【課題】シグナル伝達経路の重要な調節因子であるホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）の遺伝子ファミリーの１つで、変異の大半がPI3Kのへリックスドメイン内またはキナーゼドメイン内の2か所の近傍に集中し、ヒトの癌では未だ同定されていない、極めて高度に変異している癌遺伝子の1つである、遺伝子PIK3CAの利用方法を提供する。
【解決手段】癌を有することが疑われるヒトの身体試料中のPIK3CAのコード配列中における非同義遺伝子内変異を決定し、身体試料中に前記変異が認められる場合に癌を有する可能性が高いと評価する方法。 （もっと読む）

【課題】ＴＲＡＭ（Ｔｒｉｆ関連アダプター分子）のリン酸化の測定及び定量化に用いるアッセイ方法の提供。
【解決手段】ＴＲＡＭは、プロテインキナーゼＣイプシロン（ＰＫＣε）によってＬＰＳ刺激により急速にリン酸化され、このリン酸化はＴＲＡＭの通常機能にとり不可欠である。ＴＲＡＭのリン酸化状態の検出に適するアッセイは、ＴＲＡＭを調節する活性を有する化合物を同定する際に有用性を発揮する。更に、ＴＲＡＭのリン酸化を調節してＴｏｌｌ様受容体４（ＴＬＲ４）により媒介されるシグナリングを調節するのに有用性を発揮する化合物もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】本発明は、過剰増殖性疾患、および哺乳類癌、特に、ヒト癌の治療において有用である新規化合物に関する。本発明はまた、キナーゼ活性を調整するための方法、医薬組成物、および個人を治療する方法、該化合物を組み込む、または使用するための方法に関連する。
【解決手段】好ましい化合物は、式Ｉａ〜Ｉｗｗに説明される活性小分子である。 （もっと読む）

【課題】Ａｋｔと細胞運動との分子機構に関わるタンパク質を同定するとともにその機能を解明し、その利用方法の提供。
【解決手段】特定な配列からなるアミノ酸配列と同一若しくは実質的に同一のアミノ酸配列を含有するタンパク質又はその部分ペプチドを用いて細胞運動、細胞移動及び血管形成のいずれかを活性化又は阻害する化合物又はその塩をスクリーニングする。 （もっと読む）

【課題】
腫瘍血管新生抑制剤の候補物質を同定する方法を提供すること。
【解決手段】
試験物質を細胞と接触させ、細胞におけるＴＲＩＢ２遺伝子またはＺＭＹＮＤ８遺伝子の発現を測定し、そして、試験物質と接触させたときに接触させていないときと比較してＴＲＩＢ２遺伝子またはＺＭＹＮＤ８遺伝子の発現が抑制されている場合に、その試験物質を腫瘍血管新生抑制剤の候補物質として選択することにより、腫瘍血管新生抑制剤の候補物質を選択する方法が開示される。好ましくは、試験物質と細胞との接触は、ゼブラフィッシュに試験物質を投与することにより行う。この方法により同定された物質は、腫瘍血管新生の抑制剤の有効成分として有用である。 （もっと読む）

【課題】炎症性肺線維症及び／又は特発性肺線維症などの種々の炎症性の状態及び／又は線維性の状態を治療するための安全で効果的な薬剤の提供。
【解決手段】活性化合物を用いたストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）をモジュレートする方法を開示し、ここで活性化合物は少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関して低い力価を示し；そしてここで化合物による少なくとも１つのｐ３８ＭＡＰＫの阻害に関する低いパーセント阻害濃度であるＳＡＰＫモジュレート濃度において接触を行う。更に又、ピルフェニドンの誘導体も開示する。これらの誘導体はストレス活性化蛋白質キナーゼ（ＳＡＰＫ）系をモジュレートすることができる。 （もっと読む）

【課題】種々の適用（例えば、遺伝子治療）のために適切な増強された生物学的活性を有する新規チミジンキナーゼ変異体およびＴＫ融合タンパク質、そして、他の関連する利益を提供すること。
【解決手段】本発明は、１つ以上の変異を含むＨｅｒｐｅｓｖｉｒｉｄａｅチミジンキナーゼ酵素をコードする単離された核酸分子を提供し、変異のうちの少なくとも１つは、非変異型チミジンキナーゼと比較して、チミジンキナーゼの生物学的活性を増大させるＤＲＨヌクレオシド結合部位からＮ末端の方向に位置するアミノ酸置換をコードする。そのような変異は、非変異型チミジンキナーゼと比較して、チミジンキナーゼの生物学的活性を増大する、Ｑ基質結合ドメイン内にアミノ酸置換を含む。さらなる局面において、グアニル酸キナーゼの生物学的特性およびチミジンキナーゼの生物学的特性の両方を有する融合タンパク質が提供される。 （もっと読む）

【課題】ＥＧＦＲ（上皮増殖因子レセプター）エクソン２１の多型を簡便且つ高感度に検出可能なプライマー及びその用途を提供する。
【解決手段】特定塩基配列の塩基を含む領域を鋳型として増幅可能であると共に、１０〜５０塩基長である下記Ｐ１オリゴヌクレオチド及びＰ２オリゴヌクレオチドをそれぞれ少なくとも１種含むＥＧＦＲエクソン２１ Ｌ８５８Ｒの遺伝子変異を検出するための多型検出用プライマーセット：（Ｐ１）特定塩基配列に相補的な塩基がＣであるオリゴヌクレオチドであって、前記Ｐ２オリゴヌクレオチドのＴｍ値と比較して高いＴｍ値を示すか、又は前記Ｐ２オリゴヌクレオチドよりも１塩基以上長いオリゴヌクレオチド、及び、（Ｐ２）特定塩基配列の塩基に相補的な塩基がＡであるオリゴヌクレオチド、及び当該プライマーセットを用いてＥＧＦＲエクソン２１の多型を検出する多型検出方法。 （もっと読む）

【課題】ルシフェラーゼ酵素を含むアッセイ試薬の、アッセイ・サンプル中の化合物に対する耐性を増大させるための方法およびキットを提供する。
【解決手段】本発明の方法は、化合物の干渉からルシフェラーゼ酵素活性を実質的に保護するのに充分な量の耐性増大物質とルシフェラーゼを接触させることを含み、耐性増大物質を使用しないアッセイに比べて干渉を少なくとも約１０％低下させる。 （もっと読む）

【課題】ＴＭ４ＳＦ５による腫瘍の形成と発生及び転移を阻害する抗がん物質のスクリーニング方法の提供。および、前記方法によりスクリーニングされた抗がん物質、特に、スルホンアミド及びスルホネートカルコン系の化合物及びこれを有効成分として含有する抗がん用組成物の提供。
【解決手段】特定の配列のポリペプチドを発現する腫瘍タンパク質であるＴＭ４ＳＦ５（transmembrane 4 L6 family member 5）を発現するがん細胞を培養して抗がん候補物質にて処理した後、前記ＴＭ４ＳＦ５の発現と関連する種々の分子的な機序による諸現象に基づいて腫瘍生成及び転移に対する拮抗作用を示す物質を抗がん物質としてスクリーニングする方法、前記方法によりスクリーニングされたカルコン系の化合物及びこれを有効成分とする抗がん組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】トリパノソーマ・ブルースの中枢神経症状をきたす患者に有効かつ安全な薬を提供する。
【解決手段】（１）特定のアミノ酸配列からなるタンパク質等を用意するステップと、（２）試験化合物と前記ステップ（１）で用意されたタンパク質とを含む反応混合液のキナーゼ活性を測定するステップと、（３）前記試験化合物の非存在下で前記ステップ（１）で用意されたタンパク質を含む反応混合液のキナーゼ活性を測定するステップと、（４）前記ステップ（２）のキナーゼ活性と、前記ステップ（３）のキナーゼ活性とを比較するステップを含む方法からなる。 （もっと読む）

【課題】一対のらせん状フィラメントタウのリン酸化発生に関与する酵素、およびそれらの酵素によってリン酸化される部位の同定は、当技術分野で重要な懸案事項となっている。
【解決手段】タウ(tau)タンパク質、特に一対のらせん状フィラメント(paired helical filament, PHF)タウタンパク質のリン酸化を調節し得る物質のスクリーニング方法、およびタウオパシーの治療におけるかかる調節物質の使用を記載する。本アッセイおよび本スクリーニング法は、PHF-タウ中の新規リン酸化部位および新規キナーゼおよび治療上の標的としてのキナーゼ類の組合せの同定、特に、タウタンパク質をリン酸化するキナーゼとしてのカゼインキナーゼ1の同定に基づくものである。 （もっと読む）

【課題】変形性関節症（ＯＡ）や慢性関節リウマチなどの退行性関節疾患または障害の発病および進行を阻害する方法の提供。
【解決手段】退行性関節疾患に関与するＪＡＫ／ＳＴＡＴシグナル伝達を阻害する４−（４’−ヒドロキシフェニル）−アミノ−６，７−ジメトキシキナゾリンならび４−（２−アミノ−４−オキソ−２−イミダゾリン−５−イリデン）−４，５，６，７−テトラヒドロピロロ（２，３−ｃ）アゼピン−８−オンなどの阻害剤の投与による効果的なＯＡ治療。 （もっと読む）

【課題】TRPC6の細胞膜への移行のメカニズムを解明し、当該移行を阻害することによってTRPC6チャネロパチーの予防又は治療に用いることが可能な化合物を提供する。
【解決手段】以下のいずれかの新規なポリペプチドを提供する。（i）特定のアミノ酸配列からなるNephrinの細胞内ドメインを含むポリペプチド；（ii）前記（i）の部分配列を含むポリペプチドであって、284位のチロシンがリン酸化されたTRPC6と結合能を有する、ポリペプチド；及び（iii）前記（i）又は（ii）に記載のポリペプチドのアミノ酸配列において、1又は数個のアミノ酸が欠失、付加若しくは置換されているポリペプチドであって、特定のアミノ酸配列の284位のチロシンがリン酸化されたTRPC6と結合能を有する、ポリペプチド。 （もっと読む）

【課題】フルクトース摂取により誘導されるインスリン抵抗性、脂肪肝、高脂血症など疾患の予防又は改善のための医薬品等、又は当該医薬品や食品に使用できる素材の提供。
【解決手段】リン脂質を有効成分とするフルクトース誘導性疾患の予防・改善剤。 （もっと読む）

【課題】本発明は、スクリーニング方法、より詳細にはアルツハイマー病及び関連病態の治療標的としてのチロシンキナーゼの役割に関する方法に関する。
【解決手段】本発明は、アルツハイマー病及び関連病態の治療に有用な化合物のスクリーニングに関する物質及び方法を提供する。特に、チロシンキナーゼを用いたスクリーニング方法を提供し、同様に、治療標的としてのチロシンキナーゼの役割に関する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】硬組織および／または血管の石灰化に共通するシグナル伝達が関連する、石灰化調節剤のスクリーニング方法、石灰化調節剤、ならびに骨の石灰化、血管石灰化およびそれに伴う疾患の病態進展を検査する方法およびその検査キットを提供する。
【解決手段】本発明の第１の態様に係る硬組織および／または血管の石灰化調節剤のスクリーニング方法は、被験化合物の非存在下および存在下での検体において、可溶化KlothoとＦＧＦＲとＦＧＦ２３とを接触させる工程と、特異的シグナル伝達が変化する化合物を選択する工程を含む。第２の態様に係る石灰化調節剤は可溶化Klothoを含む複合体形成を抑制または促進する化合物を含有する。第３の態様に係る石灰化検査方法は、可溶化Klothoの濃度等を測定する工程を含む。第４の態様に係る石灰化検査キットは、可溶化Klotho等に結合親和性を有するリガンドを含有する。 （もっと読む）

【課題】酵母のＭＡＰキナーゼシグナル伝達系にルシフェラーゼ遺伝子を組みあわせた、キナーゼ阻害剤の新しい評価方法を提供する。
【解決手段】（１）ＣＲＥ塩基配列および/またはＲＬＭ１結合配列と、その下流にルシフェラーゼ遺伝子を有するベクターを調製し、（２）前記ベクターを酵母に導入し、（３）供試化合物存在下または非存在下で前記酵母を培養して発光強度を測定する工程を含む、キナーゼ阻害剤の評価方法。制癌剤のスクリーニングなどに応用できる。 （もっと読む）

【課題】Ｆｌｔ４タンパク質およびそのペプチド断片の産生およびその他の供給源からの関連遺伝子の発見に有用なＦｌｔ４受容体チロシンキナーゼをコードする単離ポリペプチド（例えば、所定の構造のＤＮＡまたはＲＮＡセグメント）の提供。
【解決手段】精製されたＦｌｔ４受容体チロシンキナーゼポリペプチドおよびその断片、そのポリペプチドをコードするポリヌクレオチド、そのポリペプチドに特異的に結合する抗体。また、これらの使用法。 （もっと読む）

【課題】ＤＮＡ鎖（例、プライマー、ＤＮＡ標品）の安定化方法の開発。
【解決手段】水中において、１以上のＤＮＡ鎖、および式（Ｉ）：
【化１】


〔式中、Ｒ_ｎ−１およびＲ_ｎ−２は、それぞれ独立して、水素原子、ハロゲン原子、ヒドロキシル基、炭素数１〜６のアルコキシ基、アミノ基または炭素数１〜６のアルキル基を示すか、またはＲ_ｎ−１およびＲ_ｎ−２は、互いに一緒になってオキソ基を示し、
ｎは、１〜３の任意の整数を示す。〕
で表される多価カルボン酸化合物の塩を含有する、ＤＮＡ鎖の保存溶液、ならびにその製造方法など。 （もっと読む）