【課題】インビボでアポトーシスを効果的に阻止する強力で安定で良好な膜貫入性を有する小分子カスパーゼおよびＴＮＦ−α阻害剤を提供すること。
【解決手段】本発明は、新規種類の式（Ｉ）の化合物に関し、これらは、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの阻害剤である。本発明はまた、これらの化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は、カスパーゼおよびＴＮＦ−αの活性を阻害するのに特に適しており、結果的に、有利なことに、カスパーゼ、インターロイキン−１（「ＩＬ−１」）、アポトーシス、インターフェロンγ誘発因子（ＩＧＩＦ）、インターフェロンγ（「ＩＦＮ−γ」）またはＴＮＦ−αが媒介する疾患（これには、炎症疾患、自己免疫疾患、破壊性骨障害、増殖性障害、感染性疾患および変性疾患が挙げられる）に対する薬剤として、使用できる。本発明はまた、本発明の化合物を調製する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、過剰増殖性細胞中のＣｒｉｐｔｏ／ＧＲＰ７８複合体形成を妨害することを含む、過剰増殖性疾患を処置するための方法および組成物を提供する。特定の実施形態では、場合によって他の癌療法と併用して、抗体および／またはｓｉＲＮＡを使用して、Ｃｒｉｐｔｏ／ＧＲＰ７８の結合を阻害することができる。Ｃｒｉｐｔｏ／ＧＲＰ７８の結合を選択的に阻害することができる治療用化合物を同定するための方法も提供する。本発明の実施形態において、前記複合体の形成は、ａ）抗ＧＲＰ７８抗体、ｂ）ＣｒｉｐｔｏのＧＲＰ７８結合ドメインまたはＣＦＣドメイン中のエピトープと結合する抗体、またはｃ）天然ＧＲＰ７８のアミノ酸１９〜６８を欠くＧＲＰ７８変異体によって阻害される。 （もっと読む）

【課題】メラニン類に対して高い分解能を有する酵素を産生する微生物、及び該微生物を用いた安全で効率的なメラニン分解方法を提供する。
【解決手段】過酸化水素を必須の補助因子とし、マンガンを必要とすることなくメラニンを分解する酵素であって、最適pHが６以下であり、pH4.5における人毛又は合成メラニンの分解活性（比活性U/mg）が西洋わさび由来ペルオキシダーゼの２倍以上である酵素を産生する微生物、及びメラニンに対し当該微生物を作用させるメラニン分解方法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ
【化１】


（式中、Ａ、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は特許請求の範囲に定義された通りである）のオキサゾロピリミジン化合物に関する。式Ｉの化合物は、Ｅｄｇ−１受容体の活性を調節し、そして特にこの受容体のアゴニストであり、そして例えばアテローム性動脈硬化症、心不全又は末梢動脈閉塞性疾患のような疾患の治療に有用である。さらに、本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、それらの使用、特に医薬の活性成分としてのその使用、及びそれらを含む薬学的組成物に関する。
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【課題】上皮成長因子ドメインに特異的に作用する新規なO-結合型N-アセチルグルコサミン転移酵素及びその遺伝子、並びにこれらの用途を提供する。
【解決手段】（１）特定のアミノ酸配列を有するタンパク質、（２）前記と異なるアミノ酸配列を有するタンパク質、及び（３）前記両アミノ酸配列と等価なアミノ酸配列を有し、O-結合型N-アセチルグルコサミン転移活性を示すタンパク質からなる群より選択されるタンパク質からなるO-結合型N-アセチルグルコサミン転移酵素及びそれをコードする遺伝子。また、当該酵素又は遺伝子を利用してO-結合型N-アセチルグルコサミンを付加する方法。 （もっと読む）

【課題】菌体触媒を用いて水性媒体中で目的化合物を製造する方法であって、反応後の菌体触媒を、簡便な分離操作で分離できるように、効率的かつ十分に凝集させることができる、上記製造方法を提供する。
【解決手段】本発明は、水性媒体中、菌体触媒の存在下で基質化合物を反応させて、目的化合物を製造する方法において、該反応後の反応系にアミジン基を有するカチオン系凝集剤を添加した後、前記触媒の凝集体を分離することを特徴とする方法である。 （もっと読む）

本発明は、C-13 分子(メチル 2-{5-[(3-ベンジル-4-オキソ-2-チオキソ-l,3-チアゾリジン-5-イリデン)メチル]-2-フリル}ベンゾアート)および抗体または抗体断片とヒト Syk チロシンキナーゼ タンパク質との結合を阻害する能力のあるC-13分子と機能上均等な有機分子, Sykが関与している代謝経路に依存的な疾患を予防および治療する医薬品を製造するためのこれらの分子の使用, および係る分子を同定するための方法に関する。 （もっと読む）

【課題】従来のガラス化溶液よりも毒性が低く、結果として保存による細胞等の生存性を上昇させる凍結保存液、およびその使用による凍結保存方法を提供する。
【解決手段】９９〜３０％希釈したガラス化溶液に、０．００１〜０．１重量％の下記の式Ｉ；


（式中、Ｘ^１〜Ｘ^４のうち、少なくとも１つは単糖又はオリゴ糖の還元末端部分のヘミアセタール水酸基を除いた糖残基であり、その他は水酸基又は水素原子であり、Ｒ^１〜Ｒ^６は、それぞれ同じであっても異なってもよく、水素原子、水酸基又はメトキシ基である）で表されるフラボノイド配糖体を含んで成る凍結保存液、および凍結保存方法。 （もっと読む）

修飾されているヒトレプチンポリペプチドおよびそれらの使用が提供される。 （もっと読む）

ミトコンドリアに標的化された制限エンドヌクレアーゼを用いた、ρ^０細胞の生成方法を記載する。この方法は、（ａ）適したプロモータに作動可能となるように連結されている、ミトコンドリア標的化配列（ＭＴＳ）及び制限エンドヌクレアーゼを含む融合タンパク質をコードする遺伝子を含有する発現ベクタで細胞を形質転換するステップ、（ｂ）該形質転換細胞を十分な時間培養するステップ、及び（ｃ）ρ^０細胞を、例えば、ＦＡＣＳ分析を介して選択するステップを含む。 （もっと読む）

式（Ｉ）のある種の化合物又はその塩は、動物生細胞の生体外保存に使用するのに適している。動物生細胞は、幹細胞などの単離細胞、又は組織若しくは器官などの細胞の群であり得る。 （もっと読む）

貯蔵根を有する草本植物の形成層由来細胞株及びその分離方法に関し、より詳細には貯蔵根を有する草本植物の形成層含有貯蔵根組織で別の脱分化過程なしに取得されることを特徴とする分裂能を有する均一な形成層由来細胞株及びその分離方法に関する。
本発明による貯蔵根を有する草本植物の形成層由来細胞株は高い分裂能を有し、均一な細胞株として、脱分化過程を経ずに、培養時に安定的である。そのため、この増殖を最適化することによって細胞株を短い時間内に大量に増殖させられるようになる。従って、本発明による貯蔵根を有する草本植物の形成層由来細胞株は耕作期間、耕作地の選定、耕作費などの様々問題によって露地では培養が困難な有用植物体を大量生産できるようにする。
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新規な抗菌性化合物の設計と同定のための方法が提供される。これらの抗菌性化合物を含む医薬品組成物も提供される。の抗菌性化合物は原核生物の一本鎖ＤＮＡ結合蛋白質のポリペプチドへの結合を禁止する。いくつかの例では、原核生物の一本鎖ＤＮＡ結合蛋白質は原核生物のエキソヌクレアーゼＩである。 （もっと読む）

本発明は、置換イミダゾ−、ピラゾロピラジン類およびイミダゾトリアジン類、およびそれらを製造するための方法、および疾患、特に血液疾患、好ましくは白血球減少症および好中球減少症の処置および／または予防のための医薬を製造するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、下記の式（Ｉ）：


［式中、
・ＸはＳ；ＮＸ１；Ｏ；またはＮＸ１-ＣＯであり；
・Ｒ１は無し、あるいはＣｌ、Ｂｒ、Ｆ、Ｉ、ＯＨまたはアルキル、アリールまたはカルボキシル基の置換基の一つであり；
・Ｒ２は無し、あるいはＣｌ;Ｏ-ＣＨ_２-Ｏ;Ｏ-ＣＨ_３;Ｆ、ジエチレンジアミン-ＣＨ_３、ＮＲ３Ｒ４、Ｂｒ、Ｉ、ＯＨ、アルキル、アリールまたはカルボキシル基、ＮＯ_２、または


の置換基の一であり；
・Ｘ１は、Ｈ、Ｃ_２Ｈ_４Ｐｈ、ＯＨ、アルキル基及びアリール基から選択され；
・Ｒ３及びＲ４は、独立にＨ又は１から４の炭素原子を含むアルキル基であり；
・Ｐはペプチドである］
の、ペプチダーゼ活性を検出するための酵素基質に関する。
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本明細書において提供されるのは、活性薬剤に連結された、ヌクレオシド輸送経路の基質を含んだ抱合体分子であり、この抱合体は細胞のヌクレオシド輸送経路を介して細胞にまたは細胞の核に輸送されることができる。さらに提供されるのは、ヌクレオシド輸送経路を発現する標的細胞に抱合体分子を送達する方法であり、この抱合体は活性薬剤に連結された、ヌクレオシド輸送経路の基質を含む。同様に提供されるのは、ヌクレオシド輸送経路によって輸送される抱合体をスクリーニングするための方法である。さらに提供されるのは、障害を処置するうえで有効な薬剤を含んだ抱合体が患者に投与される、ヌクレオシド輸送経路を発現する組織に影響を及ぼす疾患または障害を抱える患者を処置する方法である。同様に提供されるのは、ヌクレオシド輸送経路を阻害する化合物を患者に投与する段階を含む、自己免疫障害を抱える患者を処置する方法である。 （もっと読む）

濃度を高めたリポ酸を含む培養培地を使用する、体外受精のための組成物及び方法が提供される。より詳細には、本発明は、５μＭ〜４０μＭの濃度のリポ酸を有する発生細胞用の培養培地を提供する。確認された範囲内の濃度でリポ酸を含む培養培地は、対照培地で培養した胚盤胞と比較して、生存率が増大し、細胞数が増大し、内部細胞塊が増大し、及び／又は塊全体に対する内部細胞の占める割合が増大した胚盤胞を提供することができる。 （もっと読む）

【課題】ビオチン−アビジン結合に依存しない方法で、ヌクレオチド（ＤＮＡやＲＮＡ）を修飾した微小管を合成する方法と、それに伴う保存、再合成方法を提供する。
【解決手段】重合後に安定化させた微小管と、スクシイミドとマレイミドを有する化学架橋剤と、３'末端又は５'末端をチオール化したヌクレオチドとを反応させて、微小管−化学架橋剤−ヌクレオチドの複合体を合成する、ヌクレオチド修飾微小管の合成方法、該ヌクレオチド修飾微小管を脱重合させて得たヌクレオチド修飾チューブリンを急速凍結して保存する保存方法。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、細胞死がその進行増悪に関わっている種々の疾患の症状の進行の予防及び治療薬として有効である、細胞死を抑制する薬剤を提供することである。
【解決手段】本発明は一般式(1)で表される化合物及びその医薬として許容される塩、並びに当該化合物の細胞死抑制活性に関する用途を提供する。
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本発明は、Islet 1⁺（Isl1⁺）系統に入るように細胞を誘導するための方法、およびislet 1⁺系統の細胞を拡大するための方法に関する。本発明の1局面は、islet 1⁺系統に入るように細胞を誘導する方法、より特には、Isl1⁺系統に入り、内皮系統、平滑筋系統、または心臓系統などの複数の異なる系統に沿って分化することができるIsl1⁺前駆体となるように細胞を誘導する方法に関する。特に、本発明の1態様は、細胞においてwntシグナル伝達経路を阻害することによって、細胞がIsl1⁺系統に入るように誘導する方法に関する。本発明の別の局面は、Isl1⁺前駆体においてwntシグナル伝達経路を活性化させることによって、Isl1⁺前駆体などのIsl1⁺系統の細胞を拡大する方法に関する。本発明の別の局面は、心血管疾患の治療的および予防的処置のための、被験体におけるisl1⁺系統の細胞の使用に関する。

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