【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物：


さらに、これを含有してなる２型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】下記式（Ｉ）で示される３−イミノプロペン化合物またはその塩、当該化合物を含有することを特徴とする農薬組成物、当該化合物を含有することを特徴とする有害生物防除剤、ならびに、化合物（Ｉ）の有効量を有害生物に直接、または、有害生物の生息場所に施用することを特徴とする有害生物の防除方法を提供する。
【解決手段】下記式（I）


〔式中、Ｘ、ＹおよびＺは、各々、明細書に記載された通りである。〕で示される３−イミノプロペン化合物（Ｉ）またはその塩は、有害生物に優れた防除効力を有することから、有害生物防除剤の有効成分として有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、簡便かつ効率的にベンゾジオキサン化合物を製造する方法を提供する。
【解決手段】塩基の存在下、フェノール化合物をカーボネート化合物と反応させて、目的とするベンゾジオキサン化合物を得る。本方法によれば、工業的に、簡便かつ効率的に、目的物を高い選択率で製造することができる。得られたベンゾジオキサン化合物は、ルイス酸と反応させると、リチウム二次電池用の電解質塩の原料、リチウム二次電池用アニオンレセプターの原料等であるカテコール化合物を簡便かつ効率的に得ることができる。 （もっと読む）

【課題】ＣＸＣケモカインレセプタ配位子として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】式（ＩＢ）の新規化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。


（式（ＩＢ）において、Ａは複素環含有置換基、Ｂは置換基を有する芳香族基を表す。）また、式（ＩＢ）の化合物を使用するケモカイン媒介疾患の治療においては、患者（例えば、哺乳動物、好ましくは、ヒト）の急性炎症疼痛、慢性炎症疼痛、急性神経性疼痛または慢性神経性疼痛を治療する方法を提供し、該方法は、該患者に、式（ＩＢ）の少なくとも１種（例えば、１〜３種、通常、１種）の化合物（またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物）の有効量を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

ピルビン酸キナーゼＭ２（ＰＫＭ２）を調節する化合物および化合物を含む組成物を、本明細書において説明する。また、癌の処置において、ＰＫＭ２を調節する化合物を使用する方法を、本明細書において説明する。また、本明細書に提供される化合物を含む薬学的組成物、ならびに、例えば、癌、糖尿病、肥満、自己免疫障害、および良性前立腺過形成（ＢＰＨ）を含む、ピルビン酸キナーゼ機能（例えば、ＰＫＭ２機能）に関連する疾患および病態を処置する方法における、そのような組成物の使用を提供する。 （もっと読む）

ピルビン酸キナーゼＭ２（ＰＫＭ２）を調節する化合物を含む組成物を、本明細書において説明する。また、癌の処置において、ＰＫＭ２を調節する化合物を使用する方法を、本明細書において説明する。本発明の化合物を含む組成物および薬学的キット、ならびに、例えば、癌、糖尿病、肥満、自己免疫疾患、および良性前立腺過形成（ＢＰＨ）を含む、ピルビン酸キナーゼ機能（例えば、ＰＫＭ２機能）に関連する疾患および病態を処置する方法における、そのような組成物およびキットの使用を提供する。 （もっと読む）

ピルビン酸キナーゼＭ２活性化剤が開示され、該活性化剤は、式（Ｉ）のビススルホンアミドピペラジニル化合物、および、式（ＩＩ）の２，４−二置換４Ｈ−チエノ［３，２−ｂ］ピロール−２−（置換ベンジル）ピリダジン−３（２Ｈ）オンであり、ここでＬおよびＲ^１〜Ｒ^１６は明細書に定義される通りである。該活性化剤は、ＰＫＭ２の活性化によって治療可能な多くの疾患（例えば、癌および貧血）の治療に有用である。式（Ｉ）、式（ＩＩ）：
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本発明は式（Ｉ）の化合物もしくはその塩、またはこれらの製薬上許容されうる誘導体を提供する；


式中、Ｒ_１は置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリール、置換されていてもよいヘテロアリールアルキルおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され；Ｒ_２は置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいスルホニルおよび置換されていてもよいスルファモイルからなる群から選択され；Ｒ３は水素、ハロゲン、ヒドロキシル、アルコキシ、アリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアミノ、置換されていてもよいアミノカルボニル、置換されていてもよいアミノスルホニルまたはニトリルからなる群から選択され；Ｘ１は化学結合、ＣＲ_７Ｒ_８、Ｃ（＝Ｏ）、Ｃ（＝ＮＨ）、ＮＲ_９、ＮＨＣ（＝Ｏ）、およびＳＯ_２からなる群から選択され；Ｒ_７およびＲ_８は、それぞれ独立して、水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリール；または、Ｒ_７およびＲ_８は、置換されていてもよいＣ_４−６のシクロアルキル環を共に形成し；Ｒ_９は水素、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアリールおよび置換されていてもよいヘテロアリールからなる群から選択され；Ａは置換されていてもよい飽和したまたは部分的に飽和した一般式


で表される４−７員環を表し、または


から選択され；それぞれにおいて；Ｘ_２はＣＨまたはＮであり；Ｘ_３はＣ（Ｒ_５ａ）_２、ＮＨ、Ｎ（Ｒ_５ｂ）、ＯまたはＳであり；Ｘ_４はそれぞれ独立してＣ（＝Ｏ）、ＣＨ_２、ＣＨ（Ｒ_４ａ）、またはＮ（Ｒ_４ａ）（Ｒ_４ｂ）から選択され；Ｒ_４ａおよびＲ_４ｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ_５ａおよびＲ_５ｂは、それぞれ独立して、ハロゲン、置換されていてもよいアミノ、ヒドロキシル、置換されていてもよいアルコキシ、置換されていてもよいアリールオキシ、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいアルカノイル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；Ｒ_５ｂは、置換されていてもよいアシル、置換されていてもよいアルキル、置換されていてもよいシクロアルキル、置換されていてもよいアリールアルキル、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールであり；ｎ＝１または２である。当該化合物は有益なカリウムイオンチャネル阻害剤である。 （もっと読む）

本発明は、ＤＯＣＫ５タンパク質によるＲＡＣ ＧＴＰアーゼの活性化を阻害する化合物を同定するための方法であって、（ｉ）細胞においてＤＯＣＫ５とＲＡＣタンパク質を同時発現させる工程（ここで、該ＤＯＣＫ５タンパク質は不活性ＲＡＣ（この不活性ＲＡＣはＧＤＰに結合されている）の、活性ＲＡＣ（この活性ＲＡＣはＧＴＰに結合されている）への変換を誘導する）、（ｉｉ）該細胞を該化合物と接触させる、または接触させない工程、（ｉｉｉ）該化合物の存在下または不在下で、不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を判定する工程、および（ｉｖ）不活性ＲＡＣの活性ＲＡＣへの変換を阻害する化合物を選択する工程を含んでなる方法に関する。該化合物は骨欠損関連疾患の処置に有用である。
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【課題】５−ＨＴ６レセプターアンタゴニスト活性を有し、肥満、ＩＩ型糖尿病および/または中枢神経系の障害の予防および処置に有用な薬物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される置換スルホンアミド化合物。


［式中、Ｐは、スルホンアミドまたはアミド-置換スルホン酸をであり、ＰおよびＲ３は、互いにメタ-またはパラ-位置に配置され、Ｒ３は、ピペラジン、１，４−ジアゼパン等であり、環Ａ−Ｂは、ナフタレン、イソキノリン、キノリン、１，７−ナフチリジン、ベンゾフラン等である。］ （もっと読む）

エルトプラジン及び／又はその関連化合物を投与することによって、ヒトにおける神経又は精神障害、及びそれらに関連づけられる症状の治療方法が提供される。一部の実施形態において、特定の症状は、該症状を改善するのに有効な量でエルトプラジン及び／又はその関連化合物を投与することによって治療される。特に有意義なのは、認知機能不全に関連づけられる症状であり、そこでは、エルトプラジンが症状及びその症状に関連づけられる障害を改善する。特に重要なのは、ＡＤＨＤに関連づけられない不注意、多動性及び衝動性である。本明細書中で提供される方法は、脳卒中などのＣＮＳ損傷後の機能回復を改善するのに特に有用であり、そこでは、改善された認知機能が、リハビリ課題の学習及び記憶の収得を促進する。 （もっと読む）

【課題】特性を改良したさらなるβ_２アドレナリン作用性レセプタアゴニストを提供する。
【解決手段】例えば下式で例示されるアドレナリン作用性レセプタアゴニスト化合物であり


、このような化合物を含有する製薬組成物、このような化合物を使用してβ_２アドレナリン作用性レセプター活性に関連した疾患を治療する方法、ならびにこのような化合物を調製するのに有用な方法および中間体。 （もっと読む）

本発明は、神経保護及び/又は神経再生が求められるニューロン状態を治療及び/又は予防する医薬組成物を調製するための、ピペリン及びその誘導体の使用に関する。本発明はさらに、神経幹細胞をin vitroで分化させるのにピペリン及びその誘導体を使用すること、並びにそのような前処理した細胞を神経学的状態の幹細胞治療に使用することに関する。 （もっと読む）

新規なカルバモイルオキシアリールアルカンアリールピペラジン系化合物、該化合物を含む薬剤組成物、並びに該化合物の投与による痛み、不安症及びうつ病の治療方法
【解決手段】本発明は、式（１）で表される、ラセミ体又はエナンチオマーの豊富な特性を有する新規のカルバモイルオキシアリールアルカンアリールピペラジン誘導体化合物、及びその薬学的に利用可能な塩又はその水和物を提供する。また、前記化合物の有効量を含む、痛み（例えば、急性の又は慢性の痛み、神経障害性の痛み、炎症性痛覚、糖尿病性神経障害による痛み、ヘルペス後神経痛等）、不安症又はうつ病の治療のための薬剤組成物、及びそれらの治療を必要としている哺乳類に前記化合物を有効量投与することによる哺乳類の痛み、不安症及びうつ病の治療方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】ウレア構造を有する新規Ｎ−(２−アミノフェニル)ベンズアミド誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】一般式（１）で表される化合物又はその塩は線維柱帯細胞に対して、細胞形態変化作用を有し、眼圧が関与するとされる疾患の予防及び/又は治療に有効である。

式中、Ｒ¹及びＲ²は水素原子、低級アルキル基等；Ｒ³はヒドロキシ基、低級アルコキシ基、低級シクロアルキルオキシ基、アリールオキシ基等;Ｒ⁴及びＲ⁵はハロゲン原子、低級アルキル基、ヒドロキシ基、低級アルコキシ基等；Ｘは低級アルキレン基等；Ｙは単結合、低級アルキレン基等；ｌ又はｍは０、１、２等をそれぞれ示す。

【化１】
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【課題】下記式（Ｉ）で示される３−イミノプロペン化合物またはその塩、当該化合物を含有することを特徴とする農薬組成物、当該化合物を含有することを特徴とする有害生物防除剤、ならびに、化合物（Ｉ）の有効量を有害生物に直接、または、有害生物の生息場所に施用することを特徴とする有害生物の防除方法を提供する。
【解決手段】下記式（I）


〔式中、Ｘ、ＹおよびＺは、各々、明細書に記載された通りである。〕で示される３−イミノプロペン化合物（Ｉ）またはその塩は、有害生物に優れた防除効力を有することから、有害生物防除剤の有効成分として有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般に、新規な治療用化合物及びＡＸＯＲ１０９アゴニスト、並びにこれらを製造する方法及びこれらの使用に関する。 （もっと読む）

次に示された式(I)を有する化合物を開示する。これらの化合物は、医薬組成物として調製することができ、かつ限定的でない例として疼痛、炎症、外傷性損傷などを含む、ヒトを含む哺乳類の様々な状態を予防及び治療するために使用することができる。
【化１】
（もっと読む）

【課題】ＬＦＡ−１が関与する炎症性疾患及び自己免疫疾患、殊に関節リウマチ、喘息、乾癬、炎症性腸疾患、多発性硬化症、又は腎炎等の予防或いは治療に用いることができる化合物を提供すること。
【解決手段】カルバマート等の特定のリンカーを介してピペリジン若しくはピペラジン等の環基が４位に結合したアリールスルフィド誘導体又はその塩。
【効果】この化合物はＬＦＡ−１とそのリガンドであるＩＣＡＭ−１との接着過程を阻害することに基づく良好な薬理作用を有するため、医薬上有用である。 （もっと読む）

【課題】酸化防止剤、耐オゾン剤、熱安定剤および紫外線安定剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】ベンゾ［ｂ］ペルヒドロ複素環アリールアミン化合物は、安定剤として特に有用であることが判明した。この化合物は酸化防止剤、耐オゾン剤、熱安定剤および紫外線安定剤として有用であり、この化合物は油溶性であるから、特に潤滑油組成物に酸化防止剤として使用するのに適している。 （もっと読む）