【課題】多段階反応のためのマイクロリアクタにおいて、混合部同士の距離が短く、さらに、必要に応じて簡便な方法で混合部の距離を変更可能であり、流路の密閉性に優れたマイクロリアクタを提供すること。
【解決手段】本発明のマイクロリアクタは、第一のマイクロミキサと第二のマイクロミキサとを備え、第一のマイクロミキサは突出部を備え、第二のマイクロミキサは陥入部を備え、第一及び第二のマイクロミキサは、流体を導入するための複数の導入経路と、前記の導入経路を合流して前記流体を混合するための混合部と、前記混合部で混合した流体を導出するための導出経路とを備え、前記突出部と前記陥入部とが係合され、その係合部分において導入経路と導出経路とが接続されることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】ラセミ体を原料として、シン立体配置を有するβ−アミノアルコール類を製造するための、一般性の高い、高収率かつ高選択的な製造方法を開発する。
【解決手段】
一般式（１）Ｒａ−ＣＯ−ＣＨ（Ｒｂ）−Ｒｃ（但し、Ｒａ，Ｒｃは置換可能なアルキル基等を表し、Ｒｂは（３）〜（６）から選ばれる。（３）Ｒ１ＣＯ（Ｒ２）Ｎ−，（４）Ｒ１ＣＯ（Ｒ１’ＣＯ）Ｎ−，（５）Ｒ１ＳＯ_２（Ｒ２）Ｎ−，（６）Ｒ１Ｒ２Ｎ−（Ｒ１，Ｒ１’，Ｒ２は置換可能なアルキル基等を表す。））で表されるα−アミノカルボニル化合物類を光学活性ルテニウム錯体及び塩基の存在下水素を作用させ、一般式（２）Ｒａ−Ｃ^＊Ｈ（ＯＨ）−Ｃ^＊Ｈ（Ｒｂ）−Ｒｃ（Ｒａ，Ｒｂ，Ｒｃは前記と同じ意味を表し、Ｃ^＊は不斉炭素原子を表す。）で表されるシン立体配置を有するラセミ体のβ−アミノアルコールを製造する。 （もっと読む）

【課題】ＰＰＡＲα活性化作用、ＰＰＡＲγ活性化作用、またはＰＰＡＲα/γ活性化作用を有し、インスリン抵抗性を改善し、安全性にも優れた、糖尿病予防または治療剤の提供。
【解決手段】式（１）


（式中、環Ｚは、置換されていてもよいヘテロアリールを表し、Ｒ^１は、カルボキシル基またはアルコキシカルボニル基などを表し、Ｗ^１およびＷ^２は、置換されていてもよい低級アルキレンを表し、Ａｒ^１は、置換されていてもよいアリーレンまたは置換されていてもよいヘテロアリーレンを表し、Ｗ^３は、単結合、低級アルキレンまたは低級アルケニレンなどを表し、Ｗ^４は、単結合または−ＮＲ^１０−などを表し、Ａｒ^２は、置換されていてもよいアリールまたは置換されていてもよいヘテロアリールを表す）で表されるヘテロアリール誘導体、そのプロドラッグまたはそれらの薬学上許容される塩。 （もっと読む）

【課題】医農薬や電子材料の中間体として有用なアルコール類の製造方法を提供する。
【解決手段】カルボニル化合物とボロン酸類を、パラジウム化合物と一般式（１）


（式中、Ｒ^１は、水素原子、炭素数２〜６のアルキル基またはハロゲン原子を示す。Ｘ⁻は対陰イオンを示す。）で表されるイミダゾリニウム塩からなる触媒および塩基の存在下に反応させてアルコール類を製造する。 （もっと読む）

【課題】本発明は、有効な抗寄生虫剤であるオキシムエーテル誘導体を提供することを課題とする。
【解決手段】上記課題は、本明細書中の、環境における内部寄生虫および／または外部寄生虫を制御するのに有用なトリフルオロメタンスルホンアニリドオキシムエーテル化合物、それらを製造する方法、および本発明の化合物を使用してインビボまたはエキソビボで寄生虫感染を処置する方法を、詳細に提供することで解決された。一実施形態では、本発明は、上記化合物を送達するための組成物を提供する。本発明の組成物は、適当なキャリアと共に使用する本発明の化合物または本発明の化合物の組み合わせの有効量を含有する。 （もっと読む）

【課題】触媒量のインジウムを用いてケトン又はN-アシルヒドラゾンをアリル化するホモアリルアルコール又はホモアリルヒドラジドの製造方法を提供する。
【解決手段】式XXXIX


（式中、Ｒ^３は水素原子又は脂肪族炭化水素基）で表される、ホウ素を含むアリル化剤によってケトン又はN-アシルヒドラゾンをアリル化するアリル化ケトンの製造方法であって、ケトン又はN-アシルヒドラゾンに対し１〜５０mol%の１価又は０価のインジウムを触媒として用いる。例えば下式の反応が例示される。
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シトクロムＰ４５０酵素、例えばＣＹＰ２Ａ１３およびＣＹＰ２Ｂ６を阻害するこれらの能力により、フレグランス組成物を調節する、即ち改善、増強および／または修正する能力を有する化合物が開示される。 （もっと読む）

【課題】 ヘテロ芳香族化合物を無水カルボン酸化合物と気相接触反応せしめて２−アシルヘテロ芳香族化合物を製造するに際し、従来法と比べて、２−アシルヘテロ芳香族化合物の固化を生じさせることなく、かつ容易に未反応のヘテロ芳香族化合物を回収することができる、工業的に有利な２−アシルヘテロ芳香族化合物の捕集方法を提供すること。
【解決手段】 ヘテロ芳香族化合物を無水カルボン酸化合物と気相接触反応せしめて生成する２−アシルヘテロ芳香族化合物を含有する反応生成ガスをヘテロ芳香族化合物と接触させて、２−アシルヘテロ芳香族化合物をヘテロ芳香族化合物に溶解させ捕集する。 （もっと読む）

下記の式(1)を有する化合物を、本明細書において開示する：
【化１】


また、該化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示する。
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【課題】カルボニル炭素又はイミノ炭素へ炭化水素基を付加した求核反応体を温和な条件下であっても高選択的に得られる。
【解決手段】ＴＨＦ中で、塩化亜鉛（０．３３５ｍｍｏｌ）とＥｔＭｇＣｌ（４．３５ｍｍｏｌ）の存在下、ベンゾフェノン（３．３５ｍｍｏｌ）を加え、０℃にて２時間攪拌した。その後、飽和塩化アンモニウム水溶液を加え、室温下３分攪拌した。続いて、酢酸エチルを加え、通常の分液処理を行った。抽出した有機層を洗浄し、硫酸マグネシウムで乾燥後、ろ過、濃縮した。中性シリカゲルカラム（ヘキサン：酢酸エチル＝５：１）にて生成物を分取し、対応する３級アルコールを収率８４％で得た。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、IIの鏡像異性的に濃縮された化合物、またはその薬学的に許容される塩、複合体または溶媒和物の製造方法であって、キラルリガンドの存在下の、チエニル亜鉛試薬を用いたエナンチオ選択的付加反応を含む、製造方法に関する：


式中、
R₁、R₂およびR₃は、それぞれ独立して、水素、ハロゲン、置換または非置換低級アルキルまたは置換または非置換アリールより選択され；
Xは-C(=O)-Zまたは-Yであって、式中-Yは-CH₂-OR₄、-CH₂-ハロゲンまたは-CH₂-NR₆R₇より選択され；
式中、
Zは、-NR₆R₇または-OR₅より選択され、式中R₅は、水素、置換または非置換低級アルキルまたはエステル活性化基より選択され；
R₄は、水素、ヒドロキシル保護基またはヒドロキシ活性化基より選択され；
R₆およびR₇は、それぞれ独立して、水素、アミノ保護基、アミド保護基または置換または非置換低級アルキルより選択される。 （もっと読む）

本願は一般式Ｒ１Ｒ２Ｎ−Ｍｇ（ＮＲ３Ｒ４）_ｍＸ，.ｍ ｚＬｉＹ（ＩＩ）のＭｇ／Ｌi混成アミドに関連する。式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＲ^４は、独立して、Ｈ、置換もしくは非置換アリールまたは１つ以上のヘテロ原子を含む置換もしくは非置換ヘテロアリール、直鎖、分枝鎖、または環式の、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニルまたはそれらのシリル誘導体のうちから選択され、Ｒ^１およびＲ^２は、またはＲ^３およびＲ^４は、共に環構造または高分子構造の一部であり得る。Ｒ^１およびＲ^２の少なくとも一方と、Ｒ^３およびＲ^４の少なくとも一方はＨ以外であり、ＸおよびＹは、独立してＦ；Ｃｌ；Ｂｒ；Ｉ；ＣＮ；ＳＣＮ；ＮＣＯ；ＨａｌＯ_ｎ（式中、ｎ＝３または４であり、ＨａｌはＣｌ、ＢｒおよびＩから選択される）；ＮＯ_３；ＢＦ_４；ＰＦ_６；Ｈ；一般式Ｒ^ＸＣＯ_２のカルボキシラート；一般式ＯＲＸのアルコラート；一般式ＳＲ^Ｘのチオラート；Ｒ^ＸＰ（Ｏ）Ｏ_２；またはＳＣＯＲ^Ｘ；またはＳＣＳＲ^Ｘ；Ｏ_ｎＳＲ^Ｘ（式中、ｎ＝２または３）；またはＮＯ_ｎ（式中、ｎ＝２または３）；およびそれらの誘導体のうちから選択され、前記式中、Ｒ^Ｘは、置換もしくは非置換アリールまたは１つ以上のヘテロ原子を含む置換もしくは非置換ヘテロアリール、直鎖、分枝鎖または環式の、置換もしくは非置換アルキル、置換もしくは非置換アルケニル、置換もしくは非置換アルキニルまたはそれらの誘導体、または水素であり、ｍは０または１であり、かつｚ＞０である。また本願はＭｇ／Ｌi混成アミドの調製方法と、これらのアミドの例えば塩基としての使用とに関連する。 （もっと読む）

本発明の１つの態様は、求電子成分であるケトンとの不斉触媒ニトロアルドール（ヘンリー）反応に関する。１つの実施形態では、本発明は、新しいＣ６’−ＯＨシンコナアルカロイド触媒により触媒作用を受けるα−ケトエステルとの不斉ニトロアルドール反応に関する。ある実施の形態では、この反応は、操作が単純で、ことのほか、様々なα−ケトエステルについて、高エナンチオ選択性および良好ないし極めて優れた収率を提供する。 （もっと読む）

【課題】カフェオフランの効率的な製造に有用な中間体として、新規チオフェン化合物を提供する。当該新規チオフェン化合物を中間原料とするカフェオフランまたはその類縁体の製造方法を提供する。
【解決手段】下式（１）の新規チオフェン化合物：


〔式中、Ｒ^１は水素原子または低級アルキル基、Ｒ^２は水素原子またはアルコール保護基、Ｒ^３は水素原子、−ＣＯＲ^４基または−Ｃ(ＯＨ)Ｒ^５基（なおここで、Ｒ^４及びＲ^５は低級アルキル基。）。但し、Ｒ^２及びＲ^３が水素原子のとき、Ｒ^１は水素原子、メチル基、またはｎ−プロピル基のいずれでもない。〕のうち、下式（２）のチオフェン化合物を、遷移金属触媒の存在下、還元および環化して示されるカフェオフランまたはその類縁体（３ａ）を製造する：


（式中、Ｒ^１は水素原子または低級アルキル基、Ｒ^４は低級アルキル基を示す。） （もっと読む）

【課 題】 高い光学純度と高収率が可能なアルコール類の製造法の提供。
【解決手段】 式（１）
Ｒ^１（Ｃ＝Ｏ）Ｒ^２ （１）
（式中、Ｒ^１は炭化水素基、複素環基又はアルコキシカルボニル基を表す。Ｒ^２は、水素原子又はＣＯ_２Ｒを表す。）
で表される化合物を、成分（ｉ）及び（ｉｉ）
（ｉ）フッ化銅を含む触媒成分、又は銅化合物とフッ化物とを含む触媒成分、
（ｉｉ）二座ホスフィン化合物
の存在下、又は上記成分から得られた錯体の存在下、式（２）
【化１】


（式中、Ｒ^３、Ｒ^４はアルキル基、アルコキシ基、アリール基を表し、Ｘはアリール基又は式（３）
【化２】


で表されるアルケニル基を表す。）
で表されるシラン類と反応させる式（４）
【化３】


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＸは前記と同じ、Ｒ^８は水素原子、シリル残基を表す。）
で表されるアルコール類の製造法。 （もっと読む）

可変部が明細書に開示する意味を有する式（１）および式（２）の化合物は、鎮痛活性および場合によっては免疫賦活活性を有する。

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本発明は、有効な抗寄生虫剤であるオキシムエーテル誘導体を提供する。本明細書中には、環境における内部寄生虫および／または外部寄生虫を制御するのに有用なトリフルオロメタンスルホンアニリドオキシムエーテル化合物が、それらを製造する方法、および本発明の化合物を使用してインビボまたはエキソビボで寄生虫感染を処置する方法と共に、詳細に提供されている。一実施形態では、本発明は、上記化合物を送達するための組成物を提供する。本発明の組成物は、適当なキャリアと共に使用する本発明の化合物または本発明の化合物の組み合わせの有効量を含有する。
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本発明は、主な工程として不斉水素化を、及び所望により一連のその後の工程を使用することによる工業規模でのキラル-N-置換-N-メチル-3-ヒドロキシ-3-(2-チエニル)-プロピルアミンの改良製造方法に関する。ロジウム及び(2R,4R)-4-(ジシクロヘキシルホスフィノ)-2-(ジフェニルホスフィノ-メチル)-N-メチル-アミノカルボニル-ピロリジンからなる触媒系を使用する。 （もっと読む）

【課題】 ルイス酸金属を高分子中に内包させ、ルイス酸金属触媒としての機能を保ったまま、この触媒の回収を可能とすることを目的とする。
【解決手段】 本発明は、ルイス酸金属を架橋高分子に内包させてなり、該架橋高分子が架橋性高分子に含まれる架橋基を架橋させてなる高分子内包ルイス酸金属触媒であって、該架橋性高分子が疎水性置換基及び架橋基を有する親水性置換基を有する少なくとも一種のモノマー単位を含み、かつ該疎水性置換基が芳香族置換基を含むことを特徴とする高分子内包ルイス酸金属触媒である。この架橋性高分子は、疎水性置換基及び架橋基を有する親水性置換基を有する少なくとも一種のモノマー単位、及び疎水性置換基を有するモノマー単位から成ることが好ましい。この触媒は、架橋性高分子とルイス酸金属とを含む有機溶液と、貧溶媒とを混合して得られたルイス酸金属内包ポリマーミセルを、架橋反応に付して得ることができる。この触媒は、アルドール反応、シアノ化反応、アリル化反応、マイケル反応、マンニッヒ反応、ディールスアルダー反応又はフリーデルクラフツ反応のための触媒として有用である。
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本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物に関する。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にＥＤＧ受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供する。 （もっと読む）