を容易に検出することが可能となった。非形質転換体への影響がなく被験菌の生育を阻害する物質をスクリーニングすることによりＧａｔＣＡＢに特異的な阻害物質を簡便に探索することが可能となる。 （もっと読む）

本発明は、ホスホジエステラーゼタンパク質に結合し、それを調節する化合物をスクリーニングするための方法を提供する。さらに、本発明は、ホスホジエステラーゼ結合化合物を対象に投与することによって、アミロイドβペプチド沈着物の蓄積に関連する状態を治療するための方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、エンドヌクレアーゼ活性を有するウイルスＲＮＡ依存性ＲＮＡポリメラーゼのＰＡサブユニットのアミノ末端断片を含むポリペプチド断片又はその変異体であって、上記ＰＡサブユニットがオルトミクソウイルス科に属するウイルス由来のものである、ポリペプチド断片又はその変異体に関する。本発明は、（ｉ）Ｘ線結晶学を使用する上記ポリペプチド断片の構造決定に好適なポリペプチド断片の結晶、並びに（ｉｉ）上記ポリペプチドの構造座標を使用して該ポリペプチド断片内のヌクレオチド鎖切断活性部位を変調させ、好ましくは阻害する化合物をスクリーニング及び設計する演算方法にも関する。加えて、本発明は、エンドヌクレアーゼ活性を有するＰＡポリペプチド断片と結合し、好ましくは上記ヌクレオチド鎖切断活性を阻害する化合物を、好ましくはハイスループット設定において同定する方法に関する。本発明は、オルトミクソウイルス科のウイルスにより引き起こされるウイルス感染に起因する疾患状態の治療のための化合物及び該同定された化合物を含む薬学的組成物にも関する。 （もっと読む）

本発明はＢＡＣＥ２阻害剤の同定のためのスクリーニングアッセイに関する。
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本発明は、一般的に、心不全に、そして特に、心不全のリスクを減少させる方法、特に確立された心筋疾患を有する患者における方法に関する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、体重調節および熱産生、例えば、限定するものではないが、肥満症のような代謝疾患に関連する疾患および障害、同様に、摂食障害、悪質液、糖尿病、高血圧、冠動脈心疾患、高コレステロール血症、異脂肪血症、骨関節炎、胆石症、および睡眠時無呼吸のような関連障害、および糖尿病、神経変性疾患、および癌、例えば生殖器官などの癌のような活性酸素防御に関連する障害の診断、試験、予防、および治療におけるこれらの配列の使用法に関するものである。
【解決手段】本発明は、エネルギー恒常性、中性脂肪の代謝を調節し、そして（または）膜安定性および（または）細胞小器官の機能（作用）に寄与するＭｎｋ相同性タンパク質、および本発明において開示したタンパク質を同定およびコードするポリヌクレオチドを開示する。 （もっと読む）

本開示は、レプチン産物を含有する組成物ならびに進行性認知障害のための臨床治療方法及び診断方法を提供する。一態様によれば、記載されている発明は、進行性認知障害を治療するための方法を提供する。別の態様によれば、記載されている発明は、それを必要としている対象における認知機能の回復力を向上させるための方法を提供する。他の態様によれば、記載されている発明は、Ａβの蓄積、タウの過剰リン酸化、又は神経原線維のもつれの蓄積のうちの少なくとも１つに起因する進行性の認知機能不全疾患又は障害を治療するための有効な治療剤を同定するための方法を提供する。 （もっと読む）

開示される事項は、転写因子の機能を調節するための方法および組成物に関する、特にエピジェネティックレギュレーター(ヒストン修飾酵素)を特異的な DNA プロモーターにリクルートする転写因子である。標的とされる転写因子には、筋細胞増強因子(MEF2), フォークヘッド/ウイングドヘリックス 転写因子 FOXP3 および 転写因子 GATA3が含まれるが、これらに限定されない。また、開示される事項は、MEF2及びその関連因子〔ヒストン デアセチラーゼ (HDACs), p300/CBP および Cabin 1を含むが、これらに限定されない〕の小分子モジュレーター及びその治療適用である。 （もっと読む）

ジペプチジルペプチダーゼＩ（ＤＰＰＩ）活性を調節する化合物のスクリーニング方法は、ＤＰＰＩおよび化合物を含んでなる反応混合物にＤＰＰＩのペプチド基質を添加する段階（ＤＰＰＩのペプチド基質は最低３アミノ酸を有しかつＳ_１−Ｓ_２部位に加えてＤＰＰＩの１結合部位に結合し）；ならびに基質の分子量を測定する段階（基質の分子量の変化がＤＰＰＩ活性の存在を示す）を含んでなる。 （もっと読む）

【課題】精子形成中に発現し、新規避妊手段としての使用が予想される、精巣特異的キナーゼのファミリー（tsskファミリー）タンパク質と、それをコードする核酸配列を提供する。
【解決手段】避妊薬として使用するtsskキナーゼインヒビターの同定のためのキナーゼ活性を有し、特定のアミノ酸配列を持つポリペプチド、及び該ポリペプチドをコードする特定の塩基配列を含むポリヌクレオチドと組換え構築物、更に該構築物を含むトランスジェニック細胞。 （もっと読む）

【課題】精子の形成や機能に関連するトリプシンファミリーセリンプロテアーゼ、その遺伝子、並びにそれらの製造及び用途を提供する。
【解決手段】成体マウス精巣に特異的に発現するトリプシンファミリーセリンプロテアーゼ(「Tespec PRO-1」及び「Tespec PRO-2」）、マウス由来の前記プロテアーゼ（「Tespec PRO-3」）、並びにヒト由来の前記プロテアーゼ（「Tespec PRO-2」及び「Tespec PRO-3」）。これらのタンパク質は、精子の分化・熟成または精子の機能（受精）に関与していることが示唆され、新しい不妊症の治療薬や不妊症診断薬の開発、あるいは新しい避妊薬の開発に有用である。 （もっと読む）

【課題】マダニ駆除又はマダニ媒介性感染症の治療若しくは予防に有用な新規ポリペプチド及びポリヌクレオチドを提供する。
【解決手段】前記ポリペプチドは、新規のＬＫＲとＳＤＨである。前記ポリペプチド、それをコードするポリヌクレオチド、又はそれを含むベクターは、マダニ駆除又はマダニ媒介性感染症の治療若しくは予防に有用である。また、前記ポリペプチドに対する阻害剤又は前記ポリペプチドに対する抗体も、マダニ駆除又はマダニ媒介性感染症の治療若しくは予防に有用である。 （もっと読む）

真菌のDHODHタンパク質（別名PyrE、ジヒドロオロト酸デヒドロゲナーゼ、EC: 1.3.99.11）を標的とする抗真菌剤の同定方法であって、候補物質を真菌のDHODHタンパク質と接触させること、および該候補物質がDHODHタンパク質を結合または調節するかどうかを判定することを含み、結合または調節は該候補物質が抗真菌剤であることを示す、方法。具体的な例は、Aspergillus fumigatusおよびCandida albicansのDHODHタンパク質に関するものである。キナゾリノン母核を有するDHODH阻害剤もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】リン酸化酵素阻害物質のスクリーニングを正確、迅速且つ低コストで行う方法を提供する。
【解決手段】本発明は、カルシウム結合型発光タンパク質で標識した抗リン酸化抗体を用いたリン酸化酵素阻害物質のスクリーニング方法、及びリン酸化酵素阻害物質のスクリーニングにおいて使用するためのカルシウム結合型発光タンパク質標識抗リン酸化抗体に関する。 （もっと読む）

トランスポーターは、科学的及び経済的な機会を提供する、非常に大きな可能性を有する、新たな標的ファミリーである。ナトリウム／カルシウム交換体は、種々の細胞からCa²⁺を除去するための重要な機構である。心臓において、それは、Ca²⁺チャネルを通って入っていたCa²⁺を排出して、収縮を開始させ、この間にNa⁺が心臓細胞に入る。ナトリウム／カルシウム交換体のカルシウム排出活性（フォワードモード）だけでなく、カルシウム取り込み活性（リバースモード）も調節する化合物を同定することが、非常に興味深い。本発明は、NCX「リバースモード」調節化合物を検出するための蛍光ベースのアッセイに関する。それは、さらに、NCXをエクスプライムする細胞を含むパーツのキット、及びNCXのアゴニスト又はアンタゴニストとしての活性について化合物をテストするためのパーツのキットの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、連結基または直接結合を介して標的化部分と連結している金属結合部分を有する金属酵素阻害剤、金属酵素阻害剤をスクリーニングする方法、および、金属酵素に関連する障害の治療を必要とする対象に金属酵素阻害剤を投与することにより、該障害を治療するための方法について述べるものである。 （もっと読む）

【課題】癌に冒されているヒト患者における上皮細胞成長因子受容体（EGFR）ターゲティング治療の有効性の可能性を決定するための新規方法及び治療法の提供。
【解決手段】上皮細胞成長因子受容体（EGFR）治療に対する癌の応答を決定するための方法に向けられる。好ましい態様において、erbB 1遺伝子のキナーゼドメインにおける少なくとも１つの相違の存在は、チロシンキナーゼ阻害剤ゲフィチニブに対する感受性を与える。したがって、これらの突然変異の診断検査法により、最も薬物に応答しそうな患者に対して、ゲフィチニブ、エルロチニブ、およびその他のチロシンキナーゼ阻害剤を投与することができる。 （もっと読む）

本発明は、卵胞及び卵母細胞の成熟に使用する方法に関する。より具体的には、本発明は、卵胞及び卵母細胞のインビボ及びインビトロ成熟方法における、ホスファターゼであるＰＴＥＮのインヒビター、例えば、オキソバナデート及びペルオキソバナデート錯体の使用に関する。 （もっと読む）