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Fターム[4B063QR07]の内容

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【課題】ヒトの心臓肥大を予防および処置するための新たな薬理学的ストラテジーを提供すること。
【解決手段】心臓肥大が誘導する疾患状態を処置することにおける使用のために適切な物質をスクリーニングする方法であって、該方法は、
a)実質的に単離された酵素と、該物質とを接触させる工程であって、該酵素は、肥大シグナルに応答して心筋細胞で発現される少なくとも1つの遺伝子の活性産物のレベルの調節に関与する、工程;
b)該物質の存在下での該酵素の活性を測定する工程;および
c)該物質の非存在下での該酵素の活性を測定することによってコントロールを提供する工程、
を包含し、
ここで、該コントロールと比較して、該物質による該酵素の活性の調節は、該物質が該心臓肥大が誘導する心臓疾患状態を処置することにおける使用のために適切であることを示す、
方法。 (もっと読む)


LRRK2タンパク質キナーゼ活性を変調させることに有用であると予測される化合物を同定するための方法であって、(1)試験化合物が基質のEzrin/Radixin/Moesin(ERM)ファミリーポリペプチド上のLRRK2ポリペプチドのタンパク質キナーゼ活性を変調させるかどうかを決定する工程と、(2)前記LRRK2ポリペプチドのタンパク質キナーゼ活性を変調させる化合物を選択する工程とを含む方法が開示される。このような化合物は、パーキンソン病またはパーキンソン症候群の治療に有用でありうる。LRRK2の触媒活性フラグメントの同定には、GTPase、CORおよびキナーゼドメインならびにWD40様モチーフおよびC末端テールを必要とする。 (もっと読む)


生体への毒性および非特異的作用を低減して細胞に薬剤を送達できる化合物の同定および選択が必要である。加えて、所定の組織、細胞または細胞群に薬剤を迅速に内部移行可能な化合物を選択する方法が必要である。本発明は、核酸標的指向化、ならびにRNA含有分子の選択および送達のための方法、組成物およびキットに関する。本発明は、1つまたは複数の細胞をランダムRNA含有ライブラリーと接触させ、接触した細胞を変性剤または1つもしくは複数のヌクレアーゼによる消化で処理し、細胞からヌクレアーゼまたは変性剤に耐性の1つまたは複数の内部移行した核酸を抽出するための組成物および方法を含む。
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【課題】従来法より短時間で、また簡便な操作で反応・検出が可能となる基板を提供すること。
【解決手段】基板の表面に開口する凹部を少なくとも1つ以上有し、前記凹部の底部の上面が平面形状であり、前記底部の厚みが5〜500μmであり、前記凹部の底部上面に1種類以上の生理活性物質が固定化されていることを特徴とする基板であり、好ましくは、基板の厚みが0.5〜3mmであり、基板の材質が樹脂であり、樹脂の耐熱性が100℃以上であり、樹脂が透明樹脂であり、凹部の底部上面にホスホリルコリン基を有する第一単位と電子求引性の置換基がカルボニル基に結合してなるカルボン酸誘導基を有する第二単位とを含む高分子物質を有している基板。 (もっと読む)


本発明は、癌に対して起こる免疫応答の種類を制御する指標として組織微小環境中の癌細胞におけるIL−13発現のレベルを検出することによる、癌の治療、診断及び予後のための組成物及び方法を含む。
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本発明は、糖尿病および肥満を含む疾患の処置のための、Par−1bキナーゼ活性の阻害に関する。本発明はまた、Par−1bタンパク質のキナーゼ活性を阻害する化合物または組成物であって、糖尿病および肥満の処置に有用な前記化合物または組成物のスクリーニングに関し、ならびに糖尿病および肥満の処置のための化合物の製造に関する。
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本発明は、バイオセンサーに関する。幾つかの実施形態では、上記バイオセンサーは修飾リガンド結合分子である。幾つかの実施形態では、上記修飾リガンド結合分子はホスフェート結合タンパク質(PBP)である。幾つかの実施形態では、上記修飾リガンド結合分子は例えば、RETをなしうるように標識される(例えばドナー及びアクセプター部分を含む)。本発明の幾つかの実施形態では、修飾リガンド結合分子がリガンド(例えばホスフェート)と結合及び/又はこれを放出する場合、RET(例えばFRET)に検出可能な変化がある。本発明はまた、関連する方法、反応及びアッセイ法の提供に関する。 (もっと読む)


本発明は、ヘキソキナーゼに選択的に結合し、それによってこれらの酵素をミトコンドリアから解離させることを促進する化合物を含む組成物、ならびに、高レベルのミトコンドリア結合ヘキソキナーゼによって特徴づけられる疾病および障害における細胞死を誘導するこのような化合物および組成物の使用方法を提供する。本発明は、さらに、これらの活性を有する分子を検出および同定する方法およびアッセイを開示する。 (もっと読む)


【課題】ルシフェラーゼ酵素を含むアッセイ試薬の、アッセイ・サンプル中の化合物に対する耐性を増大させるための方法およびキットを提供する。
【解決手段】本発明の方法は、化合物の干渉からルシフェラーゼ酵素活性を実質的に保護するのに充分な量の耐性増大物質とルシフェラーゼを接触させることを含み、耐性増大物質を使用しないアッセイに比べて干渉を少なくとも約10%低下させる。 (もっと読む)


本発明は、試験化合物をlynキナーゼの存在下でプレインキュベートし;ATP及び基質をlynキナーゼ及び試験化合物に添加し;試験化合物、lynキナーゼ、ATP及び基質をインキュベートし;そして基質のリン酸化レベルを測定し、それによって基質のリン酸化レベルにおける増加が、試験化合物がlynキナーゼの活性化剤であることを示すことを含む、lynキナーゼの活性化剤の同定方法に関する。 (もっと読む)


【課題】 少量の非放射性2DGを用いて体内各組織でのグルコース代謝速度を見積もる方法を提供する。
【解決手段】 少量の2DGを用いてグルコース代謝速度を測定するために、非ヒト動物又は細胞培養液に2−デオキシグルコース(2DG)を投与し、一定時間後にニコチンアミドアデニンジヌクレオチドリン酸(NADPH)の量を測定する。この測定に影響する内因性のグルコース代謝産物(G-6-P)を低濃度のグルコース-6-リン酸デヒドロゲナーゼ(G6PDH)を用いて除去し、2DGの代謝物である2-デオキシグルコース-6-リン酸(2DG-6-P)を高濃度のG6PDHにより処理する。NADPHの量は増幅してから測定してもよい。
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【課題】GAK及びPP2A B’αの解析結果より得られた知見に基づき、これらに関するシグナル伝達機構を解明する手段、並びに当該手段により明らかにされた作用機能に基づき新たな作用機序を有する医薬及びその開発法などを提供すること。
【解決手段】GAKによりリン酸化されるスレオニンが他のアミノ酸に置換されているか、若しくは欠失しているPP2A B’α変異体、又は該置換若しくは欠失部分を含むそのフラグメント;PP2A及びリン酸化物質を含むホスファターゼ反応系において、上記PP2A B’α変異体又はそのフラグメントを共存させることにより脱リン酸化の程度が減少した物質をPP2Aの脱リン酸化標的として同定することを含む、PP2Aの脱リン酸化標的のスクリーニング方法;被験物質がPP2Aの構成因子の発現又は活性を調節し得るか否かを評価することを含む、p53の転写活性を調節し得る物質のスクリーニング方法など。 (もっと読む)


本発明は、糖尿病の治療および/または予防を目的とする、リード化合物としておよび/または医薬として適する化合物を同定する方法に関連し、前記方法は、(a)タンパク質が(i)SEQ ID NO: 1から29のいずれか一つのアミノ酸配列を含むか、あるいは前記アミノ酸配列からなるもの;(ii)SEQ ID NO: 59から87のいずれか一つの配列を含むか、あるいは前記配列からなる、核酸分子によりコードされるもの;(iii)(i)または(ii)に従うタンパク質のフラグメントであり、かつEph受容体チロシンキナーゼ活性を示すもの;(iv)(i)または(ii)に従うタンパク質、または(iii)に従うフラグメントと、少なくとも75%同一な配列を有し、かつEph受容体チロシンキナーゼ活性を示すもの;であるものを含む細胞と、試験化合物とを接触させる段階;および(b)前記試験化合物が、段階(a)における接触に際して、前記タンパク質のEph受容体チロシンキナーゼ活性を阻害するかどうかを決定する段階;とを含み、ここで前記阻害は、糖尿病の治療および/または予防を目的とする、リード化合物としておよび/または医薬として、化合物が適することを示す、前記方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ(例えばSrc、Fgr、Fyn、Yes、Blk、Hck、LckおよびLynなどのSrcチロシンキナーゼファミリーのメンバー、ならびに他のタンパク質チロシンキナーゼ、例えばBcr-abl、Jak、PDGFR、c-kitおよびEph受容体など)と相互作用し、それを調節(例えば阻害)する化合物による処置に対する細胞(例えば前立腺細胞株)の相対的固有感受性または抵抗性と相関することが発見されたポリヌクレオチドを記載する。これらのポリヌクレオチドは、その化合物に対する前立腺細胞株の抵抗性および感受性を予測するのに役立つことが示された。いくつかのポリヌクレオチドの発現レベルまたはリン酸化状態が、特定のタンパク質チロシンキナーゼ阻害剤化合物による処置によって制御されることから、これらのポリヌクレオチドは、タンパク質チロシンキナーゼシグナル伝達経路、例えばSrcチロシンキナーゼに関与することが示される。その発現レベルが薬物感受性または薬物抵抗性と高く相関し、それらの化合物による処置によって調節される、そのようなポリヌクレオチドは、特にSrcチロシンキナーゼ経路などのタンパク質チロシンキナーゼ経路を介したシグナリングが疾患過程に関与する疾患領域(例えば前立腺がん)において、薬物応答を予測する方法に役立ち、疾患管理に予後指標または診断指標として役立つ、ポリヌクレオチド予測因子またはマーカーセットを構成する。 (もっと読む)


本発明は、哺乳動物細胞における二本鎖切断(DSB)のDNA修復に干渉する組成物および方法に関する。本発明は、DNA DSB検知、シグナル伝達および/または修復経路、特にDSB修復の非相同末端結合(NHEJ)経路に関与する酵素のホロ複合体(holocomplex)を引き寄せる、または、奪うことにより作用する二本鎖核酸分子を開示する。本発明は、死を誘発するために、有効量で腫瘍細胞の核に導入される単独の抗癌薬物としてのこれらの分子の使用を開示する。 (もっと読む)


本発明は、蛍光を読み取ってプロテインキナーゼの活性を連続的にモニターするためのセンサーを提供する。本発明は、Mg2+に結合した後、キレート化増大蛍光(chelation−enhanced fluorescence)(CHEF)を示す新規な金属結合性化合物を提供する。さらに、本発明は、本発明の金属結合性ペプチド、およびキナーゼの存在下でリン酸化され得るヒドロキシアミノ酸を有する少なくとも1つのキナーゼ認識配列を含むペプチジルセンサーを提供する。 (もっと読む)


【課題】多細胞生物に対する、化合物、薬剤または毒素の毒性を評価する方法を提供する。
【解決手段】既知の毒素にさらされた組織もしくは細胞における、さらされない組織もしくは細胞と比較してのタンパク質の活性、遺伝子発現の全体的な変化の解明、ならびに毒素にさらすことにより示差的に発現された個々の遺伝子の同定に基づき、マイクロアレイおよびその他の固相プローブと共に使用するように設計された、毒素誘発性の示差的な発現によって特徴づけられる遺伝子のデータベースを含むことからなる。 (もっと読む)


【課題】精巣に特異的に発現するタンパク質であって、糖鎖関連酵素に会合し、該糖鎖関連酵素の活性を調節するタンパク質またはその遺伝子を含む組成物を提供することを目的とする。さらに、該タンパク質やその変異体の遺伝子工学的な生産、該タンパク質に会合する糖鎖関連酵素の同定や、該タンパク質またはそれをコードする遺伝子を含む組成物を用いた精子形成異常または受精困難による不妊症の予防、診断、または予防のための方法を提供する。
【解決手段】本発明の組成物は、配列番号2に示されるアミノ酸配列または該アミノ酸配列において1若しくは複数個のアミノ酸が置換し若しくは欠失し、若しくは該アミノ酸配列に1若しくは複数個のアミノ酸が挿入され若しくは付加されたアミノ酸配列を有する、精巣に特異的に発現し、糖鎖関連酵素に会合するタンパク質を含む、糖鎖関連酵素の活性を調節するための組成物である。 (もっと読む)


【課題】本発明の目的は、リン酸修飾を触媒する酵素の活性をアッセイするための方法を提供することである。
【解決手段】本発明は、キナーゼ、ホスファターゼ、シクラーゼ、およびホスホジエステラーゼのようなリン酸修飾を触媒する酵素の活性を測定することができるアッセイに関する。アッセイはまた、キナーゼ、ホスファターゼ、シクラーゼ、およびホスホジエステラーゼの活性を調整する物質を同定およびスクリーニングするためにも用いることができる。 (もっと読む)


本発明は、タンパク質S6K2、PKCε、およびB-Rafのうち2つまたはそれ以上を含む複合体に関する。本発明は、複合体に特異的に結合する抗体、複合体の阻害剤、ならびに患者の化学療法抵抗性の診断および予防における抗体、阻害剤、および複合体の使用にも関する。 (もっと読む)


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