【課題】細胞周期抑制剤、および結腸直腸癌細胞を死滅させる薬剤、その製造方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


（Ｒは、置換されたまたは非置換の、炭素原子数１〜６のメチルではないアルキル基、Ｃ数２〜６のアルケニル基、Ｃ数２〜６のアルキニル基、シアノ基、Ｃ数１〜５のエステル基、Ｃ数１〜５のカルボキシル基、イソオキサゾール基からなる群から選択される基であり）で表される５−置換４，７−ジメトキシ−１，３−ベンゾジオキソール。 （もっと読む）

【課題】 化合物に必要な一般的物性、小さな粘度、適切な光学異方性、大きな誘電率異方性、および他の液晶性化合物との優れた相溶性を有する液晶性化合物を提供する。
【解決手段】 化合物（１）とする。


例えば、Ｒ^１は炭素数１〜１０のアルキルまたは炭素数２〜１０のアルケニルであり、Ｒ^２は炭素数１〜１０のアルキル、ハロゲン、−ＣＦ_３、または−ＯＣＦ_３；環Ｗ^１および環Ｗ^２は、１，４−シクロへキシレンまたは任意の水素がハロゲンで置き換えられてもよい１，４−フェニレンであり、環Ｗ^３は任意の水素がハロゲンで置き換えられた１，４−フェニレンであり；Ｙ^１、Ｙ^２、およびＹ^３は、単結合、−（ＣＨ_２）_２−、−ＣＨ_２Ｏ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＦ_２Ｏ−、−（ＣＨ_２）_４−、−ＯＣＨ_２−、−ＯＣＦ_２−、または−ＣＯＯ−であり；ｓおよびｕは０または１であり、ｖは１である。 （もっと読む）

【課題】アレルギー反応の抑制によるアレルギーの根本的予防及び／又は治療を可能にする医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）：


（式中、Ｘは、主鎖の原子数が２ないし５である連結基等を表し、Ａは、水素原子等を表し、Ｅは、置換基を有していてもよいアリール基等を表し、環Ｚは、式−Ｏ−Ａ及び式−Ｘ−Ｅで表される基の他に更に置換基を有していてもよいアレーン等を表す）で表される化合物及び薬理学的に許容されるその塩、並びにそれらの水和物及びそれらの溶媒和物からなる群から選ばれる物質を有効成分として含む、アレルギー性疾患の予防及び／又は治療のための医薬。 （もっと読む）

ＧＰＲ１２０作動薬が提供される。これらの化合物は、ＩＩ型糖尿病および血糖管理不良に関連する疾患を含む、代謝性疾患の治療に有用である。本発明の化合物、および薬学的に許容可能な担体を含む、組成物もまた提供される。Ｉ型糖尿病、ＩＩ型糖尿病、およびメタボリックシンドロームからなる群から選択される、疾患または病態を治療するための医薬の製造における、本発明の化合物の使用もまた提供される。血中グルコースを低下させるための医薬の製造における、本発明の化合物の使用もまた提供される。 （もっと読む）

本発明は一部、結腸癌発生を予防するまたは結腸癌発生を軽減する方法であって、結腸直腸癌のリスクのある患者に開示する化学予防薬を含む医薬品を投与することを含む方法を対象とする。他の態様では、本発明は、酸素フリーラジカルを弱める方法であって、酸素フリーラジカルを弱めることを必要とする患者に抗酸化的に有効な量の本明細書で開示する式（Ｉ）、（ＩＩａ）または（ＩＩｂ）で表される化合物を投与することを含む方法を対象とする。
（もっと読む）

【課題】モノフルオロ化反応により効率的に含フッ素環状エステルへと誘導する方法を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）で示されるケトアルコール又はケトチオールを塩基存在下、フッ化カルボニルと反応させることを特徴とする、下記一般式（２）で示される含フッ素環状エステルの製造方法。


[式中の置換基Ｒ¹〜Ｒ⁵はそれぞれ、Ｈ原子、Ｃ₁〜Ｃ₃₀の直鎖状又は側鎖を有するアルキル基、Ｃ₂〜Ｃ₃₀の単一若しくは複数の二重結合を持つ直鎖状又は側鎖を有するアルケニル基、Ｃ₂〜Ｃ₃₀の単一若しくは複数の三重結合を持つ直鎖状又は側鎖を有するアルキニル基、飽和又は部分的に若しくは完全に不飽和のシクロアルキル基、アリール基、複素環基、ハロゲン原子、アルコキシ基、ＣＮ基、又は、ＮＯ₂基の何れかを示す。Ｙは酸素又は硫黄原子を示し、ｎは０から６の整数である。] （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物もしくはその塩またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する：式中、Ｘ_１は、ＣＨ_２、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝ＮＨ）およびＮＣ（＝Ｏ）からなる群から選択され、Ｒ_１は、置換されていてもよいアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールアルキルからなる群から選択され、Ｒ_２は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールもしくはヘテロアリールまたはＮＲ_２４Ｒ_２５からなる群から選択され、Ｒ_３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され、Ｒ_４は、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいヘテロシクロアルキル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニル、置換されていてもよいスルファモイル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいアリールアルキル、および置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され、Ｒ_５は、水素や置換されていてもよいアルキル（好ましくはＣＨ_３）であってもよいし、あるいは、ＮＲ_４Ｒ_５が、一般式（ＩＩ）を有する置換されていてもよい飽和または部分飽和の４〜７員環を形成してもよい。ここで、Ｘ_２は、Ｃ（＝Ｏ）、ＣＨ_２、ＣＨ（Ｒ_６）またはＣ（Ｒ_６）（Ｒ_６）であり、Ｘ_３は、ＣＨ_２、ＣＨ（Ｒ_７）、Ｃ（Ｒ_７）（Ｒ_７）、ＮＨ、Ｎ（Ｒ_８）、ＯまたはＳであり、Ｒ_６は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_７は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、ヒドロキシル、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_８は、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、Ｒ_２４およびＲ_２５は、同一であるかまたは異なり、それぞれ水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、または置換されていてもよいヘテロアリールであり、ｎは、１または２であり、ｍは、１、２、または３である。ただし、Ｘ_１がＣ＝ＯでありＲ_５が水素のとき、Ｒ_４は、（ａ）または（ｂ）または（ｃ）ではない。ここで、Ｒ_４ａ、Ｒ_５ａおよびＲ_６ａは、それぞれ独立して、水素、Ｃ_１−６アルキル、アリール、ヘテロアリール、シクロアルキルまたはアリール−Ｃ_１−６アルキルであり、Ｒ_１０ａは、水素またはＣ_１−６アルキルであり、Ｒ_１１ａは、Ｃ_１−６アルキルまたはアリール−Ｃ_１−６アルキルである。また、Ｘ_１がＣ＝ＯまたはＣＨ_２でありＲ_５が水素のとき、Ｒ_４は（ｄ）ではない。ここで、ｑは、０〜５であり、Ｒ_３ｂは、水素、ＯＨ、またはアルコキシであり、Ｒ_４ｂは、ＮＨ_２、フェニル、またはＣ_３−１０ヘテロサイクルである。当該化合物は、カリウムイオンチャネルの阻害剤として有用である。

（もっと読む）

本発明は、ドーパミン神経伝達のモジュレーターとして有用であり、より具体的にはドーパミン作動性安定剤として有用である新規な１−（４Ｈ−１，３−ベンゾダイオキシン−２−イル）−メタンアミン誘導体に関する。他の態様では、本発明は、治療方法におけるこれらの化合物の使用及び本発明の化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物における細胞性ＡＢＣＡ−１産生を上昇させ、冠状動脈疾患の治療に有用な化合物の提供。
【解決手段】化合物は


〔式中、Ｒ１は、水素、トリクロロメチルなどであり；Ａは共有結合、または−Ｃ（＝Ｏ）−であり；ＸＹは−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ−などである。Ｒ６およびＲ７はそれらに結合する炭素原子と合わせて１，３−もしくは１，４−ジオキサンを形成できる。〕 （もっと読む）

【課題】本発明の主な目的の１つは、セリアック病の局所的免疫炎症性成分に対する選択的作用を与える化合物を提供することである。
【解決手段】一態様において、本発明は、セリアック病の炎症化合物の処置に使用するためのアミノサリチル酸−アミノフェニルプロピオン酸化合物に関する。それらの化合物は、セリアック病において放出されるサイトカインを遮断することによって作用し、特に、食事療法に対して難治性の症状の処置、食事療法の誤り、およびセリアック病の寛解時間の減少に有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）を有するオキシムエーテル置換、ヒドラゾン置換又はアゾメチン置換されたフェニルアミジン、その製造方法、望ましくない微生物を駆除するための特許請求の範囲に記載されているアミジンの使用、及び特許請求に記載されたアミジンを含むこの目的のための手段に関する。さらに、本発明は、微生物及び／又はその生息環境へ特許請求に記載された化合物を適用することによって、望ましくない微生物を駆除するための方法に関する。 （もっと読む）

ＰＰＡＲ−γ受容体を有する組織においてＣＡＭＰ発現を誘導するための、ロシグリタゾン、５−ＡＳＡ又は構造的に類似の一般式（Ｉ）の化合物又は一般式（Ｉａ）の化合物。このような組織として、ＰＰＡＲ−γ受容体を有する上皮又は粘膜組織が挙げられ、腸管におけるＣＡＭＰ発現が特に注目される。

（もっと読む）

式Ｉ：
【化１】


で示される化合物、または、それらの製薬上許容できる塩、加えて、本化合物を含む医薬組成物は、製造される（式中Ｘ、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は本明細書において定義された通りであり、塩も同様である）。これらは、痛みの治療、具体的には痛みの管理において有用である。
（もっと読む）

本発明は、本明細書で規定される式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩；式（Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物；式（Ｉ）の化合物の調製方法；ヒスタミンＨ３受容体に拮抗することによって治療することができる障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法；ならびにうつ病、気分障害、統合失調症、不安障害、アルツハイマー病、注意欠陥多動性障害（ＡＤＨＤ）、精神病性障害、認知障害、睡眠障害、肥満、めまい、てんかん、動揺病、呼吸器疾患、アレルギー、アレルギーによって誘発される気道反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、アレルギー性うっ血、うっ血、低血圧、心血管疾患、消化管疾患、消化管の運動性および酸の分泌の過剰および低下からなる群から選択される障害または状態の治療方法であって、そのような治療を必要とする哺乳動物に上述のような式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法を対象とする。

（もっと読む）

【課題】ベンゾジオキシン環を有し、液晶化合物に必要な一般的な物性を有する液晶性化合物の提供。
【解決手段】式（１）で表される化合物。Ｒは水素またはアルキル。Ａ^１〜Ａ^３は１，４−シクロヘキシレンまたは１，４−フェニレン。Ｚ^１〜Ｚ^３は単結合、−（ＣＨ_２）_２−、−ＣＨ_２Ｏ−、−ＯＣＨ_２−、−ＣＦ_２Ｏ−、−ＯＣＦ_２−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−ＣＦ＝ＣＦ−、または−Ｃ≡Ｃ−。Ｘは水素、フッ素、塩素、−Ｃ≡Ｎ、−ＣＦ_３、−ＣＨＦ_２、−ＣＨ_２Ｆ、−ＯＣＦ_３、−ＯＣＨＦ_２、または−ＯＣＨ_２Ｆ−。Ｇは酸素または硫黄。ｎおよびｍは０または１。
（もっと読む）

従って、本発明は、特に、一般式（Ｉ）の化合物であって、式中、Ｒ_１及びＲ_２は、同一でも異なってもよく、−Ｈ、−Ｃ_ｎＨ_２ｎ−１、１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基を含む群から選択されるか、一緒になって５個又は６個の原子の芳香族又は脂肪族環を形成しており；Ｒ_３は、−ＣＯ−ＣＨ_３、−ＮＨＯＨ、−ＯＨ、−ＯＲ_６から選択され、ここでＲ_６は、１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基であり；Ｒ_４は、Ｈ、１個から６個の炭素原子を有する直鎖又は分枝アルキル基、フェニル、ベンジル、−ＣＦ_３又は−ＣＦ_２ＣＦ_３、ビニル又はアリルから選択され；Ｒ_５、Ｒ_７、Ｒ_８は、水素原子であり；或いはＲ_３とＲ_４、Ｒ_４とＲ_５、又はＲ_７とＲ_８は、Ｎ、Ｏを含む群から独立に選択される１個から２個のヘテロ原子を含む５個又は６個の原子のベンゼン、芳香族又は脂肪族環に縮合した環を一緒に形成している化合物、並びに医療分野におけるそれらの使用に関する。
（もっと読む）

【課題】 動物害虫撲滅に有用な置換ビフェニルオキサゾリンの提供。
【解決手段】 式（Ｉ）


式中、Ｒ¹およびＲ²がそれらの結合した炭素原子と一緒になってハロゲン置換された５−もしくは６−員の複素環式環を形成し、Ｘが水素、ハロゲン、Ｃ₁〜Ｃ₆−アルキルもしくはＣ₁〜Ｃ₆−アルコキシを示し、ｍが０、１もしくは２を示す式（Ｉ）の新規な置換ビフェニルオキサゾリン、その製造方法、新規な中間生成物、並びに動物害虫を撲滅するための置換ビフェニルオキサゾリンの使用。 （もっと読む）

置換アリール及びヘテロアリール誘導体が開示される。該化合物は、２型糖尿病及び関連する症状の治療に有用である。医薬組成物及び治療の方法も含まれる。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）（Ｉ）（式中、環Ａ、環Ｂおよび環Ｄはそれぞれ独立して置換基を有していてもよい環状基を表わし、Ｗは主鎖の原子数１〜８のスペーサーを表わし、Ｘは主鎖の原子数１〜２のスペーサーを表わし、Ｙは結合手または主鎖の原子数１〜８のスペーサーを表わし、Ｚは酸性基を表わす。）で示される化合物、その塩またはその溶媒和物、またはそのプロドラッグに関する。一般式（Ｉ）で示される化合物は、ＰＰＡＲδアゴニスト作用を有しており、糖・脂質代謝異常疾患（糖尿病、高脂血症動脈硬化症、心血管疾患、肥満症、メタボリックシンドローム等）、高血圧、循環器系疾患、皮膚炎症性疾患等の予防および／または治療剤として有用である。
（もっと読む）

液晶装置に使用される式(I)の液晶化合物は、中間相生成液晶コアの内部にジオキサテトラリン単位を含む。このジオキサテトラリン単位は、液晶化合物の中間相生成コア内の任意の位置に配置されてよく、液晶コアの末端に配置されても、それとは別に、液晶コアの中央に配置されてもよい。本発明の化合物は、高速スイッチングを示し、特に、画像またはディスプレイ媒体、例えば、モニターまたはテレビジョンに有用な液晶混合物として使用されてよい。
（もっと読む）