Fターム[4C022DA01]の内容
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Fターム[4C022DA01]に分類される特許
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嚢胞性線維症の処置のためのATP結合カセットトランスポーターのモジュレーターとしての、1−(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)−N−(フェニル)シクロプロパン−カルボキサミド誘導体および関連化合物
【課題】嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(“CFTR”)を含む、ATP結合カセット(“ABC”)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター、また、ABCトランスポーター仲介疾患の処置法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物:
〔式中、R1、R2は、C1−6脂肪族など、環Aは、置換されてもよいシクロ脂肪族などであり、ここで、C*に隣接している環Aの原子は炭素原子であり;R4は置換されてもよいアリールなどであり;そしてnは1、2、3、4、または5である。〕
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化合物
経口受入可能な組成物、例えば食料品、飲料、歯磨剤または医薬品などのフレーバーを調節する方法であって、少なくとも1種の式I、
式中、
Xは、CHOH、C=O、CH2−COおよびCH=C(OH)から選択され、Yは、C1−C7直鎖および分枝鎖アルキルならびにCH2CH2OHから選択され、Zは、CH3および式II、
式中、波状の結合はZ〜Xに結合している結合を示し、およびR1およびR2は、以下の選択肢(i)両方が水素元素;(ii)独立してOHおよびOCH3;および
(iii)R1およびR2が、フェニル環との結合と一緒になって、−O−CH2−O−で表される環を形成する;から選択され、ただし、ZがCH3のとき、XはC=Oであり、YはCH2CH2OHである、で表される化合物をフレーバーを調節する割合で添加することを含む、前記方法。
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2−アリール−2,2−ジフルオロ酢酸エステルの製造方法
【課題】2−アリール−2,2−ジフルオロ酢酸エステルの製造方法を提供する。
【解決手段】
亜鉛試薬と2−ブロモ−2,2−ジフルオロ酢酸エステルのカップリング反応が、コバルト触媒及びジアミン系配位子存在下に効率的に進行し、医農薬や機能性材料などの製造中間体として有用な2−アリール−2,2−ジフルオロ酢酸エステルを製造できる。
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スフィンゴシン1リン酸塩受容体拮抗薬
S1P1Rと、PDGFRなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、S1P1受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−1−リン酸塩(S1P)受容体拮抗薬、S1P受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにS1P受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−1−リン酸塩1(S1P1)受容体拮抗薬、S1P1受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にS1P1受容体拮抗薬を使用する方法およびS1P1受容体拮抗薬を製造する方法に関する。 (もっと読む)
癌の治療のために用いることができる化合物
本発明は、一般式(I)の化合物に関し、さらにまた、その薬理学的に許容される塩、その異性体もしくはあらゆる割合でのその異性体混合物、特にエナンチオマー混合物、および特にはラセミ混合物に関する。本発明はまた、これらの化合物の医薬としての、特に癌の治療のための医薬としての使用にも関し、さらにまた、それらを含有する組成物に関する。
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ヒストンデアセチラーゼ阻害剤
【化1】
ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)阻害酵素活性を有している、一般式(I)の新規な化合物、その誘導体、類縁体、互変異性型、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物及びそれらのプロドラッグ。本発明はより詳細には、一般式(I)の新規な化合物を提供する。式(I)の新規な化合物の有効量を投与することを含有してなる、哺乳動物における、癌、乾癬、増殖性疾患及びHDACが介在する疾患を治療する方法も包含している。
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新規ヒストンデアセチラーゼインヒビター
本発明は、一般式(I)で示される新規スチルベン様化合物、それらの誘導体、類似体、互変異性体、立体異性体、多形、水和物、代謝生成物、プロドラッグ、溶媒和物、薬学的に許容される塩およびその組成物を提供する。これらの化合物は、HDACを阻害することができ、悪性腫瘍、自己免疫疾患、皮膚病、感染症、炎症などの細胞増殖に関わる疾患の治療薬または改善薬として有用である。
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オレキシン受容体アンタゴニストとしてのモノアミド誘導体
本発明は、式(I)で示される化合物[式中、Arは、アリール又はヘテロアリールであり;R1は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、SO2−低級アルキル又はヒドロキシであり;R2は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、シアノ、S−低級アルキル、SO2−低級アルキル、NO2又はヒドロキシであり;R3は、水素、ハロゲン、低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルキル、低級アルコキシ、−(CH2)m−O−低級アルキル、ハロゲンにより置換されている低級アルコキシ、3−ヒドロキシ−オキセタン−3−イル、シアノ又はSO2−低級アルキルであり;あるいは、oが2である場合、R3は、結合している炭素原子と一緒に、基−O−CH2−O−、−O−CF2−CF2−O−、−N=CH−S−、−O−CF2−O−、−(CH2)4−、−NH−C(O)−NH−、−O−(CH2)2−又は−(CH2)2−O−を有するさらなる環を3及び4位において形成してもよく;
R4/R5は、互いに独立して、水素、−(CR”2)mOH、低級アルキル、低級アルコキシ、−NRR’であるか、又は−(CH2)0,1−ヘテロシクロアルキル、場合によりヒドロキシにより置換されているか、あるいは、R4及びR5が、共に=O又は=N−OHであり;R/R’は、互いに独立して、水素、低級アルキル、C(O)H、−(CR”2)m−OH、−(CR”2)m−NR”2、−(CR”2)m−NR”−C(O)−低級アルキル、−(CR”2)m−O−低級アルキル、−(CR”2)m−O−低級アルケニル、−C(O)O−低級アルキル、−C(O)−CR”2−NH−C(O)O−低級アルキル、−C(O)−CR”2−NR”2、又は−(CH2)0,1−ヘテロシクロアルキル又は−(CH2)0,1−フラン−2−イルであり;R”は、互いに独立して、水素、低級アルコキシ、フェニル又は低級アルキルであり;nは、1、2、3又は4であり;oは、1、2又は3であり;pは、1、2又は3であり;mは、1、2又は3である]、又はそれらの薬学的に適切な酸付加塩、光学的に純粋な鏡像異性体、ラセミ化合物又はジアステレオマー混合物に関する。式(I)の化合物は、例えば、睡眠時無呼吸、ナルコレプシー、不眠症、睡眠時異常行動、時差ぼけ症候群、概日リズム障害である睡眠障害、又は神経学疾患と関連する睡眠障害の処置のために使用し得る。
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細胞接着インヒビター
【課題】細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対して有用な新規の化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対して有用な新規の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を包含する薬学的処方物ならびに細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対してこれらの化合物を使用する方法に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は治療および予防薬剤として使用し得る。これらは特に多くの炎症および自己免疫疾患の処置に対して非常に適切である。
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マンデル酸ヒドラジド
式(I)の新規なマンデル酸ヒドラジド(ここで、R1〜R11は、請求項1に記載された意味を有する)は、SGK阻害薬であり、糖尿病、肥満、メタボリック症候群(異脂肪血症)、全身および肺の緊張亢進、循環器疾患および腎臓疾患などのSGKにより誘発される疾患および病訴の、一般的に任意のタイプの線維症および炎症過程における治療用に使用することができる。
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ピペリジン誘導体及びピペラジン誘導体
下記一般式(Ia)で示される化合物:
[式(Ia)中、R1、A1、X、n、Y及びR3は、明細書中に記載された意味を表す。]はシグマ受容体に対するアフィニティーを有し、中枢神経系疾患の治療に有用である。
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嚢胞性線維症の処置のためのATP結合カセットトランスポーターのモジュレーターとしての、1−(ベンゾ[d][1,3]ジオキソール−5−イル)−N−(フェニル)シクロプロパン−カルボキサミド誘導体および関連化合物
式(I):
【化1】
〔式中、
各R1は、独立して、所望により置換されているC1−6脂肪族、所望により置換されているアリール、所望により置換されているヘテロアリール、所望により置換されているC3−10員シクロ脂肪族または所望により置換されている4から10員ヘテロシクロ脂肪族、カルボキシ、アミド、アミノ、ハロ、またはヒドロキシであり(ただし、少なくとも1個のR1が、所望により置換されているアリールまたは所望により置換されているヘテロアリールであり、該R1がフェニル環の3位または4位に結合している);
R2は水素、所望により置換されているC1−6脂肪族、所望により置換されているC3−6シクロ脂肪族、所望により置換されているフェニル、または所望により置換されているヘテロアリールであり;
環Aは、所望により置換されているシクロ脂肪族または所望により置換されているヘテロシクロ脂肪族であり、ここで、C*に隣接している環Aの原子は炭素原子であり;
各R4は所望により置換されているアリールまたは所望により置換されているヘテロアリールであり;そして
nは1、2、3、4、または5である。〕
の化合物またはその薬学的に許容される塩。本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(“CFTR”)を含む、ATP結合カセット(“ABC”)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を使用したABCトランスポーター仲介疾患の処置法にも関する。
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グルカゴン受容体アンタゴニスト化合物、そのような化合物を含む組成物、及びその使用方法
置換アリール及びヘテロアリール誘導体が開示される。該化合物は、2型糖尿病及び関連する症状の治療に有用である。医薬組成物及び治療の方法も含まれる。 (もっと読む)
11−ベータヒドロキシステロイド脱水素酵素阻害剤としてのアダマンチルアセトアミド
【化1】
[式中、
nは1または2の整数を表し、R1およびR2は各々独立して水素、C1−4アルキル、NR9R10、C1−4アルキルオキシを表すか、或はR1とR2がこれらが結合している炭素原子と一緒になってC3−6シクロアルキルを形成しており、そしてnが2の場合にはR1またはR2のいずれかが存在しないで不飽和結合を形成していてもよく、R3はC6−12シクロアルキルを表し、好適にはシクロ−オクタニルおよびシクロヘキシルから選択されるか、或はR3は下記の式
【化2】
の中の1つで表される一価基を表し、ここで、前記C6−12シクロアルキルまたは一価基は場合によりC1−4アルキル、C1−4アルキルオキシ、ハロまたはヒドロキシから成る群から選択される1個または可能ならば2、3個またはそれ以上の置換基で置換されていてもよく、QはHet1またはAr2を表し、ここで、前記Het1またはAr2は場合によりハロ、C1−4アルキル、C1−4アルキルオキシ、ヒドロキシ、ニトロ、NR5R6、C1−4アルキルオキシ(ヒドロキシカルボニル、Het2およびNR7R8から各々独立して選択される1個または可能ならば2、3個またはそれ以上の置換基で置換されている)、およびC1−4アルキル(1個または可能ならば2または3個のハロ置換基で置換されている)、好適にはトリフルオロメチルから選択される1個または可能ならば2個以上の置換基で置換されていてもよく、R5およびR6は各々独立して水素、C1−4アルキルまたはC1−4アルキル(フェニルで置換されている)を表し、R7およびR8は各々独立して水素またはC1−4アルキルを表し、R9およびR10は各々独立して水素、C1−4アルキルまたはC1−4アルキルオキシカルボニルを表し、LはC1−4アルキルを表し、Het1はピリジニル、チオフェニルまたは1,3−ベンゾジオキソリルから選択される複素環を表し、Het2はピペリジニル、ピロリジニルまたはモルホリニルを表し、Ar2はフェニル、ナフチルまたはインデニルを表す]
これのN−オキサイド形態、薬学的に受け入れられる付加塩および立体化学異性体形態。
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α−(N−アミド)縮環ベンジルニトリル化合物とその用途
【課題】
優れた植物病害防除効力を有する化合物及び植物病害防除剤を提供すること
【解決手段】
式(I)
[式中、R1及びR2は、R1とR2とが一緒になって−CH=CH−X1−基、−X1−CH=CH−基、−X1−CH2−CH2−基、−CH2−X1−CH2−基、−CH2−CH2−X1−基、−X1−CH2−X2−基、−N=CH−CH=CH−基、−CH=N−CH=CH−基、−CH=CH−N=CH−基等を表し、R3はC1−C4アルキル基、C3−C4アルケニル基又はC3−C4アルキニル基を表し、R4はC3−C4アルキニル基を表し、X1及びX2は、同一又は相異なり硫黄原子、酸素原子又はNR5を表し、R5は、水素原子又はC1−C3アルキル基を表す。〕で示されるα−(N−アミド)縮環ベンジルニトリル化合物は優れた植物病害防除効力を有する。
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