Fターム[4C023CA01]の内容
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アシル化された窒素原子 (32)
環に含まれる窒素原子 (10)
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S1P受容体結合能を有する化合物およびその用途
【課題】副作用の少ない、安全でかつ高い免疫抑制効果を示す薬剤を提供すること。
【解決手段】一般式(I)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体、その溶媒和物、またはそれらのプロドラッグ、ならびにそれらを含有してなる薬剤。
[式中、環A、環Dは置換基を有していてもよい環状基、E、Gは結合手、主鎖の原子数1〜8のスペーサー、Lは水素原子、置換基、Xは置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよい少なくとも1個の窒素原子を含む複素環、nは0〜3を表し、nが2以上のとき複数の環Aは同じでも異なっていてもよい。]
一般式(I)で示される化合物はS1P受容体(特にEDG−1および/またはEDG−6)結合能を有し、移植に対する拒絶反応、自己免疫性疾患、アレルギー性疾患等の予防および/または治療に有用である。
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HIVプロテアーゼ阻害性スルホンアミド類
【課題】非常に強力で、副作用が少なくなった、HIVの耐性株に対して有効な改善されたHIVプロテアーゼ阻害薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物をHIVプロテアーゼ阻害薬として開示する。また、製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを開示する。
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癌および免疫疾患の治療のためのBcl−2選択的アポトーシス誘発剤としてのスルホンアミド誘導体
抗アポトーシスBcl−2またはBcl−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、その化合物を含む組成物ならびに抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現されている疾患の治療方法が開示される。
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CXCケモカインレセプタ配位子としての3,4−二置換シクロブテン−1,2−ジオン
【課題】CXCケモカインレセプタ配位子として有用な新規化合物を提供する。
【解決手段】式(IB)の新規化合物またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物。
(式(IB)において、Aは複素環含有置換基、Bは置換基を有する芳香族基を表す。)また、式(IB)の化合物を使用するケモカイン媒介疾患の治療においては、患者(例えば、哺乳動物、好ましくは、ヒト)の急性炎症疼痛、慢性炎症疼痛、急性神経性疼痛または慢性神経性疼痛を治療する方法を提供し、該方法は、該患者に、式(IB)の少なくとも1種(例えば、1〜3種、通常、1種)の化合物(またはそれらの薬学的に受容可能な塩または溶媒和物)の有効量を投与する工程を包含する。
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免疫抑制化合物および組成物
【課題】本発明は、免疫抑制剤、その製造法、その使用およびそれらを含む医薬組成物を提供することを目的とする。本発明は、リンパ球相互作用が介在する疾患または障害、特にEDG受容体介在シグナル伝達が関連する疾患の処置または予防に有用な新規クラスの化合物を提供することを目的とする。
【解決手段】式IaおよびIb:
から選択される化合物ならびにその薬学的に許容される塩、水和物、溶媒和物、異性体およびプロドラッグを提供することにより、上記課題を解決する。
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抗菌剤
【課題】抗菌化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の抗菌化合物が提供されている:同様に、それらの立体異性体、薬学的に受容可能な塩、エステルおよびプロドラッグ;このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を投与することにより細菌感染を治療する方法;および該化合物の調製方法が提供されている。本発明は、新規化合物、該化合物を含有する薬学的組成物、UDP−3−O−(R−3−ヒドロキシデカノイル)−N−アセチルグルコサミンデアセチラーゼ(LpxC)を阻害する方法、およびグラム陰性菌感染を治療する方法を提供する。
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新規アミドおよびアミジン誘導体ならびにこれらの使用
本発明は、11−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型酵素の阻害剤ならびに非インスリン依存性2型糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、メタボリック症候群、中枢神経系障害および過剰の糖質コルチコイドに関連する疾患および病態の治療におけるこの使用に関する。 (もっと読む)
カリウムチャネル機能のシクロアルキル阻害薬
【課題】新規なカリウムチャネル機能の阻害薬(特に電位ゲートK+チャネルのKv1サブファミリーの阻害薬、とりわけ超急速に活性化する遅延整流器のK+電流IKurにリンクしたKv1.5阻害薬)の開発。
【解決手段】本発明は、新規シクロアルキル化合物、該化合物を不整脈およびIKur−関連病態の予防や処置に用いる方法、並びに該化合物を含有する医薬組成物に関する。
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4(フェニル−ピペラジニル−メチル)ベンズアミド誘導体及び疼痛、不安症又は胃腸障害の治療のためのその使用
【課題】疼痛、不安症及び機能性胃腸障害の治療に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】一般式Iの化合物
一般式Iの化合物個々の鏡像異性体及び塩並びに新規化合物を含んでなる医薬組成物並びに治療、特に疼痛、不安症及び機能性胃腸障害の処置におけるその使用。
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癌および免疫疾患の治療のためのBCL−2−選択的アポトーシス誘発剤としてのスルホンアミド誘導体
抗アポトーシスBcI−2またはBcI−xLタンパク質の活性を阻害する式(I)の化合物、この化合物を含む組成物、および、その間に抗アポトーシスBcl−2タンパク質が発現される疾患を治療する方法を開示する。
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タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼの阻害剤
【課題】タンパク質イソプレニルトランスフェラーゼ(例えば、タンパク質ファルネシルトランスフェラーゼおよびタンパク質ゲラニルゲラニルトランスフェラーゼ)の阻害、並びに発癌遺伝子タンパク質Rasおよび他の関連した小さいgタンパク質のファルネシル化またはゲラニルゲラニル化の阻害に有用な新規化合物の提供。
【解決手段】[4-(1-エチルチオ−3−シクロヘキシルプロパ-2-イルアミノメチル)-2-(2-メチルフェニル)ベンゾイル]メチオニンなどの化合物。
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S1P受容体モジュレーターおよびそれらの使用
本発明は、S1P受容体モジュレート活性を有する新規の化合物に関する。さらに、本発明は、不適切なS1P受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および/または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための本発明の少なくとも1つの化合物を含んでなる製薬に関する。本発明のさらなる態様は、不適切なS1P受容体モジュレート活性または発現によって生じるもしくはそれに関連する疾患および/または病態、例えば、自己免疫応答の治療のための医薬品の製造のための本発明の少なくとも1つの化合物を含んでなる製薬の使用関する。 (もっと読む)
CXC−ケモカインレセプターリガンドとしての3,4−ジ−置換シクロブテン−1,2−ジオン
【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。
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有機化合物
本発明は、CXCR2受容体メディエーターに応答する疾患の処置に有用である、式(I)
〔式中、X、R1、R2、R3、R4およびR5はここに定義する通りである。〕
の化合物に関する。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造方法も記載する。
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カンナビノイドレセプタ配位子
【課題】炎症および免疫調節の不規則に特徴がある病気を治療すること。
【解決手段】本発明は、次式の化合物、そのプロドラッグ、または該化合物または該プロドラッグの薬学的に受容可能な塩、溶媒和物または立体異性体に関する;これらは、抗炎症活性および免疫調節活性を示す。また、該化合物を含有する医薬組成物、および種々の疾患および病気を治療するのにこれらの化合物を使用する方法も、開示されている。本発明は、カンナビノイドレセプタ配位子に関し、さらに特定すると、カンナビノイド(CB2)レセプタに結合する化合物に関する。本発明による化合物は、一般に、抗炎症活性および免疫調節活性を示し、炎症および免疫調節の不規則に特徴がある病気を治療する際に、有用である。
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正のアロステリックなモジュレーターとしてのアミド誘導体およびこれらの使用方法
本発明は、ニューロンのニコチン性受容体の正のアロステリックなモジュレーターである新規なアミド誘導体、それを含む組成物、このような化合物の調製方法、ならびにこのような化合物および組成物の使用方法に関する。
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ホモアリルヒドラジドの製造方法、及びそれに用いる不斉触媒
【課題】一価インジウムを用いてN-アシルヒドラゾンをアリル化するホモアリルヒドラジドの製造方法、及びそれに用いる不斉触媒を提供する。
【解決手段】一価のインジウム塩存在下、式Iで表されるN-アシルヒドラゾンと、式IIで表されるα-置換アリルボロネートを反応させる、ホモアリルヒドラジドの製造方法。
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ヒドロキシメチルシクロヘキシルアミン類
本発明は、μ−オピオイドレセプターおよびORL1レセプターに対して親和性を有する化合物、それらの製造方法、それら化合物を含む医薬および医薬製造のためのそれら化合物の使用に関する。 (もっと読む)
CXC−ケモカインレセプターリガンドとしての3,4−ジ−置換シクロブテン−1,2−ジオン
【課題】CXCケモカインレセプターの活性を調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】 式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物が開示されており、これらは、急性および慢性の炎症性障害および癌のようなケモカイン媒介性疾患の処置に有用である。本発明の別の局面は、薬学的に受容可能なキャリアまたは希釈剤と組み合わせてかまたは共に式(I)の化合物を含む、薬学的組成物である。本発明の別の局面は、哺乳動物においてα−ケモカイン媒介性の疾患を処置する方法であり、この方法は、治療的有効量の式(I)の化合物またはその薬学的に受容可能な塩もしくは溶媒和物を、この処置を必要とする患者に投与する工程を包含する。
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スクアリリウム化合物およびそれを用いた短波長光源用光重合性組成物
【課題】短波長光源の波長領域の光に対し、優れた感度を有する光重合性組成物の提供。
【解決手段】一般式(I)
【化1】
(式中、R1a、R1b、R2a、およびR2bは、同一または異なって、置換基を有していてもよいアルキル基、置換基を有していてもよいアルカノイル基、置換基を有していてもよいアラルキル基、置換基を有していてもよい複素環アルキル基、置換基を有していてもよいアリール基、または置換基を有していてもよい複素環基を表し、R1aおよびR2a、ならびにR1bおよびR2bのそれぞれ少なくとも一つは、置換基を有していてもよいアリール基、または置換基を有していてもよい複素環基を表すか、またはR1aおよびR2a、またはR1bおよびR2bが隣接する窒素原子と一緒になってそれぞれ置換基を有していてもよい複素環を形成してもよい)で表されるスクアリリウム化合物、ラジカル開始剤およびエチレン性不飽和二重結合を有する化合物を含む光重合性組成物を提供する。
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